Farmacología contra la adicción a la nicotina del tabaco

1. Farmacología contra la adicción a la nicotina del tabaco Luis Felipe Blanco Carolina Rivera Katherine Sancho Viviana Vargas

2. Introducción • Aproximadamente un 80% de los fumadores que intentan dejar el cigarrillo recaen en el primer mes • Solo un 3% se mantiene en abstinencia a los 6 meses. • Enfermedad crónica • La mayoría de los pacientes requieren intervenciones a repetición antes de lograr una abstinencia permanentemente

3. Introducción

4. Introducción • Monóxido de carbono, cianuro de hidrógeno, óxidos de nitrógeno, fenoles, hidrocarbonospoliaromáticos y nitrosaminas específicas del tabaco.

5. Introducción • Afectan el sistema respiratorio atacando los cilios • Potencialmente cancerígenos. • pH del humo del cigarro podría influir en la absorción de la nicotina • Estado oxidación-reducción: los oxidantes contribuyen con la formación de placas ateroscleróticas en las arterias.

6. Mecanismo de Acción de la Nicotina

7. Receptores Nicotínicos de Ach α4β2

8. Refuerzo biológico Disminuye MAO

9. Síndrome de abstinencia • Irritabilidad • Depresión • Cansancio • Ansiedad • Problemas sociales • Dificultad en la concentración • Aumento del apetito • Insomnio • Sentimiento de urgencia por fumar tabaco • Desregulación hedónica

11. Neuroadaptación

12. Métodos farmacológicos para cesar el fumado Terapia nicotínica Terapia no nicotínica Medicamentos de segunda línea

16. TERAPIA DE REEMPLAZO DE NICOTINA (TRN)

17. GENERALIDADES • Proveen una dosis menor y más segura de nicotina • Ayudan a mejorar la abstinencia y por lo tanto produciendo los efectos neuro-farmacológicos de esta. • Las concentraciones plasmáticas de nicotina son 1/2 a 2/3 de aquellas que se alcanzan con el fumado.

18. GENERALIDADES • Disminuyen los síntomas de abstinencia • Reducen el efecto de refuerzo de la liberación de nicotina- cigarrillo • Aporta algunos efectos por los cuales la persona fumada, tal como: manejar el nivel de estrés, mantener un nivel de atención, disminuir le hambre y evitar el aumento de peso.

19. GENERALIDADES • Producen una desensibilización de los receptores de nicotina lo cual produce que disminuyan los efectos que producía anteriormente la nicotina, con esto se logra que el paciente pierda interés en fumar.

20. GENERALIDADES

21. GENERALIDADES

22. PARCHE • Aumenta gradualmente las concentraciones de nicotina. • Pico se da entre 2-4 horas. • 5-21 mg

23. PARCHE • COLOCAR • Zona limpia, seca • Sin vello • En localizaciones diferentes (esto para prevenir irritación). • Cuello y cadera (tronco) o en la parte superior del brazo. • Presionar entre 10-20 min para mantener en su lugar el parche. • No se debe suspender su uso abruptamente,

24. PARCHE • Ventaja → forma de utilización • 24 horas • Uno por día • Síntomas de abstinencia matutinos muy fuertes. • 16 y 18 horas • Se aplican en la mañana y luego al acostarse se quitan • Personas que tienen sueños vívidos durante la utilización del parche.

25. PARCHE • Forma de dosificación

26. PARCHE • EFECTOS ADVERSOS • Irritación de piel • Cefalea • Nausea-vómitos • Dolores musculares • Problemas de sueño (insomnio) • Mareos

27. PARCHE • Estudio aleatorio controlado • Placebo (12%) vs. Parche (19%) → 1 año • Meta-análisis • Placebo (9%) vs. Parche (22%) → 6 meses. • Otro estudio realizado por Fiore et al • 6 meses → 10% más de abstinencia en aquellos utilizando el parche comparándolos con el placebo

28. INHALADOR • Requiere de prescripción • Realizar un puff e inhalar como si lo hiciera con un cigarrillo • Pico→20 minutos luego de la administración.

29. INHALADOR • Absorbido en la boca • No se ingiera alimentos o refrescos quince minutos previo y posterior de la inhalación • Ventaja → su administración simula la mímica del fumado mano-boca

30. INHALADOR • Uso es de acuerdo a la necesidad • Puff continuos cada 20 minutos tienen una mejor evolución, esto nos permitirá tener 2 mg de nicotina. • Se recomienda su uso por 3 meses, luego se recomienda ir disminuyendo la dosis diariamente por 6-12 semanas. • No se debe de utilizar por más de 6 meses.

31. INHALADOR • Tos • Irritación de garganta • Malestar estomacal

32. INHALADOR • Estudio del 2006 • Placebo (1.4%) vs. Inhalador (7.9%)→ 1 año con el uso del inhalador • 6 meses → 18% los fumadores que utilizaban el inhalador y se mantenían activos en el fumado, habían disminuido en un 50% la cantidad de cigarros fumados diariamente, en comparación con el placebo en el cual solo el 8% lo redujeron. • En estos pacientes, que redujeron el número de cigarros en un 50% se vio un aumento del HDL, así como una disminución en el LDL, en el fibrinógeno y en la proteína C reactiva.

33. LOZENGE • Absorbida rápidamente por la mucosa oral y pasa a la circulación sistémica • Brinda más nicotina que el chicle. • No debe ser mascada ni ingerida • No comer o beber nada 15 minutos previo y posterior a la aplicación.

34. LOZENGE • No se debe de utilizar más de 20 lozenges por día.

35. LOZENGE • Problemas para dormir • Nauseas • Tos • Cefaleas • Flatulencias

36. LOZENGE • Estudio randomizado • Se observó una disminución de 8.7% y 8.2% con el uso de Lozenge de 2mg y 4 mg respectivamente, sobre el placebo. • Estudio realizado en el 2008 • Disminución estadísticamente significativa en los síntomas afectivos a las 4 semanas, en las personas que utilizaron 4 mg de Lozenge vs. placebo. • Disminución estadísticamente significativa con 4 mg y 2 mg de Lozengeen el anhelo comparación al placebo

37. Chicles de Nicotina:

38. Generalidades • Esta forma de terapia de reemplazo de nicotina se basa en permitir la absorción del medicamento a nivel de mucosa oral. • Dosis: 2-4mg 1-2horas en las primeras 6 semanas. La duración total es de 8-14 semanas • OR de 1,5 ( 1,2-1,7) y tasa de abstinencia de 19(16,5-21,9).

39. Ventajas Desventajas Fácil de utilizar Disminuye varios de los síntomas del Síndrome de Abstinencia Se puede adherir a los dientes Problemas gastrointestinales Dolor en la mandíbula Problemas dentales

40. Spray Nasal:

41. Generalidades Se aplica a nivel intranasal y se absorbe a nivel de mucosa nasal y oral. Dosis: 1-2 aplicaciones por hora, 6 meses OR 2,3 (1,7-3) Tasa de abstinencia de 26,7 (21,5-32,7).

42. Ventajas: Desventajas: Fácil de aplicar Existe riesgo de dependencia Puede producir irritación a nivel nasal Estornudos, tos, ojos húmedos y rinorrea.

43. Terapias Combinadas:

44. Generalidades: Tiene resultados más satisfactorios que la monoterapia. En el caso del tratamiento de Bupropion junto al parche de nicotina es una buena alternativa en pacientes que han fallado con monoterapia

45. Opciones de terapias Combinadas: • Parche de nicotina + Bupropión: Evidencia A • OR de 2,5 (1,9-3,4) y la tasa estimada de abstinencia es de 28,9 (23,5-35,1) • Parche de Nicotina larga duración (más de 14semanas) + NRT: • OR comparado con placebo de 3,6 (2,5-5,2) y la tasa de abstinencia es de 36,5 (28,6- 45,3) • Parche de nicotina + Inhalador de Nicotina: • OR 2,2 (1.3-3,6) y una tasa estimada de abstinencia de 25,8 (17,4-36,5)

46. Bupropión

47. Mecanismo de Acción

48. Efectos • Igual en • Mujeres y hombres • Fumadores con o sin depresión • Mejor en metabolizadores rápidos de nicotina

49. Esquema de tratamiento • Iniciarse 1 a 2 semanas antes de dejar de fumar. • Duración: 7 a 12 semanas • Podría tomar hasta 6 meses para evitar una recaída. • Dosis: • Día 1 al 3 son 150mg en la mañana • Día 4 en adelante se debe agregar una dosis en la noche. • Las dosis no deben separarse más de 8 horas. • La eficacia del bupropión se ha relacionado con la dosis usada, la concentración de la droga en plasma y de sus metabolitos.

50. Contraindicaciones • Síndromes convulsivos • Bulimia • Anorexia nervosa • Cirrosis hepática severa o alcoholismo • No debería ser medicado a 14 días de uso de un inhibidor de la monoamino oxidasa.