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第六章 半固体制剂

第六章 半固体制剂. 广东药学院药剂教研室. 第一节 软 膏 剂. 一、概述 概念 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 乳膏剂 作用 局部治疗、保护、润滑 全身治疗：透皮治疗系统（ TTS ）. 质量要求. 均匀、细腻、软滑 ; 粘稠度适宜，易于涂布 ; 性质稳定 ; 无刺激性及其它不良反应 ; 用于溃疡创伤面的应无菌. 二、软膏剂的基质. 质量要求： 润滑无刺激，稠度适宜 性质稳定，与主药不发生反应 具有吸水性 不妨碍皮肤的正常功能 易清洗，不污染衣服. 油脂性基质 乳剂型基质

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第六章 半固体制剂

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  1. 第六章 半固体制剂 广东药学院药剂教研室

  2. 第一节 软 膏 剂 一、概述 • 概念 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 • 乳膏剂 • 作用 局部治疗、保护、润滑 全身治疗：透皮治疗系统（TTS）

  3. 质量要求 均匀、细腻、软滑; 粘稠度适宜，易于涂布; 性质稳定; 无刺激性及其它不良反应; 用于溃疡创伤面的应无菌.

  4. 二、软膏剂的基质 • 质量要求： 润滑无刺激，稠度适宜 性质稳定，与主药不发生反应 具有吸水性 不妨碍皮肤的正常功能 易清洗，不污染衣服

  5. 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 二、软膏基质 分类：

  6. 油脂性基质 • 特点 润滑性好，无刺激性； 对皮肤保护、软化作用强； 油腻性大、疏水性强； 不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等。

  7. 烃类 1.凡士林（软石蜡） 最常用的油脂性基质； 单独用作软膏基质，吸水性差，加入羊毛脂、 鲸蜡醇等可增加其吸水性； 能与大多数药物配伍。 2.固体石蜡和液体石蜡 调节软膏稠度

  8. 类脂类 高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯 • 羊毛脂 胆固醇类的棕榈酸酯及游离胆固醇类 过于粘稠，不单独用作基质； 吸水性强，增加凡士林的吸水性与皮肤穿透性。

  9. 蜂蜡与鲸蜡 棕榈酸蜂蜡醇酯/鲸蜡醇酯 较弱的W/O型乳化剂； 与其它基质配伍以提高基质的稠度或增加稳定性。

  10. 二甲基硅油 （硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3[Si(CH3)2•O]nSi(CH3)3 • 润滑性、涂展性好，无刺激性； • 常用于乳剂型基质起润滑作用； • 常与其它油脂性成分合用制成防护性 软膏。

  11. 乳剂型基质 • 组成 水相、油相、乳化剂 • 类型 O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜）

  12. 特点 • 涂布容易，稠度适中； • 对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出 液或皮肤分泌物混合； • 释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多 量渗出液和糜烂面的皮肤； • O/W型基质含水量大，易洗除，需加入保湿剂 与防腐剂； • W/O型油腻性较小，润滑作用和稳定性比O/W型好。

  13. 常用乳化剂及稳定剂类型 1. 肥皂类 一价皂 ：O/W 型乳化剂 （硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵） 多价皂 ：W/O型乳化剂 （硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝）

  14. 2. 高级脂肪醇 十六醇、十八醇 ： 弱W/O型乳化剂 用于O/W 型乳剂基质 --- 辅助乳化、稳定； 作为油相，增加乳剂稠度， 有软化剂的作用

  15. 3. 高级脂肪醇硫酸酯类 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） O/W型乳化剂，常与其它W/O型合用调整适当HLB值； 乳化作用适宜pH为67.

  16. 4. 多元醇酯类 • 单硬脂酸甘油酯：弱W/O型乳化剂 用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化 作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用 • 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 吐温类（Tweens)： O/W型乳化剂 司盘类（Spans)： W/O型乳化剂

  17. 5. 聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O 乳化剂OP

  18. 乳剂型基质举例 • 硬脂酸 100g • 蓖麻油 100g • 液体石蜡 100g • 三乙醇胺 8g • 甘油 40g • 蒸馏水 452g

  19. 乳剂型基质举例 • 硬脂酸 12.5g • 单硬脂酸甘油酯 17.0g • 蜂蜡 5.0g • 地蜡 75.0g • 液状石蜡 410.0ml • 白凡士林 67.0g • 氢氧化钙 1.0g • 羟苯乙酯 1.0g • 蒸馏水 401.5ml

  20. 乳剂型基质举例 • 硬脂醇 220g • 十二烷基硫酸钠 15g • 白凡士林 250g • 羟苯甲酯 0.25g • 羟苯丙酯 0.15g • 丙二醇 120g • 蒸馏水加至1000g

  21. 乳剂型基质举例 • 硬脂酸甘油酯 35g • 硬脂酸 120g • 液状石蜡 60g • 白凡士林 10g • 羊毛脂 50g • 三乙醇胺 4ml • 羟苯乙酯 1g • 蒸馏水加至1000g

  22. 乳剂型基质举例 • 硬脂酸 60g • 聚山梨酯80 44g • 油酸山梨坦 16g • 硬脂醇 60g • 液状石蜡 90g • 白凡士林 60g • 甘油 100g • 山梨酸 2g • 蒸馏水加至1000g

  23. 乳剂型基质举例 • 单硬脂酸甘油酯 120g • 蜂蜡 50g • 石蜡 50g • 白凡士林 50g • 液状石蜡 250g • 油酸山梨坦 20g • 聚山梨酯80 10g • 羟苯乙酯 1g • 蒸馏水加至1000g

  24. 水溶性基质 • 特点 涂展性好，无油腻性，易洗除； 释放药物及皮肤穿透性能好； 能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面； 需加入保湿剂与防腐剂。

  25. 甘油明胶 明胶 （1～3%）、甘油（10 ～30%）、水 • 纤维素类衍生物 甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na)

  26. 聚乙二醇类（PEG） 不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度;吸水性强；与季胺盐类、羟苯酯类等有配伍变化。

  27. 三、软膏剂的附加剂 • 抗氧剂 ：VE、VC、亚硫酸盐 金属离子螯合剂 • 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类 三氯叔丁醇、苯甲酸

  28. 四、软膏剂的制备 制备方法：　　 研磨法 　　熔融法 　　乳化法

  29. 四、软膏剂的制备 • 药物加入的一般方法： • 粉末加入 不溶于基质 • 药物溶液加入 溶于基质 • 中药浸膏

  30. 五、软膏剂质量检查 • 含量测定 • 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） • 稳定性 • 刺激性 • 微生物限度 • 药物释放度与吸收

  31. 软膏制备举例

  32. [制法]硬脂酸 蓖麻油 液体石蜡 水浴 75 ~ 80℃ 蒸发皿 搅拌 缓缓 加入 溶化 三乙醇胺 甘油 水 加热同上 混匀 [处方] 硬脂酸 100g 蓖麻油 100g 三乙醇胺8g 液体石蜡 100g 甘油 40g 蒸馏水 425g

  33. [制法]硬脂酸 单硬脂酸甘油酯 蜂蜡 地蜡 水浴 加热 溶化 液状石蜡 白凡士林 双硬脂酸铝 依次加入 加热 85℃ 搅拌 缓缓 加入 溶于蒸馏水 氢氧化钙 羟苯乙酯 加热 85℃ [处方] 硬脂酸 12.5g 单硬脂酸甘油酯 17.0g 蜂蜡 8g 地蜡 75.0g 液状石蜡 410.0ml 白凡士林 67.0g 双硬脂酸铝 10.0g 氢氧化钙 1.0g 羟苯乙酯 1.0g 蒸馏水 401.5ml

  34. 水浴 75℃ [制法] 硬脂醇 白凡士林 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 十二烷基硫酸钠 羟苯甲酯 丙二醇 羟苯丙酯 加热同上 溶于水 [处方] 硬脂醇 220g 十二烷基硫酸钠 15g 白凡士林 250g 羟苯甲酯 0.25g 丙二醇 120g 羟苯丙酯 0.15g 蒸馏水加至1000g

  35. [制法] 硬脂酸甘油酯 硬脂酸 液状石蜡 白凡士林 羊毛酯 水浴 80℃ 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 加热同上 羟苯乙酯 三乙醇胺 溶于水 [处方] 硬脂酸甘油酯 35g 硬脂酸120g 白凡士林 10g 羟苯乙酯 1g 液状石蜡 60g 羊毛酯 50g 三乙醇胺 4ml 蒸馏水加至1000g

  36. [制法]油酸山梨坦 硬脂酸 硬脂醇 液状石蜡 白凡士林 水浴 80℃ 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 加热同上 聚山梨酯80 山梨酸 甘油 溶于水 [处方] 硬脂酸120g 聚山梨酯80 44g 甘油 100g 油酸山梨坦 16g 硬脂醇 60g 液状石蜡 90g 白凡士林 60g 山梨酸 2g 蒸馏水加至1000g

  37. [制法]油酸山梨坦 单硬脂酸甘油酯 蜂蜡 石蜡 液状石蜡 白凡士林 水浴 80℃ 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 加热同上 聚山梨酯80 羟苯乙酯 溶于水 [处方] 单硬脂酸甘油酯 120g 蜂蜡 50g 石蜡 50g 油酸山梨坦 20g 硬脂醇 60g 液状石蜡 250g 白凡士林 50g 聚山梨酯 10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g ( w/o)

  38. [处方] 平平加O 25 ~ 40g 十六醇 50 ~ 120g 50g 液状石蜡 125g 凡士林 125g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g [制法] 十六醇 液状石蜡 凡士林 水浴 80℃ 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 平平加O 羟苯乙酯 甘油 加热同上 溶于水

  39. [制法]硬脂酸 蓖麻油 液体石蜡 水浴 80℃ 搅拌 缓缓 加入 冷凝 三乙醇胺 乳化剂OP 甘油 水 加热同上 混匀 [处方] 硬脂酸 114g 蓖麻油 100g 三乙醇胺8ml 液体石蜡 114g 乳化剂OP 3ml 甘油 160ml 羟苯乙酯 1g 蒸馏水 500ml

  40. [处方] 单硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 100g 甘油 120g 十二烷基硫酸钠 10g 水杨酸 50g 液状石蜡100g 白凡士林 120g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水480ml [制法] 单硬脂酸甘油酯 硬脂酸 液状石蜡 白凡士林 水浴 80℃ 油相 搅拌 缓缓 加入 冷凝 溶化 加热90℃ 甘油 蒸馏水 水相 加入 十二烷基硫酸钠 羟苯乙酯

  41. 第二节 眼膏剂 一、概述 • 质量要求 均匀、细腻、无刺激性，稠度适当； 药物粒径 不得＞75μm 通过180～200 目筛）； 成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。

  42. 基质 黄凡士林 8份 液体石蜡 1份 羊毛脂 1份 黄凡士林 85g 羊毛脂 10g 石蜡 5g

  43. 二、眼膏剂的制备 • 基质加热熔化 → 过滤→150℃干 热灭菌1小时 • 用具、容器清洗干净，灭菌备用 • 研和法将药物与基质混匀

  44. 三、眼膏剂的质量检查 装量差异、金属性异物、颗粒细度、微生物限度

  45. 双相凝胶 水性凝胶 单相凝胶 油性凝胶 第三节 凝胶剂 一、概述 • 概念 • 分类

  46. 二、水性凝胶基质 • 卡波姆（Carbomer) 卡波普（Carbopol) 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的聚合物 pH6  11 粘稠度最大

  47. 纤维素类衍生物 甲基纤维素（MC）： 冷水中溶解 羧甲基纤维素钠（CMC-Na)：冷热水均可溶 常用浓度：2~ 6% 粘附性强，较易失水

  48. 第四节 栓 剂 一、概述 • 栓剂的概念 药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。 • 栓剂的种类 肛门栓、阴道栓

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