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呼吸系统常用药 的合理使用

呼吸系统常用药 的合理使用. 周建英 教授 浙江大学附属第一医院呼吸科. 呼吸系统常用药分类. 抗菌药物 平喘 药物 止咳、祛痰 药物. 临床抗菌药物. β- 内酰胺类( β-lactams )抗生素 氨基糖苷类( Aminoglycesides )抗生素 大环内酯类( Macrolides )抗生素 喹诺酮类( Quinolones )药物 其他类抗菌药物 抗真菌药物. β- 内酰胺类抗生素. 青霉素类 头孢菌素类 非典型类. 是临床使用最广的、用量最大的抗菌药物. 青霉素类. (一)青霉素类. 青霉素 G 耐酶青霉素

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呼吸系统常用药 的合理使用

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  1. 呼吸系统常用药的合理使用 周建英 教授 浙江大学附属第一医院呼吸科

  2. 呼吸系统常用药分类 抗菌药物 平喘药物 止咳、祛痰药物

  3. 临床抗菌药物 • β-内酰胺类(β-lactams)抗生素 • 氨基糖苷类(Aminoglycesides)抗生素 • 大环内酯类(Macrolides)抗生素 • 喹诺酮类(Quinolones)药物 • 其他类抗菌药物 • 抗真菌药物

  4. β-内酰胺类抗生素 • 青霉素类 • 头孢菌素类 • 非典型类

  5. 是临床使用最广的、用量最大的抗菌药物

  6. 青霉素类

  7. (一)青霉素类 • 青霉素G • 耐酶青霉素 • 广谱半合成青霉素 • 复合青霉素制剂

  8. 1.耐青霉素酶的新型青霉素 • 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林及氟氯西林 • 主用于产酶的金葡菌感染,后二种的抗菌活性及注射后血浓度均较高 • 成人每日2-4g,分4次肌注或静注(儿童50-100mg/kg/日)

  9. 2.广谱半合成青霉素 • 阿莫西林 • 本品抗菌谱与氨苄西林基本相同,但抗菌作用较氨苄西林迅速而强2倍 • 口服吸收良好,血浓度高,胆汁、痰液含量较氨苄西林高2倍,通过血脑屏障亦较高,服药6小时后约60-70%从尿中排出 • 主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠球菌感染也有一定疗效 • 一般剂量成人每日2-4g,分3-4次。

  10. 2.广谱半合成青霉素 • 哌拉西林 • 抗菌谱更广,对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较强抗菌活性,对厌氧菌感染也有一定疗效 • 成人轻度感染,每日4-6g,重度感染每日8-16g,分次肌注或静滴

  11. 2.广谱半合成青霉素 • 替卡西林 • 对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素G,对革兰阴性菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍,对绿脓杆菌抗菌活性较佳,但对沙雷菌耐药 • 成人每日4-6g, 分3次肌注或静滴

  12. 2.广谱半合成青霉素 • 美洛西林(Mezlocillin) • 抗菌活性强于阿洛西林,但对绿脓杆菌抗菌作用不及后者 • 胆汁、胸水、腹水中浓度高,呼吸道分泌物中浓度较低,能较好的通过血脑屏障 • 常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,可用于治疗中枢神经感染 • 成人每日2-4g, 肌注或静滴

  13. 抗假单胞菌青霉素 • 哌拉西林、阿洛西林 • 美洛西林、替卡西林 • 羧苄西林

  14. 3.复合青霉素制剂 • 广谱青霉素+β-内酰胺酶抑制剂 • 克拉维酸(Clavulanic acid) • 舒巴坦(Sulbactam) • 他唑巴坦(Tazobactam) • 广谱青霉素+耐酶青霉素

  15. 三种酶抑制剂的比较

  16. 3.复合青霉素制剂 • 阿莫西林+克拉维酸 • 即奥格门汀,“安灭菌、力百汀。。。。。。”等,比例为5:1(500mg阿莫西林:100mg克拉维酸),1.2g静注q8h • 力百汀片( 0.375, 0.625/片) • 用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染

  17. 3.复合青霉素制剂 • 替卡西林+克拉维酸 • 替门汀(Timentin) ,商品名“特美汀” • 对革兰阴性杆菌感染作用更强 • 3.2g(即3.0g替卡西林,0.2g克拉维酸)q8h

  18. 3.复合青霉素制剂 • 氨苄西林+舒巴坦 • 优立新(Unasyn) 、“齐萨(河北张药)、舒氨西林、强力氨必仙针1.5g、凯德林针3g、施坦宁针2.25g” • 抗菌作用不如奥格门汀 • 成人剂量为6-12g/日(舒巴坦最大剂量为4g/日)分6-8小时肌注或静注

  19. 3.复合青霉素制剂 • 哌拉西林+他唑巴坦 • “他唑西林(Tazocillin) (8:1)特治星、海他欣2.25g、康得力、联邦他唑仙2.25,4.5、邦达1.125、锋泰灵” • 通过他唑巴坦强大的抑制β-内酰胺酶作用,达到了增强和扩展哌拉西林的抗菌作用 • 一般剂量为4.5g(哌拉西林4g/他唑巴坦0.5g),每8小时,静脉缓慢滴注

  20. (二)头孢菌素类抗生素 • 第一代头孢菌素 • 第二代头孢菌素 • 第三代头孢菌素 • 第四代头孢菌素

  21. 1.第一代头孢菌素 • 对革兰阳性菌(除肠球菌,MRSA外)有良好作用,对革兰阴性菌作用较差 • 对β-内酰胺酶的稳定性较差 • 血半衰期较短,不易进入脑脊液中 • 某些品种有一定肾毒性

  22. 第一代头孢菌素 • 头孢唑啉 • 先锋V • 较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用,对产酶的金葡菌有一定的抗菌作用,对革兰阴性杆菌的作用差异较大,对肠球菌及MRSA缺乏抗菌活性 • 血浓度较高,半衰期较长,对呼吸道感染有较高的疗效,可作为外科手术预防用药 • 每日3-4g,分二次肌注或静滴

  23. 第一代头孢菌素 • 头孢拉定 • 先锋VI,“泛捷复,Velosef” • 抗菌谱与头孢唑啉相似,但抗菌作用稍低于后者,对呼吸及泌尿道感染有相当疗效,对骨髓炎亦有高疗效 • 2-4g,分二次肌注或静滴,其注射剂为精氨酸盐,不含钠,尤适用于水肿患者 • 口服胶囊250-500mg,每日四次,重症患者适当增加 • 近来推出干混悬剂,具香蕉口味,适用于小儿服用

  24. 2.第二代头孢菌素 • 对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似,对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性,对绿脓无活性 • 对各种β-内酰胺酶较稳定 • 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 • 血半衰期较短,无显著肾毒性。

  25. 第二代头孢菌素 • 头孢呋辛 • 头孢呋肟,“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星等” • 对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用, 对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效,对肠杆菌科细的感染也有相当疗效,强于头孢唑啉,但对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药 • 肝肾无明显毒性 • 1.5-3g/日,严重感染4-8g/日

  26. 第二代头孢菌素 • 头孢克罗(Cefaclor) • “希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊0.1875等” • 口服药,抗菌谱较广,尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性, • 0.25g,每日3次口服,重症可加倍,儿童剂量20mg/kg/日,分3次给药,严重者可增至40mg/kg/日

  27. 第二代头孢菌素 • 头孢替安(Cefotiam) • “泛司博林” • 对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似,但对革兰阴性菌强于后者,接近于三代头孢哌酮 • 给药量的60%-80%由尿中排出 • 2-4g/日肌注或静滴 • 其酯化物(头孢替安酯)可作口服,成人每次0.2-0.4g,每日3次服用

  28. 第二代头孢菌素 • 头孢丙烯(Cefprozil) • “施复捷、希能等” • 对呼吸道常见病原菌,如肺类链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌(MSSA)等有高度抗菌活性 • 适用于成人及小儿呼吸道感染 • 0.5g,每日1-2次口服

  29. 3.第三代头孢菌素 • 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱,肠球菌耐药。对革兰阴性菌,尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性,部分品种对绿脓杆菌作用良好 • 对β-内酰胺酶高度稳定 • 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 • 基本无肾毒性。

  30. 第三代头孢菌素 • 头孢噻肟(Cefotaxime) • 头孢噻肟钠,“泰可欣,凯福隆、星乐等” • 在脑脊液中能达到一定杀菌浓度(相当血中10-30%),可用来治疗脑膜炎 • 国内近年G-菌对头孢噻肟耐药性上升较快,ESBL CTX-M型为主 • 与舒巴坦的复合剂称“新治菌”,1.5g/瓶

  31. 第三代头孢菌素 • 头孢曲松(Ceftriaxone) • “罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复等” • 易渗入炎症的脑脊髓膜中,可用来治疗化脓性脑膜炎 • 1-3g/日,最高达4g/日 • 血半衰期较长(6-8小时),每日给药1-2次即可。

  32. 第三代头孢菌素 • 头孢哌酮(Cefoperazone) • “先锋必,赛必欣,英多安等” • 对绿脓杆菌有良好的疗效 • 有80%从胆道排出,胆汁中浓度高,肾毒性低 • 结构中有N-甲基硫化四氮唑侧链,会引起出血倾向,宜与维生素K1合用 • 成人每日2-4g • 头孢哌酮与舒巴坦联合(2:1)可加强抗菌活性,商品名为“舒普深等。

  33. 第三代头孢菌素 • 头孢他啶(Ceftazidime) • “复达欣,凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠锐欣、中诺立维等” • 对绿脓杆菌具有抗菌活性 • 由于本品通过肾脏排泄,对肾有损害者,宜减少剂量,在妊娠早期或年幼婴儿应慎用 • 成人剂量每日1-6g

  34. 4.第四代头孢菌素 • 与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广 • 对细胞膜的穿透性更强 • 与β-内酰胺酶的亲和力减低,对β-内酰胺酶的稳定性更强 • 对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强 • 对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定 • 对铜绿假单胞菌有活性 • 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强

  35. 第四代头孢菌素 • 头孢吡肟(Cefepime) • “马斯平、康利沃普等” • 对MRSA及肠球菌无效,对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也无抗菌活性 • 对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效 • 成人剂量为2-4g/日,分2-3次静脉滴注或肌注

  36. 各代头孢菌素特点

  37. (三)非典型β-内酰胺类 • 头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等 • 碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等 • 单环类如氨曲南、卡芦莫南等 • 氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢

  38. 头霉素类 • 品种 • 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 • 对普通细菌抗菌活性与第二代头孢菌素相近,也有将头霉素类归入第二代头孢菌素 • 抗菌特点: • ESBL稳定 • 对厌氧菌有效 • 适应证: • 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 • 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 • 腹腔或盆腔手术的预防用药

  39. 头霉素类 • 头孢西丁(Cefoxitin) • “美福仙、海西丁等” • 每日3-6g,分3次肌注或静注 • 头孢美唑(Cefmetazole) • “先锋美他醇等” • 2-4g,分2次静注或静滴(小儿剂量为25-100mg/kg)

  40. 头霉素类 • 头孢米诺(Cefminox) • “美士灵,Meicelin、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋、先锋美诺等” • 对绿脓杆菌效果不佳,肾功能不佳者慎用,偶会出现ALT升高及轻度黄疸 • 一般剂量为2~4g(最高6g)/日,分2~3次静滴

  41. 氧头孢烯类 • 品种 • 拉氧头孢、氟氧头孢 • 抗菌作用与第三代头孢菌素相仿 • 对β-内酰胺酶高度稳定 • 对绿脓杆菌的作用弱

  42. 氧头孢烯类 • 拉氧头孢(Latamoxef) • 羟羧氧酰胺菌,“噻吗灵” • 每日1-2g(小儿每日40-80mg/kg),重症者增至每日3-4g • 氟氧头孢(Flomoxef) • “氟吗宁” • 每日2-4g,分2-3次肌注或静滴

  43. 碳青霉烯类 • 品种:厄他培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等 • 抗菌谱广 • 需氧G+菌:链球菌属、MSSA等 • 肠杆菌科,对ESBLs稳定性高 • 铜绿假单胞菌 • 厌氧菌 • 适应证 • 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 • 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 • 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗

  44. 碳青霉烯类

  45. 碳青霉烯类 • 厄他培南(Ertapenem):怡万之 • 有效覆盖有氧G+菌、肠杆菌科菌(包括ESBL+)、厌氧菌 • 不覆盖非发酵菌 • 改善院内感染生态环境 • 厄他培南的使用可增加铜绿假单孢菌对亚胺培南、左氧氟沙星、头孢吡肟及哌拉西林/他唑巴坦的敏感性

  46. 碳青霉烯类 • 亚胺培南(Imipenem) • 伊米配能,亚胺硫霉素, 临床所用者为亚胺培南+西司他丁( 1:1),“泰能” • 第一个碳青霉烯抗生素,处方经验多 • 体外研究显示杀菌能力强,杀菌速度快 • 在肺泡上皮衬液(ELF)的浓度 Matsuda K, Inoue M. Jpn J Antibiot. 2000;53(12):667-71. White R, Friedrich L, Burgess D, et al. 1996;40(4):904-8. Cazzola M. antibiotics & theLung 2004,13-44

  47. 碳青霉烯类 • 帕尼培南(Panipenem) • 帕尼培南+倍他米隆(1:1),“克倍宁”,后者可减少帕尼培南肾毒性 • 本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强,但对绿脓杆菌作用稍逊于亚胺培南

  48. 碳青霉烯类 • 美罗培南(Meropenem) • “美平,倍能,海正美特等” • 对肠杆菌科、绿脓杆菌等体外抗菌活性强

  49. 单环酰胺类 • 氨曲南(Aztreonam) • “君刻单、及克、君明” • 无肾毒性 • 抗菌谱窄 • 对肠杆菌科和绿脓具强大作用 • 对G+菌无抗菌活性 • 适用于各类G-菌感染 • 在密切观察下可用于青霉素或头孢菌素轻度过敏患者 • 2-4g,分2-4次静脉滴注

  50. 二、氨基糖苷类 • 特点: • 抗菌谱广,为静止期的杀菌剂 • 主要作用于G-菌,对绿脓杆菌亦有显著作用 • 对葡萄球菌有一定作用,对溶链、肺球作用不强 • 对厌氧菌无作用 • 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障,具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用 • 具有较持久的抗生素后效应,每日一次给药即可 • 品种 • 庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素 • 新品种 • 阿司米星、异帕米星 、阿贝卡星等

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