470 likes | 1.18k Views
НЕРВНА СИСТЕМА. ЦНС ПЕРИФЕРНА еферентна аферентна мозък гръбначен автономна соматична мозък (ВНС) парасимпатикова симпатикова. Симпатикова. гръбначен Acetylholine alfa, beta
E N D
НЕРВНА СИСТЕМА ЦНС ПЕРИФЕРНА еферентна аферентна мозък гръбначен автономна соматична мозък (ВНС) парасимпатикова симпатикова
Симпатикова гръбначен Acetylholine alfa, beta мозък – торакална и лумбална част N Norepinephrine (Noradrenaline)
Биосинтиз на норадреналин, адреналин и допамин
Метаболизъм на норадреналин катехол-О-метилтрансфераза
Получаване на адреналин F. Stolz 1904
Стабилност на адреналин и норадреналин Адреналинът като цвитер-йон
Adrenaline / Epinephrine BP2007 Beta-adrenoceptor agonist; used in treatment of glaucoma. Adrenaline Tartrate, Ph Eur (R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol Ph Eur Noradrenaline / Norepinephrine Alpha-adrenoceptor agonist hydrochloride Tartrate (R)-2-amino-1-(3,4-dihydroxyphenyl)ethanol
АДРЕНОМИМЕТИЦИ Терапевтично приложение: • съдосвиващо; • пресорно (хипертензивно); • кардиостимулиращо; • бронходилатиращо; • антиалергично; • ЦНС-ефекти; • метаболитни ефекти.
Връзка структура/активност пресорно действие без ОН-група: допинг-амини с централно действие усилване на симпатикомиметичното действие понижава пресорното действие, но го удължава
Взаимодействие на симпатикомиметиците с адренергичните рецептори Пряко: адреналин, норадреналин , изопреналин. Косвено: имат нищожен афинитет към адренорецепторите; освобождаване на норадреналина от депата на нервните окончания; потискане обратното поемане на норадреналина.
Взаимодействие на симпатикомиметиците с адренергичните рецептори
(Ph Eur) (RS)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(1- methylethyl)aminoethanol hydrochloride sulphate sympathomimetic; beta-adrenoceptor agonist
Прекиalfa-симпатикомиметици Основни структури хипертензивни външно, за отбъбване на лигавиците
Hydrochloride Tartrate 1-(4-hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol Adrenergic; vasopressor Antihypotensive Sulfate 4-[2-(Methylamino)propyl]phenol
2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5- dihydro-1H-imidazole hydrochloride nitrate Ph Eur Sympathomimetic Adrenergic (vasoconstrictor) Alpha-adrenoceptor agonist Ph Eur 2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylbenzyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride. 2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylbenzyl]-2-imidazoline hydrochloride
Преки симпатикомимтици с alfa-и beta- симпатикомиметично действие Ph Eur (RS)-2-ethylamino-1-(3-hydroxyphenyl)ethanol hydrochloride Antihypotensive Sympathomimetic
Прекиbeta- симпатикомиметици Orciprenaline Beta-симпатикомиметици идновременно с beta1иbeta2 действие di[(RS)-1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2- [(1- methylethyl)amino]ethanol] sulphate Isoprenaline Ph Eur Beta-adrenoceptor agonist (RS)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(1- methylethyl)aminoethanol hydrochloride sulphate
Beta2-симпатикомиметици за лечение на бронхиална астма CLENBUTEROL FENOTEROL Ph Eur (1RS)-1-(3,5-dihydoxyphenyl)-2- [[(1RS)-2-(4-hydroxyphenyl)- 1-methylethyl]amino]ethanol hydrobromide (1RS)-1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2- [(1,1-dimethylethyl)amino]ethanol hydrochloride Ph Eur
Ph Eur Salbutamol (1RS)-2-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-1- [4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)phenyl]ethanol Salbutamol Sulphate Bis[(1RS)-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]-1- [4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)phenyl]ethanol] sulphate
Terbutaline Sulphate Ph Eur bis[(1RS)-1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2- [(1,1-dimethylethyl)amino]ethanol] sulphate
TRETOQINOL (R,S)-1,2,3,4-tetrahydro-1- [(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]- 6,7-isoquinolinediol hydrochloride Ph Eur
(1RS)-1-[4-Hydroxy-3-(Hydroxymethyl)phenyl]-2- [[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]ethanol 1-hydroxynaphthalene-2-carboxylate Ph Eur
Симпатикомиметици със смесено действиеEphedrine Повишава освобождаването на катехоламини Агонист на alfa- и beta- рецепторите (Ephedrine Hemihydrate, Ph Eur monograph 0489) bronchodilator (1R,2S)-2-methylamino-1-phenylpropan-1-ol hydrochloride
Mephentermine Antihypotensive Sulfate 2-methylamino-2-methyl-1-phenylpropane
Симпатиколитици(адренергични антагонисти, адренергични блокери) Селективни и неселективни alfa-блокери beta-блокери аlfa1- и beta-блокери Неселективни alfa-блокери Ерго-алкалоиди (мораво рогче Secale cornutom) Свиват матката, рядко при хипертонични кризи. Дихидро-производните – усилване на аlfa-адренолитичното д-е и отслабване на прекия съдосвиващ ефект.
Used in treatment of migraine Ph Eur mesilate, tartrate Ph Eur Ergotamine Tartrate Used in treatment of migraine bis[(6aR,9R)-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-5-benzyl- 10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxo-octahydro-8H- oxazolo[3,2-a]pyrrolo [2,1-c]pyrazin-2-yl]- 7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide] tartrate
Dihydroergocristine Mesilate Ph Eur vasodilator
Antihypertensive Alpha-adrenoceptor antagonist (RS)-benzyl(2-chloroethyl)1-methyl-2- phenoxyethylamine hydrochloride N- (2-Chloroethyl)- N- (1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine; N- (2-chloro ethyl)- N- (1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine BP2007
4,5-Dihydro-2-(phenylmethyl)-1 H- imidazole; 2-benzyl-2-imidazoline Vasodilator (peripheral) Hydrochloride Sulfate alpha-[(butylamino)methyl]-4-hydroxy benzenemethanol
Antihypertensive 1-(1,4-бензодиоксан-6-ил)-3-(3-фенил-1-пиролидинил)-1-пропанон
[(6aR,9R,10aS)-10a-Methoxy-4,7-dimethyl- 4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin- 9-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate Ph Eur Antihypertensive Vasodilator (cerebral, peripheral) (8b)-10-Methoxy-1,6-dimethylergoline-8-methanol 5-bromo-3-pyridinecarboxylate (ester)
Селективни (alfa1) PRAZOSIN АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН 1-(4-АМИНО-6,7-ДИМЕТОКСИ-2-ХИНАЗОЛИНИЛ)-4- (2-ФУРАНИЛКАРБОНИЛ)-ПИПЕРАЗИН ХИДРОХЛОРИД 1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4- (furan-2- yl-carbonyl)piperazine hydrochloride Ph Eur
1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)- 4-[(2RS)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2- ylcarbonyl]piperazine methanesulphonate DOXAZOSIN Ph Eur Vasodilator АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН 1-(4-АМИНО-6,7-ДИМЕТОКСИ-2-ХИНАЗОЛИНИЛ)-4- [(2,3-ДИХИДРО-БЕНЗОДИОКСАН-2-ИЛ)КАРБОНИЛ]-ПИПЕРАЗИН ХИДРОХЛОРИД (МЕТАНСУЛФОНАТ)
URAPIDIL антихипертензивен 6-[[3-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]- 1,3-диметил-2,4-(1Н,3Н)пиримидиндион
TAMSULOSIN 5-[2-[[2-(2-ЕТОКСИФЕНОКСИ)ЕТИЛ]АМИНО]ПРОПИЛ]- 2-МЕТОКСИБЕНЗЕНСУЛФОНАМИД ХИДРОХЛОРИД ПРИ ХИПЕРТРОФИЯ НА ПРОСТАТАТА
Alpha-and beta-adrenoceptor antagonist LABETALOL 2-ХИДРОКСИ-5-[1-ХИДРОКСИ-2-[(1-МЕТИЛ-3- ФЕНИЛПРОПИЛ)АМИНО]ЕТИЛ]БЕНЗАМИД ХИДРОХЛОРИД АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН Ph Eur 2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl) amino]ethyl]benzamide hydrochloride
Лекарствени продукти, повлияващи освобождаването (обратното поемане) на катехоламини GUANETHIDINE Ph Eur Adrenergic neurone blocking agent 1-[2-(hexahydroazocin-1(2H)-yl)ethyl]guanidine monosulphate [2-(ХЕКСАХИДРО-1(2Н)АЗОЦИНИЛ)ЕТИЛ]ГУАНИДИН СУЛФАТ АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН, АНТИГЛАУКОМЕН
METHYLDOPA АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН Ph Eur (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid
Rauwolfia serpentina L. Benth., Apocynaceae RESERPINE АНТИХИПЕРТЕНЗИВЕН