第十章表面活性剂及其在药剂学中的应用

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 概述 • 表面现象 • 表面活性剂—能使液体的表面张力显著下降的物质 • 结构特点和分类 • 结构特点----非极性烃链和一个以上的极性基团：如肥皂（R- COO-）,其中R-是非极性烃链，即亲油基团，COO-为极性基团，即亲水基团

脱水山梨醇脂肪酸酯（spans） • 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 (tweens) • 聚氧乙烯脂肪酸酯 • 聚氧乙烯脂肪醇醚 • 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普流罗尼克），poloxamer 188,pluromic F68 静脉乳剂第四节表面活性剂及其在药剂学中的应用 • 起表面活性作用的是阴离子 • 肥皂类 (RCOO-)nMn+,分碱金属皂、碱土金属皂和有机铵皂，易被酸破坏，碱金属皂可被钙、镁盐等破坏，一般外用 • 硫酸化物 ROSO3-M+,例SLS,对粘膜有刺激，外用或固体制剂润湿剂 • 磺酸化物 RSO3-M+,例阿洛索-OT,洗涤剂同时具有正、负电荷基团，Ph不同，表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。 1.卵磷脂天然，大豆（豆磷脂）、卵黄（蛋磷脂）。对热敏感，O/W或W/O，注射剂、脂质体。 2.氨基酸型和甜菜碱型合成，“Tego”杀菌力强，毒性小 • 分类（根据极性基团的解离性质） • 离子型(水中解离) • 阴离子型 • 阳离子型 • 两性离子型 • 非离子型(水中不解离) 起表面活性作用的是阳离子主要结构是一个五价的氮原子，也称季铵化物，苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 特性 • 形成表面活性剂胶束（团） • 临界胶束浓度(cmc) • 胶束的结构球型----棒状胶束----板状或层状结构 • Cmc的测定溶液物理性质发生变化的浓度 • 亲水亲油平衡值

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 亲水亲油平衡值 • 概念—HLB值对水或油的综合亲合力 • 0—40；非离子型：0—20

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • HLB值的加和性（非离子型） HLBa╳ Wa +HLBb ╳ Wb Wa + Wb • 理论计算法分子的HLB值=分子中各个基团的HLB值的贡献之和 HLBab =

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 昙点（浊点，cloud point） • 聚氧乙烯型非离子表面活性剂 • 溶解度----温度 • 表面活性剂的毒性 • 阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂；两性离子表面活性剂＜阳离子表面活性剂 • 刺激性长期应用或高浓度

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 表面活性剂的复配 • 中性无机盐 • 有机添加剂 • 水溶性高分子 • 表面活性剂混合体系 • 与蛋白质的反应

第十章表面活性剂及其 在药剂学中的应用 • 表面活性剂在制剂中的应用 • 增溶剂 • 增溶原理 • 影响增溶作用的因素 • 其它润湿剂、乳化剂、起泡和消泡剂、去污剂、消毒和杀菌剂

第十章 表面活性剂及其 在药剂学中的应用