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Farmacología AES

Farmacología AES. Historia. Uso de TEC ( Merrit ) Extensión Tónica de pata trasera Pentilenotetrazol Bromuros  1900 Fenobarbital Difenilhidantoína. 1965 -1990 BZD Iminoesilbeno (CBZ) Ac. Carboxílico (AVP) Feniltriazina Análogos GABA Sulfamato ( Topiramato )

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  1. Farmacología AES

  2. Historia • Uso de TEC (Merrit) • ExtensiónTónica de patatrasera • Pentilenotetrazol • Bromuros 1900 • Fenobarbital • Difenilhidantoína • 1965 -1990 • BZD • Iminoesilbeno (CBZ) • Ac. Carboxílico (AVP) • Feniltriazina • Análogos GABA • Sulfamato (Topiramato) • Ac. Nipecótico (Tiagabina) • DrivadosPirrolidínicos (Levetiracetam)

  3. The New Antiepileptic Drugs JAMA, 2004

  4. Desencadenantes Mecanismos farmacológicos • Alteraciones en la membrana neuronal: Canales Iónicos • Disminución focal de la [GABA] • Aumento de excitabilidad Aumento de la [Ca++] durante los ataques. • Bloqueo de canal de Na+ Fenitoína • Benzodiazepina, barbitúrico sobre el receptor GABA A • Bloqueo de canales de Ca++.

  5. FARMACOCINÉTICA DE AES • FENITOINA ► VO IV ► Unión a proteínas plasmáticas 90% principalmente a albúmina. ► 95% RER Hepático P450 CYP2C9/10 ► Su velocidad de eliminación varía en función de su concentración. ► La vida media plasmática varía entre 6 y 24 horas a concentraciones plasmáticas menores de 10 µg/ml.

  6. FARMACOCINÉTICA DE AES • CARBAMAZEPINA ►Absorción por vía oral lenta y casi completa. ►Cifras plasmáticas máximas en plazo de 4 a 8 horas. ►Unión a proteínas plasmáticas 75%. ►Metabolismo hepático, posee propiedad notable para estimular enzimas microsómicas. ►Depuración baja al inicio del tratamiento , que luego se duplica alrededor del mes de tratamiento. ►TV1/2 36 horas , que se reduce a 20 horas luego de tratamiento continuo.

  7. FARMACOCINÉTICA DE AES • VALPROATO ► Absorción rápida y completa después de administración oral. ► Concentración plasmática máxima de 1 a 4 horas. ► Unión a proteínas plasmáticas 90%. ► El 95 % sufre metabolismo hepático,menos del 5% se excreta sin cambios . ► Su metabolismo hepático ocurre principalmente por enzimas Transferasa de difosfato de glucuronosilo de uridina (UGT) y reacciones de oxidación. Es inductor enzimático. ► Vida media es de casi 15 horas.

  8. FARMACOCINÉTICA DE AES • ETOSUXIMIDA ►Absorción completa por vía oral. ►Concentración plasmática máxima : 3 horas ►No se fija a proteínas plasmáticas, por lo tanto su concentración en LCR es igual a las plasmáticas . ►Metabolismo hepático, por hidroxilación ►Depuración Corporal total baja 0.25L/kg/dia que corresponde a una vida media de 40 horas en adultos y 30 horas en niños.

  9. FARMACOCINÉTICA DE AES • FENOBARBITAL ► Absorción oral lenta pero completa, se obtienen concentraciones plasmáticas varias horas después de administrado una dosis, también se administra por vía IM,IV ► Unión a proteínas plasmáticas 40 a 60 % . ► Hasta el 25 % se elimina sin cambios mediante excreción renal. ► El 75% se metaboliza por el citocromo P450 del cual depende esto es CYP2C9, con metabolismo menor por CYP2C19 y 2E1. ► Es inductor enzimático de enzimas UGT así como de CYP2C y 3ª del citocromo P450. ► Tiempo de vida media 100 horas.

  10. FARMACOCINÉTICA DE AES • PRIMIDONA ►Administración oral rápida y completa. ►Concentración Plasmática máxima : 3 horas y TV1/2: 5-15 horas. ►Se convierte en 2 metabolitos activos: Fenobarbital y Feniletilmalonamida (PEMA).

  11. Niveles Plasmáticos • Niveles plasmáticos de FNT, CBZ y AVP • Ajustar las dosis de FNT • Investigar adherencia a terapia en pacientes con supuestas crisis refractarias • Estudiar posibles síntomas de toxicidad • Acido valproico 50 - 100 ug/ml • Fenitoina 10 - 20 ug/ml • Carbamazepina 8 - 12 ug/ml • Fenobarbital 15 - 45 ug/ml

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