Pirano z idni antibiotici (linkozamini)

1. Piranozidniantibiotici (linkozamini) • Linkomicin • Klindamicin • Mehanizam delovanja: • Vezivanje za 50 S podjedinicu ribozoma • Bakteriostatsko delovanje

2. Piranozidi • Antibakterijski spektar • Gram pozitivne bakterije-streptokoki, stafilokoki, (i Clostridium), gram pozitivni anaerobi i • B fragilis. Na ostale gram negativne bakterije ne deluju.

3. Farmakokinetika • Klindamicin • Skoro potpuna resorpcija • Klindamicin palmitat-predlek • Distribucija-ne u CNS • Akumulacija u polimorfonuklearima • Metabolizam- N demetil i sulfoksid metabolit

4. Supresija rasta bakterijske flore do dve nedelje nakon prestanka primene • Neželjena delovanja • Pseudomembranozni kolitis (220%) • Eksudativni eritema multiforme (Stevens Johnsonov sindrom)

5. Terapijska primena • Teške infekcije izazvane osetljivim mikroorganizmima- • Osteomijelitisi, • anaerobne infekcije (Bacteroides) • Toxoplasma • Lokalna primena

6. Streptogramini • Virginiamicin • Dalfopristin (streptogramin A)+quinupristin (streptogramin B) 70:30 • Mehanizam delovanja: 50S podjedinica • Baktericidno delovanje

7. streptogramini • Antibakterijski spektar: • Gram pozitivni aerobi i anaerobi • -meticilin rezistentni stafilokoki, streptokoki, vankomicin rezistentni enterokoki • Indikacije-koža i meka tkiva, pneumonije, endokarditis, infekcije šanta,

8. Streptograminifarmakokinetika • Iv primena.delimičan metabolizam, izlučivanje putem žuči • Neželjena delovanja: mialgija, proliv i mučnina

9. Oksazolidini • Linezolid, eperazolid • Vezivanje za 50S podjedinicu ribozoma, bakteiostatsko delovanje • Antibakterijski spektar: gram pozitivne bakterije • Indikacije: infekcije respiratornog trakta, kože

10. Oksazolidini-farmakokinetika • Resorpcija zadovoljavajuća, metabolisanje, izlučivanje putem žuči i putem bubrega • CNS-

11. Mupirocin • Prevencija vezivanja izoleucina tokom sinteze proteina. • Antibakterijsi spektar-stafilokoki i streptokoki • Inkefcije kože-lokalnožeradikacija nosnog kliconoštva meticilin rezistentnim stafilokokom

12. Lekovi koji deluju na DNA(hemioterapeutici) • Hinoloni i fluorisani hinoloni • Imidazoli • Sulfonamidi i trimetoprim

13. Hinoloni i fluohinoloni • Klasični hinoloni • Nalidiksinska kiselina-1962 • Oksolinska kiselina • Cinoksacin

14. R* R N R O COOH

15. Klasični hinoloni • Mehanizam delovanja • Inhibicija DNA topoizomeraze-giraze • Baktericidno, brzo i snažno delovanje • Delovanje i na plazmide

16. Klasični hinoloni-antibakterijski pektar • Gram negativne bakterije bez Pseudomonasa • Rezistencija-brz razvoj

17. Klasični hinoloni-farmakokinetika • Resorpcija-zadovljavajuća, ali su koncentracije niske • MIC visoke-20 mcgml • Izlučuju se mokraćom, koncentracije više • Indikacije uroantispetici

18. Dodavanje piperazinskog radikala u položaju 7 7 Pipemidna kiselina—više koncentracije, izlučivanje usporena, slabo antipseudomonasno delovanje R* R N R O COOH

19. Dodavanje fluora na položaj 6 7 R* R Fluorisani hinoloni N R F O

20. Fluorisani hinoloni • Norfloksacin • Ciprofloksacin • ofloksacin • Pefloksacin • Temaflokscin • Sparfloksacin

21. Antibakterijski spektar • Gram pozitivne aerobne bakterije • Gram negativne aerobne bakterije • Chlamidia, Micoplasma, • Ubijanje brzo, baktericidno • Postantibiotski efekt koncentracijski zavistan • MIC 0,2 MIC

22. Fluohinoloni-farmakokinetika • Resorpcija dobra helati, • Raspodela dobra, prostata, CNS • Koncentracije-norfloksacin granične, ostali preko 5 mcgml • Metabolizam, neki metaboliti aktivni • Izlučivanje putem bubrega • T12 5-13 sati

23. Terapijska primena • Respiratoni trakt, urinarni trakt, prostatitisi, • Infekcije kostiju, zglobova,pefloksacin lepra, multirezistentna tuberkuloza • infekcije u GI traktu • Seksualno prenosive bolesti-chlamidia, Hemophilus ducrei, N gonorrhoeae

24. Hinoloni-neželjena delovanja • Hrskavica • CNS-stimulativno delovanje na CNS-konvulzije, halucinacije, nesanica, razdražljivost • Interkacije-povećavaju koncentracije teofilina,

25. Imidazoli