Anestésicos Locales

1. Anestésicos Locales

2. Anestesia Local • Pérdida de la sensibilidad dolorosa en un área determinada del cuerpo sin pérdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales

3. Sustancia estéril Soluble en agua No irritante Inicio de acción rápida Efecto reversible Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario Rápida degradación y eliminación Baja toxicidad sistémica No produzca reacciones de hipersensibilidad No produzca daño permanente en la estructura nerviosa Anestésico Local Ideal

4. Velocidad, Intensidad, Duración • Concentración aplicada del anestésico • Sitio donde se aplica • Volumen administrado • Potencia del anestésico aplicado • Velocidad de difusión del anestésico local • Degradación metabólica

5. Objetivos de su Uso • Bloquear la percepción del dolor con 2 ventajas: • Acción reversible • Recuperación completasin evidencia de daño

6. Otras formas de producir anestesia • Procedimientos físicos y mecánicos: • Frío • Isquemia • Compresión directa del nervio

7. Anestésicos Locales • La sensibilidad de los anestésicos locales varía entre las fibras nerviosas • Las sensaciones de dolor y temperatura son las primeras que se afectan y después las sensaciones táctiles y motoras

8. Anestésicos Locales • Los sistemas sensitivos en general parecen más afectados que los motores • Las fibras nerviosas más pequeñas frecuentemente, pero no siempre, son más susceptibles a la anestesia local

9. Según su estructura química Ésteres Cocaína Procaína Benzocaína Cloroprocaína Tetracaína Amidas Lidocaina Bupivacaina Dibucaína Etidocaina Prilocaina Mepivacaina Clasificación

10. Baja potencia y corto efecto 15 - 30 minutos Procaína Cloroprocaína Intermedios 1 - 2 Horas Lidocaina Mepivacaina Prilocaina Clasificación • Potencia y duración del efecto: • De larga duración • 3 - 5 Horas • Tetracaina • Bupivacaina • Etidocaina

11. Estructura Química • Son bases débiles con un pK entre 8 y 9 • La forma no ionizada difunde más rápidamente • La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de acción de la membrana • La duración del anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio

12. Mecanismo de Acción • Actúan en la membrana celular bloqueando la conducción nerviosa y disminuyendo o impidiendo el aumento transitorio en la permeabilidad del Na+

13. Contin.... Mecanismo de Acción Los anestésicos locales previenen o alivian el dolor al interrumpir la conducción nerviosa Se fijan en algún sitio receptor específico dentro del poro de los canales de sodio en los nervios, impidiendo el paso de este ión a través de este poro

14. Farmacocinética • Los ésteres son derivados del PABA e hidrolizados por la pseudocolinesterasa. El hígado participa en una mínima proporción. • Las amidas son derivados de la anilina y metabolizadas en hígado por el SMH. (precaución en pacientes con daño hepático)

15. Combinación de los AL con Adrenalina • Favorece la duración del anestésico en el sitio de aplicación • Evita su absorción sistémica

16. Combinación de adrenalina y anestésicos locales • Contraindicaciones: • Dedos, manos y pies • Lengua • Punta de la Nariz • Pabellon auricular • Glande • Esto se debe a la vasoconstricción prolongada de las arterias principales en presencia de circulación colateral limitada, que puede ocasionar lesión hipóxica irreversible, necrosis tisular y gangrena

17. Anestésicos LocalesEfectos colaterales • Es razonable suponer que todos los anestésicos locales son en parte absorbidos, dando algunas veces reacciones sistémicas • Los efectos sistémicos están determinados por la cantidad absorbida en relación con la cantidad metabolizada

18. Anestésicos Locales • Efectos colaterales: • SNC .- • Excitación, inquietud, nerviosismo, taquicardia, temblores, convulsiones y en algunas ocasiones somnolencia • Entre más potente sea el anestésico, mayor riesgo de producir convulsiones que pueden ir seguidas de una depresión y muerte por insuficiencia respiratoria

19. Anestésicos Locales • Efectos colaterales: • ACV .- • El sitio primario de acción es el miocardio • Deprime las 4 propiedades del corazón. • Vasodilatación arteriolar (excepto cocaína) • A veces, a dosis bajas pueden producir colapso cardiovascular y muerte • Alguno de estos efectos puede ser el resultado de una administración accidental del anestésico en la vena, sobre todo si contiene adrenalina

20. Anestésicos Locales • Bloqueo neuromuscular.- • Afectan la transmisión en la unión neuromuscular y ganglios autónomos • Músculo Liso.- • Relajación del músculo liso vascular y bronquial • Pueden producir disminución de la contractilidad intestinal

21. Anestésicos Locales • Reacciones de hipersensibilidad.-. • Los anestésicos tipo ÉSTER son los responsables. • Los anestésicos tipo AMIDAS no dan este tipo de reacciones. • Erupciones cutáneas, edema en el sitio de la inyección, dermatitis alérgica, crisis asmática y broncoespasmo.

22. Anestésicos Locales La mayoría de las reacciones tóxicas son el resultado de una sobredosis.

23. Lidocaína • Anestésico local más utilizado. • Produce anestesia más rápida, intensa y de mayor duración que otros. • Es un ANTIARRÍTMICO. • Primera elección en las arritmias por IAM.

24. Lidocaína • Metabolismo en hígado y produce 2 metabolitos tóxicos. Se elimina por orina • Puede producir somnolencia, mareos, convulsiones, coma y muerte. • Elección en pacientes hipersensibles a los ésteres. • Usos: anestésico local y antiarrítmico

25. Bupivacaína • Estructura química semejante a la lidocaína • Anestesia de larga duración y efecto prolongado. • Es más cardiotóxica que la lidocaína a dosis equivalentes, cuando se administra accidentalmente en la vena y puede producir arritmias ventriculares y depresión del miocardio

26. Prilocaína • Perfil farmacolígico semejante a la lidocaína • Es el único de los anestésicos que puede producir METAHEMOGLOBINEMIA • Tratamiento: AZUL DE METILENO. • Este problema es más frecuente en neonatos.

27. Cocaína • Éster del ácido benzoico y de la metilecgonina. • Se encuentra en las hojas de la coca • Ha caído en desuso por su toxicidad y su potencial de abuso. • Estimulante del SNC: • Euforia, excitación, vasoconstricción, aumento de frecuencia cardiaca y respiratoria, además naúseas y vómitos • Produce tolerancia, dependencia y sindrome de abstinencia • Altamente adictiva

28. Vías de administración de los AL • Tópica • Infiltración • Bloqueo de nervio • Bloqueo de campo • Intravenosa regional • Raquídea • Epidural

29. Gases Terapéuticos

30. Gases Terapéuticos • Oxígeno • Bióxido de Carbono • Helio • Vapor de Agua

31. Oxígeno • Tres componentes son esenciales para la vida • Oxígeno • Agua • Alimentos • Pero lo que lleva más rápido a la muerte es la falta de oxígeno

32. Órganos dañados por la hipoxia • Cerebro • Miocardio • Hígado • Riñón • Hipófisis

33. Cuando se respira oxígeno a una concentración de 80% por más de 12 horas puede ocurrir: Congestión Nasal Tos Infecciones respiratorias Vértigo Ceguera en condiciones extremas Apnea Náuseas y Vómitos Convulsiones Cambios anímicos importantes Bradipnea Oxígeno

34. Oxígeno • Hipoxia • Oxigenación insuficiente de los tejidos • Existen 3 tipos • Prepulmonar • Pulmonar • Postpulmonar

35. Hipoxia Prepulmonar • Provisión insuficiente de oxígeno hacia el pulmón • Puede ser por una inadecuada PPO2 inspirado • Causas: • Altitud.- Presión barométrica baja o concentración también deficiente de oxígeno (dilución) • Obstrucción de las vías aéreas.- laringoespasmoo broncoespasmo • Debilidad muscular .- Enfermedad o fármacos que producen BNM • Alteraciones de la función respiratoria.- Opiáceos y anestésicos

36. Hipoxia Prepulmonar • Provisión insuficiente de oxígeno hacia el pulmón • Puede ser por una inadecuada PPO2 inspirado • Causas: • Altitud.- Presión barométrica baja o concentración también deficiente de oxígeno (dilución) • Obstrucción de las vías aéreas.- laringoespasmoo broncoespasmo • Debilidad muscular .- Enfermedad o fármacos que producen BNM • Alteraciones de la función respiratoria.- Opiáceos y anestésicos

37. A pesar de la provisión normal de oxígeno hacia los pulmones, la función normal puede alterar la oxigenación de la sangre La causa principal es la falta de equilibrio entre la ventilación y perfusión producida por muchas enfermedades de corta y larga duración Ejemplos: SDRA Asma Enfisema Fibrosis Edema pulmonar Pared alveolar engrosada Hipoxia Pulmonar

38. A pesar de la provisión normal de oxígeno hacia los pulmones, la función normal puede alterar la oxigenación de la sangre La causa principal es la falta de equilibrio entre la ventilación y perfusión producida por muchas enfermedades de corta y larga duración Ejemplos: SDRA Asma Enfisema Fibrosis Edema pulmonar Pared alveolar engrosada Hipoxia Pulmonar

39. Hipoxia Postpulmonar • A pesar de la PaO2 normal, la provisión de oxígeno a lo tejidos es inadecuada por: • Bajo gasto cardiaco (choque) o una oclusión vascular (sepsis) • Concentración insuficiente de oxígeno en la sangre arterial • Anemia • Hemoglobinopatías • Intoxicación por monóxido de carbono

40. Contin.... Hipoxia Postpulmonar • Demanda metabólica importante en donde los tejidos son incapaces de extraer el oxígeno de la sangre arterial • Tirotoxicosis • Hiperpirexia • Envenenamiento con cianuro • Mala función de los sistemas enzimáticos

41. Bióxido de Carbono • Estimulante potente del centro respiratorio • Actúan en tronco cerebral y quimiorreceptores de las arterias periféricas

42. Bióxido de Carbono • Usos • En la anestesia para aumentar la velocidad de inducción • En pacientes que reciben oxígeno por más de 12 horas

43. Vapor de Agua • Líquido con alto poder de vaporización • Aumenta calor específico • Aumenta capacidad para disolver una gran cantidad de sustancias

44. Vapor de Agua • Usos • Vías aéreas intubadas en forma crónica • Disminuye la formación de costras • Promueve la limpieza mucociliar • Limita la pérdida de agua corporal • Conserva el calor limitando la evaporación de las vías aéreas

45. Vapor de Agua • Usos • Laringitis • Crisis asmáticas • Nebulizaciones - Aire frio • Nebulizaciones - Aire caliente

46. Helio • Gas Inerte • Baja densidad • Baja Solubilidad • Alta conductibilidadtérmica

47. Helio • Usos • Espirometría • Cirugía laser de las vías aéreas • Descompresión (buzos)