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一 肾上腺素受体激动药

一 肾上腺素受体激动药. 学习目标. 1 、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用； 2 、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。. 概 述. 是一类化学结构和药理作用与 Adr 、 NA 相似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。. Definition of adrenoceptor agonists. 拟肾上腺素药. 为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为 拟交感胺类. 基本化学结构 :.  - 苯乙胺. ① 外周作用明显 , 激动 α 和 β 受体 ②作用时间短③中枢作用弱.

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一 肾上腺素受体激动药

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  1. 一 肾上腺素受体激动药

  2. 学习目标 • 1、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用； • 2、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。 www.themegallery.com

  3. 概 述 是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。 Definition of adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药 为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为拟交感胺类 www.themegallery.com

  4. 基本化学结构: -苯乙胺 ①外周作用明显,激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱 1.苯环上化学基团的不同 儿茶酚胺类：AD、NA、ISOP、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林 外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加F，中枢作用增加 www.themegallery.com

  5. 2. 碳原子上的氢被-CH3取代：作用时间延长，并促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱。 • 4.光学异构体 • 3.胺基上的氢被不同基团取代：药物对、受体选择性产生改变。如NA、Adr、Isop www.themegallery.com

  6. Classification NA、间羟胺、去氧肾上腺素 （α1 ）、可乐定（α2） 受体激动药 AD、麻黄碱、多巴胺 、受体激动药 受体激动药 ISOP、多巴酚丁胺（1）、 沙丁胺醇(2)、特布他林(2) www.themegallery.com

  7. 德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡 成都商报讯（穆旭 记者 王明平 摄影报道）2日下午，天热难耐，两名10多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有露出水面。经过德阳消防3个小时的奋力救援，两名少年终于被打捞上来，却已停止了呼吸。

  8. 假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？ • 请同学们回忆下什么是a样和ß样作用？ • a受体和ß受体又分布在哪些组织或器官？ www.themegallery.com

  9. 第一节　α、β受体激动药 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·; 2、作用时间短。 www.themegallery.com

  10. 【药理作用】 兴奋α受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏： 兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。 同时兴奋β２-R扩张冠脉动脉改善心肌血液供应。是强心脏兴奋剂。 2、影响血管: (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。 www.themegallery.com

  11. 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量， β１-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量， α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。 www.themegallery.com

  12. 4、松弛支气管平滑肌 机理：⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R)； ⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。 www.themegallery.com

  13. 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停（溺水、麻醉、药物中毒等）： 　心室内注射，配合其他治疗。 　用三联针：肾上腺 素　阿托品　利多卡因 2、过敏性休克：是首选药。 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 www.themegallery.com

  14. 3、支气管哮喘急性发作：i·h，强、快、短。 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 5、与局麻药配伍：用量：1:100000 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 www.themegallery.com

  15. 【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 www.themegallery.com

  16. 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。 www.themegallery.com

  17. 多巴胺(dopamine) 不易透过血脑屏障，中枢作用很弱。 作用特点： 能激动多巴胺受体、β1 受体和α受体。 Dopamine选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒张肾血管，小剂量使肾血流量增加（D1），肾小球滤过率也增加，大剂量则肾血管收缩(α)。 www.themegallery.com

  18. （1）用于休克，尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量的休克患者疗效较好；（1）用于休克，尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量的休克患者疗效较好； (2)与利尿药合用可用于急性肾衰竭； (3)还可用于急性心功不全。 临床应用 www.themegallery.com

  19. 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 作用机制： 1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。 www.themegallery.com

  20. 特点(与Ad比较）： • 1.化学性质稳定，口服有效。 • 2.外周作用与AD相似，缓慢、温和而持久。 • 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。 • 4.快速耐受性。 • 5.用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿 www.themegallery.com

  21. 第二节 受体激动药 去甲肾上腺素 Noradrenaline，NA; Norepinephrine, NE 不稳定，遇光、热易分解，尤其是碱性溶液中，药用为重酒石酸盐 【来源及化学】 NA能神经末梢释放 肾上腺髓质少量分泌 药用的是人工合成品 www.themegallery.com

  22. 【体内过程】 ③如静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 一般静脉滴注法给药，为什么？ ① 如口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 ②如皮下/肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。 www.themegallery.com

  23. 【药理作用】 非选择性激动 α1 、α2-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。 1、兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。 在整体情况下 心率因BP↑，反射性↓ 外周阻力↑心输出量增加不明显 。 www.themegallery.com

  24. 2、收缩血管：兴奋α1 –R，血管收缩(小动脉及小静脉)。 皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩。（外周阻力增加） 但冠状动脉扩张。 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓ www.themegallery.com

  25. 【临床应用】 1、休克：限于神经性休克早期小血管扩张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降，首选药物。 3、上消化道出血：稀释后口服。 www.themegallery.com

  26. 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓↑、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 肾脏血管的剧烈收缩引起，少尿、无尿和 肾实质损伤。 3、停药后血压下降 ：应逐渐减量。 【禁 忌 症】 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾 衰、严重微循环障碍等。 www.themegallery.com

  27. 间羟胺 (metaraminol; 阿拉明, aramine) • 非儿茶酚胺，直接作用于、β1受体，并能促进NA释放。 • 作用较NA弱而持久。不易引起局部组织缺 血坏死和急性肾功能衰竭 • 替代NA用于休克早期和低血压 www.themegallery.com

  28. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) 1. 与间羟胺相似，直接或间接激动1受体。 2. 可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上 性心动过速。 3. 短效扩瞳药，查眼底（优于阿托品－机理？） 1%-2.5% 滴眼 优点：　作用小于阿托品，维持短 一般不引起眼内压升高和调节麻痹 www.themegallery.com

  29. 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】 1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。 www.themegallery.com

  30. 【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑ 2、血管：兴奋β 2 -R，扩张骨骼肌血管。 3、血压： （1）小剂量，收缩压↑∕ 舒张压稍↓； （2）较大剂量，收缩压↓ ∕ 舒张压↓，Bp↓。 www.themegallery.com

  31. 4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。 机制：①兴奋 β 2 –R，扩张支气管平滑肌 ②抑制过敏性物质（组胺）释放。 5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。 www.themegallery.com

  32. 【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 【不良反应】 较少，禁用于冠心病、甲亢、 心肌炎等。 www.themegallery.com

  33. 拟肾上腺素药物分类和作用比较 www.themegallery.com

  34. 思 考 题 www.themegallery.com 1.对伴有肾功能不全的休克患者，选用多巴胺的理由以及用药注意事项。 2.试比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素药理作用和临床用途。

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