PSICOSTIMULANTES

1. PSICOSTIMULANTES - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora - xantinas: cafeína, teofilina, teobromina - cocaína • derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato • dietilpropiona

2. PSICOSTIMULANTES Principais efeitos: • aumento da atividade motora • euforia e excitação • redução da sensação de fadiga

3. CAFEÍNA • Estimulante de maior uso na atualidade. • Presente: café, chá, chocolate, coca-cola... • Aumenta a atividade noradrenérgica. • Antagonista de receptores da adenosina. • Tolerância e síndrome de abstinência. • Efeitos no TGI e no miocárdio.

4. cocaína

5. Cocaína - histórico • 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae • 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca • 1860 - Albert Niemann - isolamento da cocaína • Freud - utilização da cocaína • Karl Koller - efeito anestésico local • 1863 - Vin Mariani • 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola

6. Cocaína - histórico • 1906 - Pure Food and Drug Act • 1914 - Harrinson Narcotic Act

7. Cocaína

8. Mecanismo de ação Anfetamina Cocaína cocaína anfetamina NT NT

9. Cocaína - farmacocinética • vias de administração • oral - folhas • nasal - cloridrato de cocaína • endovenosa - cloridrato de cocaína • pulmonar - cocaína base livre (“crack”)

10. Cocaína - farmacocinética Excreção - via renal - 1 - 14% - forma inalterada - 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina - 1 - 8% - ecgonina T1/2 = 50 minutos

11. Derivados anfetamínicos

12. Anfetamina - histórico • 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina • 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos • 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico

13. ANFETAMINAS - estrutura geral R5 R4 R3 R1 R6 CH C N R2 R7 -FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS

14. Anfetamina-farmacocinética • via oral - absorção rápida e completa • atravessa barreira placentária e hemato-encefálica • biotransformação • hidroxilação no anel aromático • hidroxilação no carbono b da cadeia lateral • desaminação oxidativa • conjungação com ácido glicurônico • excreção - renal

15. Outros compostos anfetamínicos • dietilpropiona • femproporex • clorfentermina • fentermina • fenmetrazina

16. metilfenidato COOCH3 H N C H

17. Anfetamínicos Usos clínicos: • narcolepsia : metanfetamina • déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato • anorexígenos: dietilpropiona

18. OBESIDADE • Balanço calórico positivo. • Tratamento: inverter o balanço. • Resultados: pouco sucesso. • Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).

19. Critérios para uso • Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados. • Administração contínua ou intermitente • Duração do tratamento

20. Farmacodependência

21. Cocaína e anfetamina • tolerância • síndrome de abstinência • disforia • depressão • sonolência • fadiga • bradicardia • aumento da sensibilidade dolorosa • desejo intenso pela droga • diarréia • hiperventilação

22. Tratamento da dependência • Psicoterapia cognitiva • Tratamento sintomático • Perspectivas • compostos que competem com o transportador • vacinas

23. INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES • irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia, • suor, midriase • confusão, irritabilidade,hipertensão, taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia • Delírio, mania,hipertensão, taquicardia,arritmias,hiperpirexia • Convulsões,coma, colapso circulatório