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第八节 抗血栓药

第八节 抗血栓药. Antithrombotic Drugs. 血栓的成因. 血管血栓是冠脉血栓和脑血栓的主要病因 血栓形成的因素很多 —血小板是血栓形成的必需物质 —凝血因子及凝血酶在血栓形成中起核心作用. 抗血栓药的分类. 抗血小板药 阿司匹林、氯吡格雷、奥扎格雷 (抑制血小板聚集 ) 抗凝血药 肝素 、华法林、双香豆素 （抑制凝血酶和凝血因子) 溶血栓药 尿激酶、链激酶 (直接或间接激活纤维蛋白溶酶原). 一、抗血小板药 氯吡格雷. Clopidogerl. 1、结构和命名.

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第八节 抗血栓药

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Presentation Transcript

  1. 第八节 抗血栓药 Antithrombotic Drugs

  2. 血栓的成因 • 血管血栓是冠脉血栓和脑血栓的主要病因 • 血栓形成的因素很多 —血小板是血栓形成的必需物质 —凝血因子及凝血酶在血栓形成中起核心作用

  3. 抗血栓药的分类 • 抗血小板药 阿司匹林、氯吡格雷、奥扎格雷 (抑制血小板聚集) • 抗凝血药 肝素、华法林、双香豆素 （抑制凝血酶和凝血因子) • 溶血栓药 尿激酶、链激酶 (直接或间接激活纤维蛋白溶酶原)

  4. 一、抗血小板药氯吡格雷 • Clopidogerl

  5. 1、结构和命名 • （S）-α-（2-氯苯基）-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯

  6. 2、代谢 • 前药 • 体外无生物活性，经肝细胞色素酶系转化为活性代谢物 • 活性代谢物结构未确定 • 主要代谢反应：酯基水解生成无活性代谢物

  7. 3、作用机制 • 活性代谢物可选择性地不可逆地与血小板膜上二磷酸腺苷(ADP)受体结合 • 抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体活化 • 使纤维蛋白原无法与该受体粘连而抑制血小板聚集

  8. 4、作用 • 抗血小板聚集 • 用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死、外周血管病 • 疗效强于阿司匹林

  9. 5、其他抗血小板药 阿司匹林 Aspirin • 抑制环氧化酶（COX）使血栓素（TAX2）合成受阻 • 老药新用的典型 奥扎格雷 Ozagrel • 抑制TAX2合成酶，使TAX2合成受阻

  10. 二、抗凝血药 华法林钠 • Warfarin Sodiun • 华法令、苄酮香豆素

  11. 1、结构和命名 3-（3-氧代-1-苯基丁基）-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐

  12. 2、性质 • 含一个手性碳，药用外消旋体 • 鉴别反应： 加硝酸过滤，滤液加重铬酸钾液，振摇，显淡绿蓝色

  13. 3、代谢 • 构型不同代谢不同 • S 型异构体 丙酮侧链还原为醇 • R 型异构体 母核7位羟基化

  14. 4、作用机制 • VK能催化凝血因子活化，具有凝血活性 • 华法林钠能阻止VK转化，致使VK缺乏，使凝血因子合成减少 • 华法林钠又称VK拮抗剂 Vitamin K3 Warfarin Sodiun

  15. 5、作用 • 用于急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工瓣膜等 • 治疗血栓栓塞性疾病，先用作用快的肝素，再用本品维持治疗

  16. 3、其他抗凝血药 • 双香豆素、醋硝香豆素作用机制和用途与华法林钠相同 • 阿加曲班为凝血酶直接抑制剂

  17. 主要学习内容 • 重点药物 -氯吡格雷 作用、前药 -华法林钠 作用、机制 熟悉抗血栓药的分类及代表药物

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