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复 习. 1 ．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：. E. A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害. 2 ．下列药物中可用于肠道感染的是： A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶. A. 3 ．甲氧嘧啶的作用机制是： A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制 DNA 回旋酶 D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成. A.

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Presentation Transcript

  1. 复 习

  2. 1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物： E A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害

  3. 2．下列药物中可用于肠道感染的是： A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶 A

  4. 3．甲氧嘧啶的作用机制是： A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制DNA回旋酶 D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成 A

  5. A 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD • 治疗流行性脑脊髓膜炎的是： • 用于烧伤或大面积感染的是： • 用于结膜炎、角膜炎的是： • 预防链球菌感染的是： • 可增强多种抗生素抗菌作用的是： E C D B A

  6. 第四十四章 抗病毒药和抗真菌药

  7. 要 求 熟悉：抗真菌药的特点，分类

  8. 第一节 抗病毒药

  9. 一、抗HIV药

  10. HIV＋CD4+细胞结合 穿入细胞脱壳 逆转录酶 RNA DNA 整合入宿主DNA 转录、翻译 大分子非功能多肽 HIV蛋白酶 小分子功能蛋白

  11. 临床应用：与NRTI有不同的结合位点，故与NRTI和PI合用可协同抑制HIV复制临床应用：与NRTI有不同的结合位点，故与NRTI和PI合用可协同抑制HIV复制 核苷反转录酶抑制剂：药物被宿主细胞磷酸化生成三磷酸代谢物，于内源性的核苷三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致其合成终止。 非核苷反转录酶抑制剂：不需细胞内磷酸化代谢激活，可直接结合并抑制反转录酶活性。 齐多夫定：治疗AIDS首选药。骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等 ，肝功不良易发生毒性。 扎西他宾：+齐多夫定+蛋白酶抑制剂。不良:剂量依赖性外周N炎 司他夫定：不能合用齐多夫定，呈拮抗 去羟肌苷：联合应用于严重HIV首选

  12. 二、其他抗病毒药物

  13. 病毒吸附 多糖 穿入细胞 金刚烷胺 脱壳 碘苷,阿 糖腺苷, 阿糖胞苷 核酸、蛋白合成 核苷类似物 包裹和装备 阿昔洛韦-P 病毒胸苷激酶 病毒释放 阿昔洛韦

  14. 第二节 抗 真 菌 药

  15. 真菌所致疾病与常用药物 浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎 灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪 康 唑 两性霉素 咪 唑 类 三 唑 类 各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌

  16. 一、抗生素类抗真菌药 两性霉素B (amphotericin B) 药理作用多烯类，对深部真菌有强大抑制作 用,首选治疗深部真菌感染 作用机制选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性 临床应用口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染

  17. 作用于真菌细胞膜 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇 多烯类 麦角醇 两性霉素B、制霉菌素 真菌细胞膜

  18. 不良反应毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应

  19. 防治措施 ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 ② 补钾 ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 ④ 肝肾功能不良者慎用

  20. 灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 给药途径口服有效，外用无效 临床应用各种皮肤癣菌治疗 不良反应多，致畸、致癌作用

  21. 制霉菌素(nystatin) 作用机制 不良反应毒性较两性霉素B更大，不能注射 临床用途口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病 及阴道霉菌病

  22. 二、唑类抗真菌药 ① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) ② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)

  23. 角鲨烯 角鲨烯环氧化酶 羊毛固醇 唑类 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇 咪康唑、酮康唑、氟康唑 麦角醇 真菌细胞膜

  24. 作用机制抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加作用机制抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑、酮康唑

  25. 三、其他类抗真菌药 特比萘芬 (terbinafine) 作用机制选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用主要用于浅部真菌病

  26. 作用于真菌细胞膜 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 丙烯胺类 特比萘芬 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇 麦角醇 真菌细胞膜

  27. 氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA合成。 临床应用与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎

  28. 1.作用于真菌细胞膜 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 丙烯胺类 特比萘芬 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 唑类 14-去甲基 羊毛固醇 咪康唑、酮康唑、氟康唑 多烯类 麦角醇 两性霉素B、制霉菌素 真菌细胞膜

  29. 胞嘧啶脱氨酶 氟尿嘧啶 T U DNA、 RNA合成 胸苷酸合成酶 灰黄霉素 真菌微管蛋白 微管 有丝分裂 2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶 3.作用于有丝分裂

  30. 小 结

  31. 思 考 题 抗真菌药分类

  32. END

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