血管活性药物

1. 血管活性药物

2. 血管活性药物能改变血管平滑肌张力，调控血压；影响前负荷（通过静脉系统的容量）；影响后负荷（SVR和小动脉收缩和舒张）。血管活性药物能改变血管平滑肌张力，调控血压；影响前负荷（通过静脉系统的容量）；影响后负荷（SVR和小动脉收缩和舒张）。

3. 血管活性药物分为二大类：肾上腺能受体兴奋药和肾上腺能受体阻滞药。血管活性药物分为二大类：肾上腺能受体兴奋药和肾上腺能受体阻滞药。 • 肾上腺能受体兴奋药又称拟交感胺，其作用与交感神经兴奋的效应相似，肾上腺能受体兴奋药和受体直接结合或通过促使肾上腺能神经释放介质产生作用。临床上主要用于： • ①、增强心肌收缩力， • ②、维持血压。

4. α受体兴奋表现为血管、子宫、脾脏收缩；瞳孔散大、出汗、括约肌和支气管痉挛；促使组织胺释放；降低腺苷环化酶的活性。α受体兴奋表现为血管、子宫、脾脏收缩；瞳孔散大、出汗、括约肌和支气管痉挛；促使组织胺释放；降低腺苷环化酶的活性。 • β受体兴奋则引起血管、支气管及子宫平滑肌松驰，心率增快和收缩加强，甚至心律失常。

5. 效应器对肾上腺素能神经冲动的效应 效应器官 受体类型 效 应 效应器官 受体类型 效 应 眼 胃 虹膜辐射肌 α1 收缩(散瞳)++ 活动性张力 α2,β2 减少+ 睫状肌 β 松弛(远视)+ 括约肌 α 通常收缩+ 心 肠 窦房结 β1 心率加快++ 活动性及张力 α1,β1, β2 减少+ 心房 β1 收缩性增强,传导速度增快++ 括约肌 α 通常收缩+ 房室结 β1 自律性及传导速度增快++ 胆囊及胆道 β2 松弛+ 希氏束-浦肯野纤维系统 β1 自律性及传导速度增快++ 肾 β1 肾素分泌++ 心室 β1 收缩性,传导速度,自律性及异位节律增加++ 胰腺 胰岛 α2,β2 减少分泌+++ 增加分泌+++ 小动脉 膀胱 冠状动脉 α,β2 收缩+,扩张++ 逼尿肌 β 通常松弛+ 皮肤和粘膜 α 收缩+++ 三角区及括约肌 α2,β2 收缩++ 骨骼肌 α,β2 收缩++,扩张++ 输尿管 脑 α 收缩(轻度) 活动性及紧张性 α 增加 肺 α,β2 收缩+,扩张 皮肤 腹腔内脏 α,β2 收缩+++,扩张+ 竖手肌 α 收缩++ 肾 α1,β1,β2 收缩+++,扩张+ 汗腺 α 局部分泌+(手掌等部分) 静脉 α1,β2 收缩++,扩张++ 脾被膜 α,β2 收缩+++,松弛+ 气管 肝 α,β2 糖原分解,糖原异生+++ 支气管平滑肌 β2 松弛+ 骨骼肌 β2 增加收缩性,糖原分解,K+摄取,脂肪分解+++ 支气管腺体 α1,β2 减少分泌,增加分泌 脂肪细胞 α,β1

6. 不同的拟交感胺药作用于受体时，只在小剂量时才显示其受体的选择性，大剂量的受体兴奋药则会产生β兴奋作用。不同的拟交感胺药作用于受体时，只在小剂量时才显示其受体的选择性，大剂量的受体兴奋药则会产生β兴奋作用。

7. 受体 作用 机制 心脏作用 周围循环阻力 肾血流 平均动脉压 气道阻力 中枢神经兴奋 α1 β1 β2 心排血量 心率 心律失常 内源性儿茶酚胺 肾上腺素 + ++ ++ 直接 +++ ++ +++ ± -- + -- 有 去甲肾上腺素 +++ ++ 0 直接 -- -- + +++ --- +++ 无变化 无 多巴胺 ++ ++ + 直接,间接 ++ + + + +++ + 无变化 无 合成儿茶酚胺 异丙肾上腺素 0 +++ +++ 直接 +++ +++ +++ -- - ± --- 有 多巴酚丁胺 0~+ +++ 0~+ 直接 +++ + ± 无变化 ++ + 无变化 多培沙明 0 + +++ 直接 +++ + ± -- ++ + -- 全成非儿茶酚胺 麻黄素 ++ + + 间接+直接 ++ ++ ++ + -- ++ - 有 间羟胺 ++ + + 间接 - - + +++ --- +++ 无变化 无 去氧肾上腺素 +++ 0 0 直接 - - 无影响 +++ --- +++ 无变化 无 0=无作用,+=增加,-=减少

8. 血管活性药(一) 药物 主要作用 适应症 剂量和用法 注意事项 麻黄素 Ephedrine 30mg/Amp 兴奋α、β受体，增强心肌收缩力，周围血管收缩，支气管平滑肌扩张，HR稍增快。 低血压与休克 30mg im 10~15mg iv 剂量过大可致心动过速和心律失常，作用较温和。 间羟胺 (阿拉明) Aramine 10mg/Amp 间接兴奋α、β受体，BP↑，增强心肌收缩八月 弱。 低血压与各类休克 2~ 5mg im 0 2~0.8mg iv 10~30mg/5%GS 250ml iv.gtt. 1.im后min起作用，维持1h左右，iv后1min起作用，维持30min。 2．个体差异较大，应注意用量。 3．应逐渐停药。 甲氧胺 Methoxamine 兴奋α受体，单纯动脉收缩，SVR↑、BP↑、CO↓、反射性HR↓。 外周阻力降低引起的低血压与休克 2~5mg iv. 5~10mg im 1．  与阿拉明相同 2．  少尿者、孕产妇禁用，因能使肾血管、子宫动脉收缩。

9. 血管活性药(二) 药物 主要作用 适应症 剂量和用法 注意事项 苯肾上腺素 （新福林） Neosynephrine 10mg/Amp 兴奋α受体，收缩静脉大于动脉，静脉回流↑，BP↑，SVR↑，反射性HR↓，对肺循环影响体循环。 外周阻力降低引起的低血压与休克。 1~3mg im 0.2~0.5mg iv 10~30mg/5%GS 250ml iv.gtt 20~50μg/min 1 与阿拉明相同 2 少尿者、孕产妇禁用，使肾血管、子宫动脉收缩。 去甲肾上腺素 (Nor-Adrenaline) 兴奋α、β受体，周围血管强烈收缩，心肌收缩性增加，CO↑，BP↑，但周围阴力明显升高，冠状动脉扩张。 高排低阻型休克及周围血管扩张，SVR明显降低的过敏或神经性休克。 1~2mg/5%GS 250ml iv gtt 4~8μg/min 1加强HR与BP监测 2严防漏至血管外 3少尿者禁用 4只作临时应急措施，一般不长期使用。

10. 药物 主要作用 适应症 剂量和用法 注意事项 多巴胺 Dopamine 20mg/Amp 2-5ug/kg/min,兴奋多巴胺受体，肾和肠系膜血管扩张，5-10ug/kg/min兴奋β受体，心肌收缩增加，CO↑>10ug/kg/min,兴奋α受体，周围血管收缩，增加肺动脉压抑制胰岛素释放 低血压心源性和其他各类休克 2-20ug/kg/min 2-100~200mg/ 5%G.S 250ml Iv gtt 2-1ml= 400~800ug 剂量过大可致心动过速和心律失常作用较温和 多巴酚丁胺 Dcbutamine 20mg/Amp 兴奋β受体，增加心肌收缩，CO↑,几乎不加快HR,对周围血管也无明显收缩作用，窦房结自律性↑，加快房室传导，不增加心肌负荷。 心源性休克及其他休克，有心肌收缩减弱者 2-20ug/kg/min 100-200mg/ 4%G.S 250ml.iv gtt 1ml=400-800ug. >20ug/kg/min可出现HR↑和心律失常，可和Dopamin合用 血管活性药物（三）

11. 药物 主要作用 适应症 剂量和用法 注意事项  异并肾上腺素 Isoprel 1mg/Amp 兴奋β受体，HR↑,加强心肌收缩，CO↑,周围血管扩张，心肌耗O2↑，冠状动脉灌注压↓。 心动过缓，传导阻滞，哮喘，肺高压。 5~10ug iv 0.5~1.0mg/ 5%G.S500ml.iv.gtt 1ml=1-2ug 1.HR≤60bpm宜用，＞120 bpm停用。 2.心肌梗死不宜用。 肾上腺素 Adrenaline (Epinephrine) 1ml/Amp 兴奋α、β受体,HR↑,BP↑,心肌收缩加强，SVR↑,心肌耗O2↑和自律性↑，1~2ug/min兴奋β受体，周围 血管扩张，2~10ug/min兴奋α、β受体，10~20ug/min主要兴奋α受体，强烈收缩周围血管。 心源性休克，心室颤动，心搏骤停，过敏性休克。 复苏0.5-2mg 休克1-10ug/min 0.5-4mg/ 5% G.S500ml iv gtt 1ml=1-2ug 1.不应与碳酸氢钠混合使用。 2.小剂量复苏效果不佳者，客家大至5-10mg.  氨利酮 Amrinone 增加心肌收缩，并有明显扩张血管作用，选择性抑制磷酸二酯酶,不兴奋β受体，β受体阻滞明显时仍有效。 心源性休克，心衰。 0.5-1.0mg/kg iv 5-10ug/kg/min iv gtt 1.快速注射和剂量过大使BP下降 2.可使血小板轻度减少。 血管活性药物（四）

12. 肾上腺能受体阻滞药 • α受体阻滞药 • 主要作用于α－受体，拮抗儿茶酚胺的心血管作用，其次是抑制肾上腺能的神经活动。

13. 短效：苄胺唑啉（酚妥拉明、雷激丁） • 对α1、α2均阻滞，属竞争性。 • 临床应用： • 1、控制嗜铬细胞瘤术中高血压，与小量β受体阻 • 滞药伍用可预防心律失常； • 2、急性心肌梗塞和伴肺水肿的充血性心力衰竭。 • 增强心肌收缩力，降低心脏前、后负荷，增加心 • 输出量，心肌耗氧不下降，防止血压下降； • 3、用于外周血管痉挛，如雷诺氏病，对抗拟交感 • 药外漏。 • 不良反应： • 静注时心率增快，心律失常及心绞痛。胃及十二 • 指肠溃疡及冠心病慎用。

14. 酚苄明（Phenoxybenzarmin） • 长效，属非竞争性拮抗药，α1－受体阻滞作用约为α2的作用100倍。起效慢，作用强而持久。静注60min峰效应。 • 临床应用： • 外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤手术前治疗用。 • 口服10mg，tid，P.O，iV，1mg/Kg。 • 不良反应： • 体位性低血压，心悸，疲劳及嗜睡等。

15. β－受体阻滞药 • 选择性与β－受体相结合，从而干扰肾上腺能神经递质或拟肾上腺素药β型作用的药物。

16. 普萘洛尔Prepranolol • 有膜稳定作用，无内在拟交感活性，肝摄取率高，70%肝代谢，β1、β2阻滞。 • 用法：5mg/Amp，0.25-0.5mg/次，2.5-5mg，5%G.S. 100ml，1mg/min,gtt。 • 根据心律、心率及血压调节 • 哮喘病人禁用。

17. 埃莫洛尔Esmolol • 起效快，作用时间短，β1阻滞剂， β2作用为心得安的1/40-1/30，被酯酶所水解，半衰期9-15min，①对室上性心动过速的病人疗效佳；②房颤病人减慢房室传导，延长不应期，可恢复窦性节律；③控制急性心肌梗塞；④200ug/Kg/min，可防止气管插管等刺激引起的心率增快。 • 临床应用：高血压，心率增快。 • 用法：0.2-0.5mg/min或300ug/Kg/min，gtt。

18. 拉贝洛尔Labetalol • 对β1受体阻滞作用仅为心得安1/2-1/5，为酚妥拉明1/10，α2无阻滞作用。β＞α受体阻滞，静注后几分钟可降压。 • 适应症： • 1、重度高血压及高血压危象。 • 2、肾功能严重受损的高血压病人，降压有效， • 　对肾脏无损害。　 • 3、心绞痛也有效。 • 用法：0.5mg/Kg/次

19. 另外广义血管活性药物还应包括： 钙通道阻滞药，如：维拉帕米、硝苯地平、尼卡地平等。 控制性降压药，如：硝普钠、硝酸甘油、三磷腺苷和腺苷。 磷酸二脂酶（PDE）3抑制剂，如：氨力农、米力农、依诺昔酮等。

20. 钙通道阻滞药： 这类药，一方面抑制心肌收缩力，扩张动脉，降低后负荷，使心肌耗氧量减少；另一方面解除冠状动脉痉挛，增加冠脉血流，有利于心肌的氧供需平衡。 钙通道阻滞药均有心肌抑制，以维拉帕米最强。 维拉帕米抑制房室结的传导。 硝苯地平扩外周血管作用最强。 尼莫地平选择性扩张脑血管。

21. 控制性降压药： 硝普钠：亚硝基团直接与血管平滑肌细胞膜受体结合，动、静脉效能接近，对心血管中枢、交感末梢、心肌无直接作用。 硝酸甘油：基本作用是松弛平滑肌，以血管平滑肌最为显著，通过在平滑肌细胞中产生NO而扩血管。 三磷腺苷、腺苷：腺苷

22. 磷酸二脂酶（PDE）3抑制剂特点 抑制PDE3而使cAMP水解减慢，cAMP 积聚，激活蛋白激酶，钙通道开放，产生正性肌力和扩血管效应。 有正性肌力效应，还有扩外周血管和肺动脉效应。 正性变松效应，改善舒张功能。 扩冠脉，增加心肌灌注。 作用不依赖受体，无快速耐药性。

23. 例一：男性，55岁，ASA　I级。阑尾切除术，连硬麻醉，术中血压下降至80/40mmHg，HR62次/分，除了综合治疗外，选用何种肾上腺能药物最佳？例一：男性，55岁，ASA　I级。阑尾切除术，连硬麻醉，术中血压下降至80/40mmHg，HR62次/分，除了综合治疗外，选用何种肾上腺能药物最佳？

24. 例二：女性，68岁，ASAII级。高血压史，长期服用利血平类药物控制血压。阑尾切除术，连硬麻醉。术前BP180/90mmHg，术中BP下降为80/60mmHg，HR为102次/分，除综合治疗外，首选何类肾上腺能药物？例二：女性，68岁，ASAII级。高血压史，长期服用利血平类药物控制血压。阑尾切除术，连硬麻醉。术前BP180/90mmHg，术中BP下降为80/60mmHg，HR为102次/分，除综合治疗外，首选何类肾上腺能药物？

25. 例三：女性，72岁，ASAII级，胆道手术，气静麻醉，术中平稳，应用菌必治后5分钟发现面孔潮红，血压下降80/60mmHg－42/30mmHg，HR82bpm，疑过敏性休克，首选何种药物？例三：女性，72岁，ASAII级，胆道手术，气静麻醉，术中平稳，应用菌必治后5分钟发现面孔潮红，血压下降80/60mmHg－42/30mmHg，HR82bpm，疑过敏性休克，首选何种药物？

26. 例四：男性，50岁，高血压史，冠心窦缓史，ASAII级，胆道手术，气静麻醉，术前HR62bpm，术中HR45bpm，除用阿托品外可选用何种肾上腺能药物？例四：男性，50岁，高血压史，冠心窦缓史，ASAII级，胆道手术，气静麻醉，术前HR62bpm，术中HR45bpm，除用阿托品外可选用何种肾上腺能药物？

27. 谢谢