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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ca ++ Antagonistas - Vasodilatadores

FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ca ++ Antagonistas - Vasodilatadores Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA. Ca ++ ANTAGONISTAS. DIHIDROPIRIDINICOS Amlodipino, isradipino, lacidipino, nifedipino, nimodipino NO DIHIDROPIRIDINICOS Diltiazem Verapamilo. MECANISMO DE ACCION.

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Presentation Transcript

  1. FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ca ++ Antagonistas-Vasodilatadores Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

  2. Ca ++ ANTAGONISTAS • DIHIDROPIRIDINICOS Amlodipino, isradipino, lacidipino, nifedipino, nimodipino • NO DIHIDROPIRIDINICOS Diltiazem Verapamilo

  3. MECANISMO DE ACCION

  4. Ca++ ANTAGONISTAS Acciones en músculo vascular: • Bloqueo canales L,  RVP • Dihidropiridinas vasodilatadoras más potentes → descarga simpática refleja •  Resistencia coronaria Acciones en células cardíacas: • Miocitos: INO (-) (no dihidro) • Nodos SA y AV: CRONO (-), DROMO (-) (no dihidro)

  5. FARMACOCINETICA • Absorción: Dihidro: rápida. Importante efecto 1er paso hepático • Distribución: nimodipino  SNC • Eliminación: metabolismo hepático. Los que tengan t1/2 corta  usar FF liberación modificada

  6. HTA Angina de Prinzmetal Angina estable. Cuidado con dihidro Angina inestable, IAM Taquiarritmias: TSVP, TAM HTP, HSA Enfermedad Raynaud Profilaxis migraña Uteroinhibidores APLICACIONES

  7. PRESENTACIONES • Amlodipino: tab 5, 10mg. Do: 2,5-10mg/d • Diltiazem: tab 90,120,180mg Do: 90-360 mg/d • Verapamilo: tab 80, 120, 240mg Do: 160-480 mg/d • Nifedipina: tab 30,60 mg. Do: 30-60 mg/d

  8. RAMs • Hipotensión arterial • Cefalea • Rubor • Bradiarritmias • Edema perimaleolar • RGE • Constipación • Precauciones - contraindicaciones

  9. NITRATOS ORGANICOS • Nitroglicerina: sln spray 0,4mg/dosis amp 50mg/10ml (0,25-5μg/kg/min) parches 5 - 10mg/d • Dinitrato de isosorbide: tab vo 10mg, SL 5–10mg, XL 40mg. Do: 30-60mg/d en 3 tomas (XL: 1-2 / día) • Mononitrato de isosorbide: tab vo 20mg, XL 50mg. Do: 20-160mg/d en 2 tomas (XL: una vez al día)

  10. MECANISMO DE ACCION

  11. EFECTOS • Vasodilatación: más selectiva envenas • Venodilatación:  retorno,  PFD • Dilatación arterial:  RVP cuidado con dosis altas ! • Redistribución flujo hacia áreas isquémicas. No dilatación < 100µm  no robo coronario

  12. ROBO CORONARIO

  13. TOLERANCIA •  grupos sulfidrilo • Activación neurohumoral • Radicales libres • Para evitarla: dosificación excéntrica

  14. FARMACOCINETICA • Absorción: vo: NTG escasa biodisp Mono-dinitrato: buena v.o – SL • Metabolismo hepático • t1/2: NTG 1-4’  infusión continua, parches t1/2 di, mononitrato:>, 2-3/día

  15. Angina estable: crisis, profilaxis inmediata, uso crónico: alternativa Sindromes coronarios agudos Insuficiencia cardiaca APLICACIONES CLINICAS

  16. Cefalea, rubor, hipotensión Contraindicaciones: Exposición a sildenafil ! Taquicardia – bradicardia IAM derecho REACCIONES ADVERSAS

  17. HIDRALAZINA • Vasodilatador arterial directo:  RVP • Descarga simpática refleja  consecuencias? • Usos: emergencia HTA embarazo • RAMs: hipotensión, rubor, isquemia miocárdica, LES

  18. MINOXIDIL

  19. MINOXIDIL • No efecto venoso • Descarga simpática refleja  tolerancia Uso con β bloqueador + diurético • PK: v.o., eliminación hepática • Usos: HTA refractaria en IRC • RAMs: hirsutismo • Tab 10mg Do: 10-40 mg/d

  20. NITROPRUSIATO DE SODIO • Donador de NO • Vasodilatador venoso y arterial •  precarga y poscarga • PK: t ½ corta  en infusión. Liberación CN → hígado →tiocianato→ orina

  21. Usos: emergencia HTA RAMs: hipotensión, toxicidad por CN (acidosis láctica) y tiocianato Vial 50mg. Do: 0,2-5 µg/kg/min NITROPRUSIATO DE SODIO

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