Hypnotiká a sedatíva

1. Hypnotiká a sedatíva hypnosedatíva – liečivá ovplyvňujúce bdelosť

2. Hypnotiká – látky, ktoré sa používajú na odstránenie porúch spánku, majú tlmivý účinok na CNS • Sedatíva – vyvolávajú ukľudnenie (útlmom spravidla podráždeného CNS), pôsobia aj anxiolyticky ( zníženie pocitu strachu a napätia) • medzi nimi nie je jednoznačná hranica ( o účinku často rozhoduje iba dávka)

3. SPÁNOK – stav organizmu, počas ktorého je obmedzený kontakt pacienta s okolitým svetom, a dochádza pri tom k obnove je ho fyzických a duševných síl ( zotaveniu, regenerácii) • -plne reverzibilný stav, z ktorého je možné pacienta kedykoľvek zobudiť ( tým sa líši od bezvedomia)

4. 2 typy spánku: • REM ( rapideyemovement) – rýchle pohyby očí, občasné zášklby svalových skupín • -živé sny, zvýšená aktivita mozgu ( spracovanie informácií z dňa, ich ukladanie) • -zaberá 25% spánku, jej časté prerušovanie vedie k zvýšenej dráždivosti a nekľudu počas dňa • - pri prebudení v tejto fáze vieme, čo sa nám snívalo • -slúži na regeneráciu a obnovu psychických síl a ukladanie pamäťových stôp získaných počas dňa(plytšia fáza spánku) • non REM – (no rapideyemovement) • vždy predchádza REM fáze, zaberá 75% spánku • slúži na obnovu fyzických síl organizmu ( hlboký spánok) • pri prebudení v tejto fáze máme pocit, akoby sa nám nič nesnívalo • počas tejto fázy prebieha sekrécia rastového hormónu a syntéza proteínov

5. Na zotavenie sú dôležité obidve fázy (liečivá skracujú REM fázu – pocit slabej oddýchnutosti, po náhlom vysadení – nárast množstva REM fázy (protiregulácia) – desivé, živé sny, normalizácia množstva REM a non REM fázy prebieha niekoľko dní, preto má pacient pocit, že si bez liekov nevie oddýchnuť) - závislosť • !dlhodobé podávanie vyvoláva závislosť („bez liekov si neoddýchnem“)

6. potreby spánku – rozdielne: deti: veľa(18 hod), neskôr sa postupne znižuje potreba spánku • dospelí 5-8 hod, minimun 4-5 hod • nedostatok spánku: znížená schopnosť koncentrácie, otupenosť, predráždenosť, pomalé myslenie, zlá funkcia vnútorných orgánov

7. Poruchy spánku: • Poruchy spánku • buď samostatne alebo ako sprievodný jav ochorení • príčiny porúch – • psychické: strach, úzkosť, medziľudské vzťahy, strata práce, blízkych • vonkajšie: hluk, alkohol, káva, čaj, posteľ, teplo • telesné: bolesť, dýchacie problémy, časté močenie, lieky

8. cieľ terapie: odstrániť príčinu nespavosti • najprv odstrániť vonkajšie poruchy, telesné a psychické, až potom farmakoterapia (ak pac. veľmi vyčerpáva nedostatok spánku) • „hygiena spánku“ a životné návyky • rastlinné prípravky • odstrániť duševnú záťaž

9. druhy nespavosti: • sťažené zaspávanie – neúmerná psychická a fyzická záťaž • -krátkodobo pôsobiace (2-4)hod. – útlm a spánok • prerušovaný spánok – pacient zaspí a často sa zobúdza • -neurózy, nepokoj, strach • liečivá pôsobiace 6-8 hod. • krátky spánok – hlavne u starších, zaspia len na 3-4 hod. • liečivá 6-8 hod. • liečivá nenavodia fyziologický spánok!

10. Klasifikácia spánkových porúch prešla viacerými zmenami. • Podľa posledného rozdelenia platí: • 1.)dyssomnie – poruchy, ktoré spôsobujú nadmernú spavosť alebo nespavosť • vyvolané : vonkajšími faktormi – alergie, nočné jedenie a pitie, závislosť na hypnotikách... • vnútornými faktormi – narkolepsia (nadmerné denné spanie, syndróm nepokojných nôh...) • poruchy cirkadiánnych rytmov (zmena pásiem – jet lag, práca na zmeny...) • 2.)parasomnie – anormálne pohyby • poruchy prebúdzacích mechanizmov - somnabulizmus (námesačnosť), nočný des, • poruchy prechodu spánok – bdenie - hovorenie zo sna, nočné kŕče v lýtkach • parasomnie spojené s REM spánkom – škrípanie zubami, chrápanie, syndróm náhleho úmrtia u dojčiat, nočné pomočovanie

11. 3.)poruchy spánku pri somatickom a psychiatrickom ochorení– príčina je v primárnom ochorení, depresie, neurodegeneratívne ochorenia • 4.) navrhované poruchy spánku – nedefinované, pr. porucha spánku v tehotenstve, rozličná potreba spánku (veľa – málo)

12. Delenie: 1.) nebarbiturátové - a) klasické – rastlinné b) klasické - chemické c) moderné – der. bezodiazepínu d) der. chinazolónu e) piperidínu 2.) barbiturátové

13. 1.a) rastlinné – • k navodeniu návykov - umožnia fyziol. spánok • ak sú dostatočné účinky - ideálne riešenie • používajú sa: • Valerianae radix, Valeriana officinalis, Valerianaceae - (Valeriána lekárska) • Glandulae lupuli, Humulus lupulus, Cannabaceae - (Chmeľ obyčajný) • Passiflorae herba, Passiflora incarnata, Passifloraceae - (Mučenka opletavá) • Melissae folium, Melissa officinalis, Lamiaceae - (Medovka lekárska) • Hyperici herba, Hypericum perforatum, Hypericaceae - (Ľubovník bodkovaný) • Lavandulae flos, Lavandula angustifolia, Lamiaceae - (Levanduľa lekárska)

14. 1.b) chemické • Chloralhydrát (hydrát trichlóracetaldehydu) sa používa ako hypnotikum už cez 100 rokov. V organizme sa mení na trichlóretanol. - dráždi sliznice a preto sa podáva perorálne v tobolkách alebo rektálne s emulgentom, v oboch prípadoch pomerne vo vysokých dávkach. • má krátky účinok • Brómisoval - obsahuje organicky viazaný bróm (bróm má sedatívne účinky) • výhoda – relatívne malá toxicita - dnes sa už nepoužíva • bromid sodný, bromidvápennatý–najstaršie dnes už nepoužívané Prípravky obsahujúce bróm a ióny vápnika (znižuje cievnu priepustnosť – pri niektorých alerg. prejavoch) – bromidlaktobionanvápennatý(calciumbromolactobionas)(Calabron)

15. 1.c) der. Benzodiazepínov – • patria do druhej generácie hypnotík. Pôsobia hypnoticky na základe svojho anxiolytického a sedatívneho účinku. • Dostatočne rýchly nástup účinku, primeranú dĺžku pôsobenia, relatívne málo skracujú REM fázu • majú špecifického antagonistu – flumazenil • nevýhoda – liek.závislosť, anterográdna amnézia • M.Ú: zosilňujú tlmivý účinok inhibičného transmiteru - kyseliny γ-aminomaslovej, ktorá stimuluje inhibičné GABA-receptory. • prednostne využívané

16. krátkodobo pôsobiace: • triazolam midazolam- používaný u pacientov s poruchou zaspávania) stredne dlhodobo pôsobiacelátky: • nitrazepam, flunitrazepam - používané u pacientov, ktorí sa v noci často prebúdzajú, alebo je ich spánok krátky. antagonista flumazenil – kompetitívnevytesňuje z väzby ostatných agonistov

17. Hypnotiká tretej generácie – moderné hypnotiká • MÚ: cez GABA receptory, majú selektívnejší hypnotický efekt – ovplyvňujú špecifický benzodiazepínový receptor Ω1 • ich myorelaxačné a anxiolytické účinky sú zanedbateľné • liečivá: • zopiklon(Zopiclon 7,5-SL, Imovane) • zolpidem (Hypnogen, Stilnox, ZolpidemMylan, ZolpidemOrion) • zaleplon (Sonata)

18. 1.d) deriváty chinazolónu: metachalon – stredne dlho pôsobiace - protikŕčové a antitusické účinky pozor na predávkovanie – hlavne v kombinácii s centrálne tlmivými látkami - silný návyk 2.e) der. piperidínu: glutetimid – slabšie účinky ako barbituráty

19. 2.) barbiturátové – • V závislosti na dávke – účinky od sedatívneho až po hypnotický až po narkózu • Skrátenie REM fázy • Dlhodobo pôsobiace – barbital, fenobarbital • Stredne pôsob. – aprobarbital, amobarbital, cyklobarbital • Ultra krátko pôsob. – pentobarbital, hexobarbital

20. Alkoholizmus Etylakolhol (etanol) - pôsobí na CNS v niekoľkých fázach: • na začiatku stimuluje motorické a psychické funkcie = eufória. Znižuje sa schopnosť koncentrácie, pracovná schopnosť, rýchlosť reakcií, znížená je aj sebakritika a naopak zvyšuje sa sebavedomie. • Ďalšie zvýšenie hladiny alkoholu vedie k útlmu - dochádza k akútnej otrave alkoholom, ktorá sa prejaví ako toxická narkóza s možným letálnym koncom. • pôsobenie etanolu na kožu - rozširuje krvné kapiláry, čím vyvolá silné prekrvenie. Krv prúdiaca pod kožou sa rýchlo ochladzuje - v mrazoch hrozí zamrznutie. • Vysoké dávky alkoholu tlmia dýchacie centrum. • stimuluje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej – silné prekyslenie žalúdka. Môžu nastať žalúdočné kŕče a vracanie. • Zvyšuje sa diuréza.

21. Akútna otrava alkoholom – • Príčina -požitie veľkého množstva alkoholického nápoja • potenciačnýúčinok alkoholu na niektoré skupiny liekov zneužívaných pri toxikománií (psychofarmaká, hypnotiká). Smrť nastáva útlmom dychového a obehového centra. • Chronická otrava (alkoholizmus) - vzniká opakovanou konzumáciou alkoholu. • Veľmi rýchlo nastupuje tolerancia a psychická a fyzická závislosť od alkoholu. Čím nižší je vek postihnutého, tým rýchlejšia mánia. • Alkoholizmus vyvoláva rôzne choroby, ako je rakovina, cirhóza pečene, poruchy srdca a krvného obehu, poruchy GIT a závažné psychické poruchy (úzkosť, depresia, paranoja). • Liečba alkoholizmu je veľmi ťažká. - psychologickú- psychoterapia, skupinová terapia - sociálnu – problémy v zamestnaní, v manželstve, zaangažovanie rodinných príslušníkov, podpora abstinujúceho alkoholika - farmakoterapiu - podávajú sa liečivá na vytváranie reflexu odporu proti alkoholu - apomorfín, emetín, disulfirám