第二十八章子宫平滑肌收缩药和舒张药

第二十八章子宫平滑肌收缩药和舒张药

第一节子宫平滑肌收缩药 • 选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。 • 前者主要用于催生，引产；后者主要用于产后止血和促进子宫复旧。

一、垂体后叶素类缩宫素 • 内源性激素，垂体后叶分泌 • 多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药 • 调节：下丘脑-垂体后叶调节，分泌。

（一）药理作用 1、兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。小剂量（2-5u）：节律性收缩大剂量(5-10u)：强直性收缩，引起胎儿窒息

2、促进排乳： 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩。 3、其他：松弛血管；轻度抗利尿作用。

（二）作用机制 1、缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。

2、与蜕膜缩宫素受体结合→PGF2α及代谢产物 PGFM合成↑→兴奋子宫、宫颈变软、扩张。

（三）临床应用 1、催产，引产；小剂量（2-5u）催产-- 用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产。引产-- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止妊娠者。

2、产后止血：大剂量(5-10u)i.m 使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。 3、滴鼻可促进排乳

(四)不良反应 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。【禁忌症】产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。

二、前列腺素类 地诺前列酮（一）药理作用对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于过期妊娠、死胎和产后出血。

三、麦角生物碱类 麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。麦角中多种生物碱：肽生物碱类：麦角胺，麦角毒吸收慢而不规则，但作用持久胺类生物碱：麦角新碱口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢和排泄快，维持时间短。

（一）药理作用 1.兴奋子宫（对宫颈和宫体无明显差别）兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感，剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。

2、收缩血管： 麦角胺直接收缩末梢血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽 3、麦角毒阻断受体，可抑制中枢。

（二）临床应用 1、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血 2、产后子宫复旧 3、偏头痛：与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑血管，减少搏动幅度

第二节子宫平滑肌舒张药 又称抗分娩药。主要应用于治疗痛经和早产。

主要有： ①选择性2受体激动剂：沙丁胺醇、克伦特罗、利托君 ②硫酸镁 ③钙通道阻滞药

利托君 激动子宫平滑肌的β2受体，舒张子宫平滑肌。预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症

硫酸镁 对抗Ca2+ 的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产，妊娠高血压综合症。

第二十八章 子宫平滑肌收缩药和舒张药