MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES

1. MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES Nadine OBOA – Pharmacien GH Charles FOIX- Jean ROSTAND

2. LES MYORELAXANTS – LES ANTISPASTIQUES I- GENERALITES - DEFINITIONS • La spasticité : exagération ou augmentation de la réponse de contraction musculaire à l’étirement • La contracture : contraction involontaire et prolongée d’un muscle Les myorelaxants (= Décontracturants) et les antispastiques sont des médicaments utilisés dans le traitement symptomatique des contractures aigues ou chroniques,souvent douloureuses et invalidantes.

3. VOIES PRINCIPALES DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE (Voir schéma- Annexe)

4. PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Les médicaments de la pathologie de la contraction musculaire sont utilisés dans deux circonstances principales : • En rhumatologie (lors des lésions ostéoarticulaires) et en Traumatologie, où les contractures musculaires relèvent d’une exagération des réflexes polysynaptiques nociceptives par stimulation intense des fibres fines. • En Neurologie, dans le traitement de la spasticité, où des lésions du faisceau pyramidal (hémiplégie, paraplégie, dystonies,. . .) entraînent une rupture de l’équilibre entre les influences descendantes (issues du tronc cérébral) inhibitrices et excitatrices contrôlant le réflexe myotatique (= réflexe d’étirement) et le tonus musculaire.

5. PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Cette perturbation entraîne à l’échelon médullaire : • Une hyperactivité des motoneurones alpha, innervant à partir de la corne antérieure de la moelle, les muscles fléchisseurs et extenseurs. • Une hyperactivité des motoneurones gamma innervant la partie contractile du fuseau neuromusculaire • Une diminution de l’activité des interneurones médullaires responsables de l’inhibition pré synaptique.

6. II- STRATEGIE THERAPEUTIQUE Les médicaments ayant la propriété myorelaxante ou antispastique vont ainsi agir : • Sur le muscle, en relâchant la fibre striée ou en bloquant la transmission nerf/muscle (action périphérique) • Sur la moelle épinière, en renforçant l’activité défaillante des neurones responsables de l’inhibition présynaptique (action médullaire) • Sur les structures centrales, en restaurant l’équilibre entre les influences inhibitrices et excitatrices descendantes (action centrale)

7. CLASSIFICATION Les médicaments utilisés peuvent être regroupés en 3 classes: 1- Médicaments à action directe sur la fibre musculaire • Dandrolène DANTRIUM®: Il n’a pas d’action centrale et va agir exclusivement sur la fibre musculaire striée en inhibant la libération de calcium. 2- Médicaments à action médullaire • Baclofène LIORESAL ® Dérivé du GABA (acide gamma amino butyrique), neuromédiateur au niveau de la moelle épinière, il renforce l’inhibition présynaptique et atténue les contractures spastiques. • Méphénesine DECONTRACTYL® Il inhibe l’activité des interneurones. La durée d’action est très brève (Moins d’effets secondaires) • Thiocolchicoside COLTRAMYL®, MIOREL® Il inhibe les réflexes médullaires polysynaptiques.

8. CLASSIFICATION 3- Médicaments à action centrale • Les benzodiazépines : connues pour leurs propriétés sédatives, anxiolytiques et antiépileptiques, leur action myorelaxante s’exprime en agissant sur la moelle épinière en renforçant l’inhibition pré synaptique du GABA (comme le baclofène) Diazépam VALIUM ®, le plus actif Tétrazépam MYOLASTAN ®, le plus utilisé.

9. B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISESLes médicaments à action directe sur la fibre

10. B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISESLes médicaments à action médullaire(1)

11. B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISESLes médicaments à action médullaire(2)

12. B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISESLes médicaments à action centrale

13. III- SOINS INFIRMIERS • ADMINISTRATION • Il est recommandé de prendre tous ces médicaments avec un grand verre d’eau • Baclofène : Ne pas interrompre brutalement le traitement (risque de troubles psychiques = état confusionnel, maniaques ou paranoïdes, hallucinations, convulsions).

14. III- SOINS INFIRMIERS SURVEILLANCE • Dantrolène : Surveillance hépatique régulière En cas de symptômes évoquant une hépatite en phase aigue Asthénie Anorexie Prurit Céphalées Nausées Vomissements → Arrêt du traitement • Baclofène : Surveiller la tension artérielle, surtout si traitement en cours d’antihypertenseur (majoration de l’effet) Surveiller également les signes de surdosage (mêmes manifestations que l’hépatite en phase aigue → Arrêt du traitement

15. SOINS INFIRMIERS • Méphénesine : Surveiller les signes cliniques d’un surdosage Hypotension musculaire Hypotension artérielle Troubles visuels Incoordination motrice Paralysie respiratoire → Traitement symptomatologique (Décision médicale)