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万 苏 敏 盐酸吡格列酮分散片

万 苏 敏 盐酸吡格列酮分散片. 09 年 2 月 19 日 徐州. 内容. 基本信息 作用机理 临床疗效. 万苏敏基本信息. 盐酸吡格列酮分散片 , 属噻唑烷二酮类 (TZDs) 胰岛素增敏剂 适用症 :2 型糖尿病 规格包装： 15mg×30 片 / 瓶，每件 100 瓶 有效期： 18 个月 上市时间： 2006 年 8 月 上市价格： 69 元 / 瓶 国家医保 : 乙类. 万苏敏外包装. TZDs 结构式. 万苏敏 吡 格列酮. O. Et. N. S. O. N. O. O. 文迪雅 

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万 苏 敏 盐酸吡格列酮分散片

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Presentation Transcript

  1. 万 苏 敏 盐酸吡格列酮分散片 09年2月19日 徐州

  2. 内容 • 基本信息 • 作用机理 • 临床疗效

  3. 万苏敏基本信息 • 盐酸吡格列酮分散片,属噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂 • 适用症:2型糖尿病 • 规格包装：15mg×30片/瓶，每件100瓶 • 有效期：18个月 • 上市时间：2006年8月 • 上市价格：69元/瓶 • 国家医保:乙类

  4. 万苏敏外包装

  5. TZDs结构式 万苏敏 吡格列酮 O Et N S O N O O 文迪雅 罗格列酮 CH3 N S N O N O O CH3 N 曲格列酮 H3C O S O CH3 O HO CH3

  6. 药代动力学 • 吸收：口服30分钟即开始吸收，2小时后血药浓度即达峰 • 半衰期：总吡格列酮血清半衰期16－24小时 • 排泄：主要经肝脏，约15－30％经肾脏排泄

  7. 关于肝脏损害 • 肝毒性仅仅是曲格列酮的个例而并非TZDs的共性 • 曲格列酮结构中含有类似维E结构，代谢后产物可产生肝毒性 • 万苏敏无类似结构－没有肝毒性

  8. 万苏敏作用机理 • 细胞的许多功能需先核受体作用后才能产生。 • 过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)属核受体，有三种亚型：PPARα、PPARδ、PPARγ • PPARα调控脂肪代谢和发炎反应，PPARδ参与胚胎和骨骼发育，PPARγ主要调控细胞分化、脂肪形成和胰岛素敏感度。 • 高选择性激活PPARγ,促进葡萄糖摄取,减少FFA的释放 • 增加脂肪细胞中胰岛素刺激的GLUT- 4转位速度和数量 • 抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)的表达

  9. 男性 女性 PPAR存在于多处人体组织中 mRNA 拷贝数 detected/ ng mRNA pool 大脑 垂体 心脏 肺 肝 胎肝 审 骨骼肌 胃 肠 脾 淋巴细胞 巨噬细胞 脂肪 胰腺 前列腺 胎盘 软骨 骨 骨髓 脂肪 肝脏 骨骼肌

  10. 万苏敏临床疗效 直接胰岛素抵抗，优化降糖

  11. 0.2 0.05 胰岛素抵抗指数 0 -0.2 吡格列酮 对照组 -0.4 ** ** -0.68 -0.6 -0.8 2000年在解放军总医院、北大医院、中日友好医院、华山医院、瑞金医院、中山医院进行的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照临床研究 显著改善胰岛素抵抗 疗程: 12周 n=261例 P=0.0093 HOMA模型:胰岛素抵抗指数=空腹血糖×空腹胰岛素/22.5

  12. 显著改善胰岛素抵抗

  13. 单药应用，有效降糖

  14. 单药治疗即能显著降低血糖 0 -20 -40 *-52 空腹血糖(mg/dl) *-56 -60 盐酸吡格列酮 疗程: 8周 n=408例 P≤0.05 *-80 -80 * 15mg/d 30mg/d 45mg/d -100 降糖效果呈现剂量依从性(FBG) The Pioglitazone 001 Study Group. Pioglitazone hydrachloride monotherapy improves glycemic control in the treatment of patients with type 2 diabetes: a 6-month randomized placebo-controlled dose-response study.Diabetes Care(United States).2000 Nov;23(11):1605-11

  15. 初次治疗中, 单用即可显著降低HbA1c 9.5 9.0 1.4 1.0 8.5 8.0 7.5 7.0 安慰剂 30mg/d 45mg/d HbA1c(%) n=408人 疗程: 26周 P≤0.001 1. 〈盐酸吡格列酮片II期临床试验总结〉, 安徽医科大学第一附属医院 , 山东医科大学第一附属医院等

  16. 与胰岛素联用，有效降低胰岛素使用剂量

  17. 联用胰岛素,有效降低HbA1c 联合用药,16%的患者可减少至少25%的胰岛素用量 8.80 8.60 8.40 8.20 0.73% 1.00% 8.00 7.80 7.60 7.40 7.20 7.00 用药前 吡格列酮（15mg/d） + 胰岛素 吡格列酮（30mg/d） + 胰岛素 HbA1c(%) n=566人 疗程: 16周 P≤0.05 1 . Rubin C , Egan J , Schneider R . Combination therapy with pioglitazone and insulin in patients with type 2 diabetes 【abstract】, Diabetes 1999, May ; 48 suppl , 1 , A110

  18. 与格列美脲联用，降糖更显著

  19. 联用二甲双胍，降糖更显著

  20. 与双胍类合用显著改善血糖控制(FBG) 0 -10 -20 -30 *-39 空腹血糖(mg/dl) -40 -50 *-58 15mg/day 30mg/day -60 * 疗效:HbA1c≧8.0﹪ n=506例 P≤0.05 The Pioglitazone 027 Study Group. Pioglitazone hydrachloride in combination with metformin in the treatment of type 2 diabetes mellitus:a trandomized,placebo-controlled study,Clin Ther(United States),2000 Dec:22(12) 1395-409

  21. 与双胍类合用显著降低HbA1c 0 -0.2 -0.4 糖化血红蛋白(﹪) -0.6 -0.8 *-0.9 -1.0 -1.2 *-1.3 15mg/day 30mg/day -1.4 疗效:HbA1c≧8.0﹪ n=506例 P≤0.05 * The Pioglitazone 027 Study Group. Pioglitazone hydrachloride in combination with metformin in the treatment of type 2 diabetes mellitus:a trandomized,placebo-controlled study,Clin Ther(United States),2000 Dec:22(12) 1395-409

  22. 改善血脂谱明显优于罗格列酮

  23. 与胰岛素联用，明显改善血脂谱

  24. 显著降低主要心血管事件

  25. 减少死亡率，降低心肌梗塞、脑卒中危险

  26. 万苏敏临床疗效总结

  27. 万苏敏—糖尿病各阶段皆可使用 万苏敏 二甲双胍 胰岛素 磺脲类 胰岛素抵抗 内源胰岛素水平 血糖水平 IGT或IFG 2型糖尿病 临床阶段 时间

  28. 万苏敏用法用量 • 用法：口服,每日一次,空腹、餐后服药均可 • 初始剂量:15mg或30mg • 剂量调整:10-12周后如初始剂量未获得良好疗效, 可逐渐增加剂量,直至45mg

  29. 谢 谢！

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