Farmacología y toxicología

1. Farmacología y toxicología

2. Integrantes: Melisa Padilla Maria Maringolo Daiana Miño Melisa Rojas Carla Peralta

3. Analgésicos, antipiréticos,antiinflamatorios no esteroides (AINES),Opiaceos.

4. Dolor: experiencia sensorial desagradable asociada a daño tisular real o potencial. Percepción del dolor: A- activación nociceptores B – Transmisión de la información del dolor C- Pasaje información a centros superiores

5. Tipos de dolor: Nociceptivo: dolor de origen periférico, el cual puede ser somático o visceral y está vinculado con la inflamación .Psicológico: origen desconocido Neuropático: Alteración del trayecto nervioso. Dolor punzante, sensación de hormigueo.

6. Clasificación del dolor • Por su origen superficial • profundo • Por su duración agudo • crónico • Por su intensidad leve aines • moderado • intenso opiodes

7. Inflamación: es la respuesta del sistema inmunológico de un organismo, al daño causado a sus células y tejidos vascularizados; por patógenos bacterianos y por cualquier otro agresor de la naturaleza “biológico, químico, mecánica y física”. Clasificación: Según la localización : Asignamos un nombre a la inflamación según el lugar donde se produce terminado en -itis ( amigdalitis, traqueítis, ileitis...).

8. Según el agente etiológico: Es la clasificación ideal, pero no siempre es posible saber quien es el agente causal: Inflamación por agentes extrínsecos: por fenómenos mecánicos, térmicos, físicos, químicos. Inflamación por agentes intrínsecos: por necrosis, enzimas pancreáticos en la pancreatitis, uratos en la gota, aterosclerosis

9. Según la duración: inflamación aguda: termina en un período de 15 días. inflamación crónica: dura más de 15 días.

10. Febril: Es la elevación de la temperatura corporal como respuesta del organismo a la interacción con múltiples agentes infecciosos y no infecciosos. La sustancias que producen la fiebre se llama pirógenos y pueden ser exógenos o endógenos.

11. AINES • Agentes con estructura química diferente que tienen como efecto primario la disminución de la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima Ciclooxigenasa • Acción periférica y de mediana intensidad • Dolores poco intensos, somáticos o tegumentarios • No producen farmacodependencia • Acción inespecífica y sintomática

12. FARMACOCINETICA Absorción rápida y compleja. VO preferente. Absorción rectal lenta e incompleta. Se distribuyen bien de manera uniforme: líquido sinovial, tejidos, peritoneo y la saliva. Atraviesan lento la BHE. Circulación enterohepática, contribuye a persistencia de niveles sanguíneos terapéuticos. Casi todos se eliminan por riñón como metabolitos

13. ANALGESICOS “Son aquellos medicamentos con capacidad de disminuir y aliviar el dolor.”

14. Acción de los analgésicos Estos medicamentos bloquean la producción de las prostaglandinas necesarias para desencadenar la sensación del dolor, gracias a que inhiben la acción de las enzimas denominadas ciclooxigenasas. Tiempo de acción: .Rápida Duración de la acción: En algunos analgésicos dura 24 hs, y otros 6 hs.

15. Contraindicaciones generales Evitar el uso indiscriminado de los medicamentos. Las mujeres embarazadas deben abstenerse a tomar analgésicos. Para las personas con antecedentes alérgicos o con problemas en los riñones. El analgésico se debe tomar solo con agua, nunca con alcohol o café. Los niños que sufre varicela, no deben tomar acido acetil salitico, ya que se relación con la aparición del Síndrome de Reye.

16. Efectos Adversos Trastornos digestivos. Alergia (urticaria, picazón, inflamación) Hemorragias intestinales. Vómitos. Nauseas. Somnolencia. Sudoración excesiva. Mareos. Fatiga. Hepatotoxicidad.

17. Vías de administración Vía Oral. Vía Intramuscular. Vía Subcutánea. Formas Farmacéuticas Comprimidos Jarabe Ampolla

18. Fármacos Los mas comunes de los analgésicos: Aspirina Paracetamol Ibuprofeno Naproxemo Clonixinato de lisina Hioscina Diclofenac Tramadol.etc

19. Dosis indicada

20. Tipo de dolor y analgésicos usado

21. Tomarlos con los alimentos, en algunos casos. No automedicarse. Ni tomarlos mas de 5 días. No duplicar las dosis si el síntoma no disminuye, ya que puede aumentar los efectos no deseados. Tomar solamente con agua. Recomendaciones para el uso de analgésicos

22. Cuidados de enfermería • Comprobar el historial de alergias a medicamentos. • Controlar los signos vitales antes y después de la administración de los analgésicos. • Atender a las necesidades de comodidad y otras actividades que ayuden en la relajación para facilitar la repuesta analgésica. • Administrar los analgésicos a la hora adecuada. • Registrar la repuesta al analgésico y cualquier efecto adverso. • Enseñar el uso de analgésicos, estrategias para disminuir los efectos secundarios y expectativas de implicación en las decisiones sobre el alivio del dolor.

23. Analgésicos Opiáceos Opioides: es cualquier agente que se une a receptores opioides, son compuestos naturales o sintéticos con efectos similares a la morfina. Opiaceos: se refiere a los alcaloides presentes en el opio . Los principales opiáceos provenientes del opio son la morfina , codeina y tebaina.

24. Analgesicos opiaceos Los analgésicos opiáceos son un grupo de fármacos que se caracterizan por : actuar sobre receptores farmacológicos específicos que se encuentran distribuidos en el SNC , produciendo analgesia , tambien puede producir ,farmacodependencia ,depresión respiratoria.

25. Opiaceos • Estos farmacos atenuan o eliminan el dolor actuando directamente sobre las neuronas , atenuando la respuesta de las celulas nerviosas.

26. Analgesicos opioaceos , debiles y fuertes. Debiles: dolor leve a moderado. Pueden producir dependencia y son objeto de abuso. Estos farmacos tienen techo analgesico. CODEINA Y DEXTROPROPOXIFENO Fuertes: dolor intensos, pudiendo ocasionar efectos adversos(somnolencia y mareos), carecen de techo analgesico. MORFINA (vp,vo), FENTANILO, METADONA, PETIDINO.

27. Clasificacion según afinidad con receptores • Agonistas puros: Los fármacos agonistas son aquellos que tienen capacidad para unirse a los receptores cerebrales, que es lo que se conoce como afinidad.Una vez unidos reaccionan para atenuar el dolor, este efecto analgesico se denomina actividad intrinseca(mu) • Ejemplo, morfina , fentanilo • No tienen techo analgesico (no antagonizan los efectos de otros opiaceos)

28. Clasificacion según afinidad con receptores • Agonistas – antagonista : • A diferencia de los agonistas, tienen techo para la analgesia. • . Estos fármacos bloquean la analgesia opioide en los receptores mu o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente activan un receptor opioide diferente, el K. Esto significa que las personas que estén recibiendo opioides agonistas puros ; no deben recibir un opioide agonista-antagonista pues al hacerlo se puede bloquear la analgesia causada por el primero • Ejemplo: pentazocina , butorfanol , dezocina , nalbufina.

29. Clasificacion según afinidad con receptores • Antagonista: • Los fármacos antagonistas sólo presentan afinidad pero sin actividad intrínseca, es decir, se unen a los receptores opioides cerebrales pero no desencadenan un efecto analgésico. • Se utilizan para tratar la intoxicación por opioides, ya que son capaces de revertir sus efectos. El fármaco más utilizado de este grupo es la naloxona.

30. Opiaceos Se utilizan en: Dolor de agudo a crónico: Enfermedad terminal, postoperatorio, analgesia obstétrica Edema agudo de pulmón Tos Síndrome diarréico Anestesia

31. Mecanismo de accion Los opioides ejercen su acción a través de la unión a receptores específicos que se encuentran ampliamente distribuidos en el SNC, así como en el ap. digestivo, sistema cardiovascular, endocrino, etc.

32. Absorción Los opiodes se absorben por vía oral lentamente. también son absorbidos por la mucosa nasal y pulmones. Las vías más comunes de administracion , son la s.c.; i.m.; e i.v , vo. Duracion de la accion farmacologica de 10mg es de 4 a 5 horas en general en todos los opiaceos.

33. Distribucion y Metabolismo La distribución de la morfina se hace rápidamente y se concentra en el hígado, bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y cerebro. No hay acumulación en los tejidos y a las 24 hs. la concentración es muy pequeña. La metabolización es hepática.

34. Excreción La excreción se realiza por vía renal. El 90% de una dosis de morfina, se elimina en 48 hs. y el principal mecanismo es la filtración glomerular. Se eliminan por leche materna, (pequeñas cantidades).

35. Efectos producidos por opiodes ANALGESIA: A dosis terapéuticas disminuye la intensidad del dolor o desaparece, luego sobreviene la somnolencia. Náusea, vómitos, apatía, dificultad para pensar y depresión respiratoria. ALTERACIÓN DEL ESTADO DE ÁNIMO Euforia, tranquilidad. OTROS EFECTOS SNC Hipotálamo: Alteran el punto de equilibrio. Temperatura corporal disminuye. Incrementa la prolactina.

36. Efectos producidos por opiodes Miosis: Acción excitadora en el nervio parasimpático que inerva la pupila. Convulsiones: Excitación de grupos neuronales. Respiración: Efectos directos en los centros respiratorios ocasionan depresión de la respiración. Tos: Deprimen el reflejo de la tos. Cardiovascular: Hipotensión , Vasodilatación .Liberación de histamina.

37. Efectos producidos por opiodes Estómago: Disminución de la motilidad gástrica. Intestino Delgado: Disminución de las secreciones biliares, pancreáticas e intestinales . Colon: Disminuyen las ondas peristálticas. Piel: Vasodilatación, enrojecimiento de la piel. Prurito.

38. Metadona Agonista Mu con propiedades analgésicas similares a morfina. Produce menos depresión respiratoria y poder antitusivo. Se absorbe bien en TGI, 30 min detectable, pico en 4 horas. Se metaboliza en hígado y es excretada por bilis y orina. Vida media de 15 a 40 horas. Puede acumularse en tejidos.

39. Fentanilo Agonista Mu puro, 100 veces más potente que la morfina. Depresión respiratoria más corta que con meperidina. Puede originar rigidez muscular por efectos centrales en SNC. Fase de distribución 1.7 min y redistribución es 13 minutos. Metabolizado en hígado.

40. Antagonistas Puros Naloxona y naltreoxona. Revierte los efectos de los narcóticos, de modo variable entre ellos. Indicado cuando existe depresión respiratoria o sospecha de intoxicación. Tratamiento de rigidez post-operatoria. Serias complicaciones post-efecto.

41. ANTIPIRETICOS Farmacos que tienen la capacidad de disminuir la fiebre. Los antitérmicos suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre la causa que provoca la fiebre.

42. La medicación antipirética propiamente dicha actúa de una manera general por depresión del sistema nervioso central; necesitan ser absorbidos, circular por la sangre, llegar al sistema nervioso y deprimir allí el centro termorregulador.

43. Se clasifican según su estructura quimica en: Salicilatos (AAS,salicilamida) Derivados pirazolonicos (dipirona,fenazona y propifenazona) Acido antranilico y derivados (acido mefenamico y flufenamico) Derivados del acido propionico (ibuprofeno,ketoprofeno y naxopreno) Indoles (indometacina)

44. Derivados del acido acetico (diclofenac, ketorolac) Derivado del para-aminofenol (paracetamol) Derivados del acido nicotinico(cloxinato de lisina) .

45. Acción antipirética: Es consecuencia de la capacidad inhibidora de la síntesis de prostaglandina a nivel central. Reducen la liberación local de PG en la región preóptica hipotalámica que regula el termostato de la temperatura corporal.

46. Acción antipirética: La PG cuya liberación es estimulada por la acción de diferentes pirógenos, actúa como mediador de la respuesta febril al alterar el punto fijo de la temperatura. Los AINES reducen la temperatura corporal si esta se halla previamente aumentada por el pirógeno.

47. Acciones tóxicas de los antipiréticos . Son en general sustancias poco tóxicas. Por parte de las pirazolonas, sobre todo por el piramidón y la antipirina, sobresalen los fenómenos de intolerancia, que pueden afectar al aparato digestivo, principalmente al estómago, dando origen a ardores y dolor, que suelen ceder con alcalinos. Los que afectan a la piel se caracterizan por ser de tipo alérgico, erupciones, urticarias, que en ocasiones pueden necesitar el tratamiento con antihistamínicos.

48. Acciones tóxicas de los antipiréticos Éstos son los fenómenos más frecuentes, pero en ocasiones pueden aparecer, agranulocitosis, trastornos hepáticos con ictericia, trastornos renales, incluso pueden aparecer manifestaciones nerviosas

49. Formas farmacéuticas: Comprimidos Ampollas Supositorios Jarabes gotas

50. Vías de administración ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO: Dosis: - Orales:             * Analgésica y antipirética 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 ó 6 horas              *  dosis máxima 60 a 80 mg/kg/día. -Metabolización: hepática -Eliminación: renal