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Nuevos fármacos antidiabéticos

Nuevos fármacos antidiabéticos. Verónica Rojas Revoredo MIR 3er año Medicina Familiar y Comunitaria Centro de Salud Miranda Oeste – Noviembre 20 13. Introducción. No existe una terapia única y óptima El tratamiento deberá tener varias aproximaciones Cambios en el estilo de vida

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Nuevos fármacos antidiabéticos

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Presentation Transcript

  1. Nuevos fármacos antidiabéticos Verónica Rojas Revoredo MIR 3er año Medicina Familiar y Comunitaria Centro de Salud Miranda Oeste – Noviembre 20 13

  2. Introducción • No existe una terapia única y óptima • El tratamiento deberá tener varias aproximaciones • Cambios en el estilo de vida • Reducir factores de riesgo cardiovascular • Adherencia individualizada al tratamiento • Prevenir las complicaciones

  3. Enfoque centrado en el paciente

  4. Ventajas de los nuevos hipoglucemiantes • Menor riesgo de hipoglucemias • Pérdida de peso • Capacidad de preservar la función de la célula beta • Disminuir el riesgo cardiovascular

  5. Fisiología: El riñón y la homeostasis de glucosa • Realiza la gluconeogénesis: contribuye al 25% de la glucosa en situación de ayuno. • En individuos normales, filtra 180g de glucosa y la reabsorbe completamente. • Todo esto ocurre a nivel del túbulo proximal: • Zona S1 (90%): SGLT – 2 Gran capacidad y baja afinidad • Zona S2 – S3 (10%): SGLT – 1 Gran afinidad y baja capacidad

  6. En el túbulo proximal renal

  7. Fisiología: El riñón y la homeostasis de glucosa • En situaciones de Hiperglucemia: • Aumenta el número de receptores. • Aumenta la capacidad reabsortiva del riñón. • Se saturan todos y consecuentemente, se encuentra glucosa en la orina.

  8. La inhibición del SGLT • Pacientes con mutaciones en el SGLT – 1 tienen un cuadro malabsortivo de glucosa – galactosa. • Se manifiesta como diarrea abundante y se trata limitando la glucosa y la lactosa en la dieta. • Tienen también leve glucosuria. • Pacientes con mutaciones en el SGLT – 2 tienen afectada severamente la reabsorción de glucosa a nivel renal. • Presentan glucosuria severa, sin embargo, permanecen sin otras complicaciones.

  9. La inhibición del SGLT • Muchas décadas atrás, se encontró interés en la FLORIZINA • Extraído de la corteza de los manzanos • Es una sustancia inhibidora inespecífica de los SGLT 1 y 2. • Mostró resultados alentadores en modelos animales. • Sin embargo, no se absorbía adecuadamente en el intestino, así mismo, la inhibición de los SGLT – 1 traía como consecuencia severos efectos secundarios.

  10. La inhibición del SGLT • Ante los conocimientos de la mutación del SGLT -2 y sus efectos, se reorientaron nuevamente los estudios. • Se desarrolló una nueva clase de medicamentos inhibidores de los SGLT -2 • Muchos se encuentran en estudios de Fase 3: Canagliflozin, Sergiflozin, remogiflozin. • Más estudiado: Dapagliflozin: Astra Zeneca y Bristol - Myers Squibb

  11. Dapagliflozin: Farmacocinética y Farmacodinamia • Una vez al día. TVM 17h. • Logra concentraciones séricas y glucosuria de tipo dosis – dependiente. • Tiempo de absorción: 1 – 2 horas. • Se puede administrar con Pioglitazona, Metformina, Glimepiride y Sitagliptina, sin ajustar la dosis. • Se administra sin considerar las comidas.

  12. Mecanismo de acción • Actúan inhibiendo el co - transportador de Sodio – Glucosa tipo 2 en el túbulo proximal • Independientemente de los niveles de insulina • Por lo tanto, aumenta la excreción renal de glucosa y disminuye sus valores plasmáticos. • Bajo riesgo de hipoglucemia • Al no reabsorber la glucosa, hay pocas calorías y por lo tanto, podría inducir la pérdida de peso.

  13. Estudios clínicos • En estudios en fase III • Disminuyó la HbA1C: 0.5 – 0.9% • Pérdida de peso de 0.5 – 3Kg • Se puede utilizar con otros hipoglucemiantes y con insulina. • En muchos se observó disminución de la glucemia en ayunas y post prandial.

  14. HbA1C Pérdida Hipo Infección Infección (%) de peso glucemia urinaria genital MONOTERAPIA INICIAL TRIPLE TERAPIA

  15. HbA1C Pérdida Hipo Infección Infección (%) de peso glucemia urinaria genital DOBLE TERAPIA CON INSULINA

  16. HbA1C Pérdida Hipo Infección Infección (%) de peso glucemia urinaria genital DOBLE TERAPIA

  17. Dapagliflozina: Seguridad • Nuevo tipo de hipoglucemiantes con eficacia equivalente a los ya existentes. • Ventajas: Pérdida de peso, bajo riesgo de hipoglucemias. • Al ser insulino - independiente podría recomendarse en cualquier etapa de la enfermedad y con cualquier combinación de tratamiento. • Aún no se conoce su efecto en la Insuficiencia renal, en la edad avanzada y en procesos que cursan con deshidratación. • Aún no se conoce tampoco su mecanismo de disminución de la TA.

  18. Dapagliflozina: Seguridad • Está también pendiente su relación con las infecciones genitales y urinarias. • En limitados pacientes (1 – 5) se observó la elevación de transaminasas 3 veces su valor normal y bilirrubina total más del doble de su valor normal. • ¿Induce daño hepático? • Neoplasias: No se tuvo en cuenta la distribución de casos de cáncer de mama en los estudios. Tampoco las neoplasias de vejiga.

  19. Actualmente • Existen más inhibidores en proceso de desarrollo: ASP1941, LX4211, BI10773. • Dapagliflozina ya está aprobada por la EMA y ya es comercializada en otros países europeos. • Aún aquí está pendiente de autorización evaluándose aún su seguridad.

  20. Análogos GLP - 1 • RESUMEN: • Estimulan síntesis, secreción de insulina dependiente de glucosa • Inhiben la secreción de glucagón • SNC: neuroprotectora y disminuye el apetito. • Reducción del peso corporal • Demoran el vaciamiento gástrico • Acción protectora cardiovascular Recomendaciones para el tratamiento farmacológico de la hiperglucemia en la diabetes tipo 2. Documento de consenso. EndocrinolNutr. 2011; 58(3): 112 - 120.

  21. Análogos GLP - 1 Mudaliar S, Henry R. Theincretirn hormones: fromscientificdiscoverytopracticaltherapeutics. Diabetología2012 (55): 1865 - 1868 Aumenta la secreción de I dependiente de glucosa Disminuye la secreción de glucagón Retrasa vaciamiento gástrico Mejora la función de la célula B Mejora la función del miocardiocito Neurotrópico

  22. ANÁLOGOS GLP - 1

  23. ANÁLOGOS GLP - 1

  24. Inhibidores de la DPP - 4 AscasoJF. Diabetes mellitus tipo 2: nuevos tratamientos. MedClin (Barc). 2013. http://dx.doi.org/10.1016/ j.medcli.2013.05.041

  25. Inhibidores de la DPP - 4 AscasoJF. Diabetes mellitus tipo 2: nuevos tratamientos. MedClin (Barc). 2013. http://dx.doi.org/10.1016/ j.medcli.2013.05.041

  26. Inhibidores de la DPP - 4 AscasoJF. Diabetes mellitus tipo 2: nuevos tratamientos. MedClin (Barc). 2013. http://dx.doi.org/10.1016/ j.medcli.2013.05.041

  27. RESUMEN

  28. Muchas gracias por su atención

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