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SULFONAMIDAS

SULFONAMIDAS. SULFONAMIDAS. En 1932 el científico alemán Gerhard Domagk trabajaba con colorantes para teñir al Estafilococo dorado

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SULFONAMIDAS

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  1. SULFONAMIDAS

  2. SULFONAMIDAS En 1932 el científico alemán Gerhard Domagktrabajaba con colorantes para teñir al Estafilococo dorado Se dio cuenta que un colorante rojo llamado luego ProntosilRubrum protegía a los ratones y conejos contra dosis letales de estafilococos y estreptococos hemolíticos. Prontosilera un derivado de la sulfanilamida (p-aminobenzenosulfonamida) sintetizada por el químico de Viena, Gelmo en 1908

  3. SULFAS ORIGEN DE LAS SULFONAMIDAS • EXPERIMENTOS 1935 DEMOSTRARON QUE EL PRONTOSIL ERA METABOLIZADO A SULFANILAMIDA CON EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EN HUMANOS • ESTO DIO ORIGEN A VARIOS PRODUCTOS DEL GRUPO DE LAS "SULFAS" • SULFADIAZINA • SULFAMETOXAZOL-(*) • SULFISOXASOL • SULFACETAMIDA • POR LA RESISTENCIA Y NUEVAS CLASES DE ANTIBIÓTICOS • LAS SULFAS HAN VENIDO SIENDO SUSTITUÍDAS • TODAVÍA SE UTILIZAN EN COMBINACIÓN CON OTROS AGENTES COMO EL TRIMETOPRIM.- (*)

  4. Definición Son quimioterapéuticos sintéticos Bacteriostáticas cuando actúan en forma aislada. Bactericidas al asociarse Poseen amplio espectro bacteriano. El principal representante de este grupo es el Trimetoprim- Sulfametoxazol (TMP/SMZ).

  5. SULFONAMIDASMecanismo de Acción Son análogas del ácido para-aminobenzoico(PABA) Actúan como antagonistas competitivos del PABA necesario para la síntesis del acido fólico bacteriano.(*) Las sulfonamidas también inhiben la dihidroteroato sintetasa necesaria para la incorporación del PABA al ácido dihidroteroico precursor del ácido fólico. ____(*) El ser humano no tiene que sintetizar el ÁCIDO FÓLICO

  6. TRIMETOPRIMMECANISMO DE ACCIÓN • Es un inhibidor competitivo de la DIHIDROFOLATO REDUCTASA • Enzima necesaria para el paso de ÁCIDO DIHIDROFÓLICO a ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO que es cofactor necesario para la síntesis de ADN bacteriano • Como actúa sobre la misma vía del metabolismo del ácido fólico el TRIMETOPRIM presenta ACCIÓN SINÉRGICA CON LAS SULFONAMIDAS

  7. El TMP-SMX se absorbe de forma rápida y completa (95%) a nivel del TGI (El TMP en 2 horas y el SMX en 4 horas). Para obtener el máximo efecto sinérgico la relación en las concentraciones séricas pico debe ser de 20:1 de SMX a TMP Esto se logra al utilizar dosis en una relación de 5:1 (Ej.: Bactrim Forte 800-160).

  8. ESPECTRO ANTIMICROBIANO • Estreptococo piógenes y Neumococo • Hemophilusinfluenzae, Hemophilusducrei, Clamidia trachomatis, Nocardia, Actinomyces, Toxoplasma y Plasmodium. RESISTENTES: • Muchas cepas de E. coli • Enterococos • P. aeruginosa • Anaerobios

  9. SULFONAMIDASUSO CLÍNICO • Infección de Vías Urinarias • Toxoplasmosis: • En combinación con pirimetamina la sulfadiazinaes el tratamiento de elección para la toxoplasmosis. • Nocardiosis • Profilaxis contra estreptococos

  10. SULFA-TRIMETOPRIMMETABOLISMO • Estos compuestos se eliminan como metabolitos inactivos o sin modificación • 80% por vía renal y 20% por vía hepática. • Se necesita ajustar la dosis en insuficiencia renal

  11. SULFONAMIDASEFECTOS SECUNDARIOS E INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA • Sensibilidad cutánea: Brotes hasta Síndrome Steven-Johnson • Psicosis • Ataxia • Insomnio • Anemia hemolítica • Anemia aplástica, meta-hemoglobinemia, kernicterus en el recién nacido: bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica • Gastritis • Renal: Cristaluria por su poca solubilidad en orina • INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA CON • ANTICOAGULANTES ORALES • HIPOGLUCEMIANTES ORALES • ANTICONVULSIVANTES COMO LA FENITOÍNA

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