ДИЗАЙН ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ. ПОШУК “ЛІДУ”

1. ДИЗАЙН ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ. ПОШУК “ЛІДУ”

2. РОЗРОБКА ТЕХНОЛОГІЇ ПРОМИСЛОВОГО ВИРОБНИЦТВА, ПАТЕНТУВАННЯ ПОШУК “ЛІДУ” КЛІНІЧНІ ДОСЛІДЖЕННЯ БІОЛОГІЧНІ ДОСЛІДЖЕННЯ –ОПТИМІЗАЦІЯ ФАРМАКОЛОГІЧНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ ІДЕНТИФІКАЦІЯ “БІОЛОГІЧНОЇ МІШЕНІ” ВИБІР ХВОРОБИ ВИРОБНИЦТВО ТА ПРОДАЖ ПОШУК ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ сучасна загальна схема

3. ВИБІР ЗАХВОРЮВАННЯ великі фармацевтичні компанії обирають хвороби розвинутих країн для пошуку лікарських засобів – економічні причини рідкісні хвороби, захворювання в нерозвинутих країнах лише останнім часом привертають увагу дослідників

4. ВИБІР МІШЕНІ ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ ензим рецептор ДНК РНК ліпіди

5. ВІДКРИТТЯ БІОЛОГІЧНИХ МІШЕНЕЙ приклад з історії ЕНДОГЕННІ ЛІГАНДИ? МОРФІН m, k, d, s-РЕЦЕПТОРИ РЕЦЕПТОРИ?

6. ВІДКРИТТЯ БІОЛОГІЧНИХ МІШЕНЕЙ недавній приклад каспази – цистеїн-аспарагінові протеази, що відіграють ключову роль в апоптозі

7. ВІДКРИТТЯ БІОЛОГІЧНИХ МІШЕНЕЙ недавній приклад аспарагінова кислота - лід селективні інгібітори каспаз

8. ВІДКРИТТЯ БІОЛОГІЧНИХ МІШЕНЕЙ РОЗШИФРУВАННЯ ЛЮДСЬКОГО ГЕНОМУ відкрило шлях до нових мішеней - протеїнів ДЛЯ ДЕЯКИХ З МІШЕНЕЙ ЛІГАНДИ ПОКИ ЩО НЕВІДОМІ – ЦЕ ТАК ЗВАНІ ОРФАН-МІШЕНІ

9. ВАЛІДАЦІЯ БІОЛОГІЧНИХ МІШЕНЕЙ ЧИ ВІДІГРАЄ ВИБРАНА МІШЕНЬ КЛЮЧОВУ РОЛЬ У ПАТОЛОГІЧНИХ ПРОЦЕСАХ? метоклопрамід – антагоніст допамінових D2 рецепторів. Вважалося, що ці рецептори є важливими в біохімічних процесах, що супроводжують виникнення тошноти подальші дослідження показали, що це не так метоклопрамід є антагоністом 5-гідрокситриптамінових рецепторів. Пошук активніших антагоністів 5НТ3 привів до розробки антиблювотного засобу - гранісетрону

10. СЕЛЕКТИВНІСТЬ МІШЕНЕЙ флуконазол – селективний інгібітор деметилази грибків. Аналогічний ензим людини відрізняється за будовою від ензиму грибків пеніцилін – лікарський засіб, що інгібує синтез клітинних стінок бактерій, і тому практично не діє на клітини еукаріот

11. БІОТЕСТ НА ОБРАНУ МІШЕНЬ визначення ефекту, що спричиняє хімічна сполука, на функціонування біологічної мішені (порівняння з аналогічним ефектом стандарту) in vitro (напр., Staphylococcus aureusдо антибіотиків) in vivo (напр., токсичність на дафніях)

12. ВИСОКОЕФЕКТИВНИЙ СКРИНІНГ (High-Throughput Screening, HTS) автоматичне (роботизоване) тестування великої кількості сполук на великій кількості мішеней. Часто використовує результати комбінаторного синтезу хімічних сполук

13. СКРИНІНГ ЗА ДОПОМОГОЮ ЯМР 15N-1H HSQC спектр 15N-міченого антиапоптозного протеїну Bcl-xL (чорний), і його комплексів з лігандами (червоний і зелений) J. Med. Chem. 2006, 49, 656-663

14. ФРАГМЕНТНО-ОРІЄНТОВАНИЙ ДИЗАЙН ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (Fragment-Based Drug Design)

15. ФРАГМЕНТНО-ОРІЄНТОВАНИЙ ДИЗАЙН ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (Fragment-Based Drug Design) J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 5818-5827

16. ФРАГМЕНТНО-ОРІЄНТОВАНИЙ ДИЗАЙН ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ (Fragment-Based Drug Design)

17. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” РОСЛИННИЙ СВІТ

18. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” СВІТ МІКРОБІВ циклоспорін – метаболіт грибків, імуномдепресант

19. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” МОРСЬКІ ОРГАНІЗМИ

20. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” МЕДИЧНИЙ ФОЛЬКЛОР

21. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” СКРИНІНГ “БІБЛІОТЕК”

22. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” ІСНУЮЧІ ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

23. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” ІСНУЮЧІ ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ – ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

24. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” ПРИРОДНИЙ ЛІГАНД ЧИ МОДУЛЯТОР БІОЛОГІЧНОЇ МІШЕНІ

25. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” КОМБІНАТОРНИЙ СИНТЕЗ НАСТУПНІ ЛЕКЦІЇ!!!

26. ДЖЕРЕЛА СПОЛУК – “ЛІДІВ” ЙОГО ВЕЛИЧНІСТЬ ВИПАДОК