Antiadrenergik

1. Antiadrenergik Kelompok 7 DisusunOleh : Munawwarah Muhammad Ahyarsaputra Muhammad Zulfikri MetadePutri RiskiRamadhan

2. PengertianAntiadrenergik • Penghambat adrenergik ialah golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik.

3. KelompokObatAntiadrenergik • Berdasarkan cara kerjanya obat ini dibedakan menjadi : • Antagonisadrenoseptor ( Alfa Bloker) • Antagonisadrenoseptor ( Beta Bloker) • PenghambatSarafAdrenergik

4. 1. Golongan Alfa Blocker • Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik • Alfa Blocker dibagi 2 : • 1. Alfa blocker Non selektif • 2. Alfa blocker Selektif

5. 1. Alfa blokerNonselektifada 3 kelompok yaitu : • Derivat haloalkilamin • Derivat imidazolin •  Alkaloid ergot

6. 1.Derivat haloalkilamin • Mekanisme Kerja: Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α dan menghasilkan hambatan yang ireversibel. Disebut juga α bloker yang  nonkompetitif dan kerja yang panjang. • Indikasi Hipertensi ringan sampai dengan sedang, hiperplasia prostatik jinak. Hiperplasia prostatik jinak diterapi dengan pembedahan atau menggunakan alfa bloker atau dengan anti androgen finasteride. • Kontra Indikasi Alfabloker harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi postural dan micturition syncope • Efek samping: hipotensi postural

7. 2.Derivat imidazolin • Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif yang kompetitif. Obat obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin dari sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran cerna , merangsang sekresi asam lambung , saliva air mata dan keringat. • Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi, mengatasi pseudo-obstruksi usus, nekrosis kulit, disungsi eksresi • Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM, sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV • efek samping : hipotensi

8. 3.Alkaloid ergot • Adalah α bloker yang pertama ditemukan , sebagai agonis atau antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor serotonin. • Farmakodinamik: Vasodilatasi • Farmakokinetik : Absorbsi baik pada pemberian oral • Efek samping: Pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer dan mual

9. 2. Alfa Blocker Selektif : 1. Prazosin 2. Terazosin 3. Doksazosin

10. Contohobat Alfa blocker selektif 1. Prazosin (minipress) MekanismeKerja :Antagonisadrenergik alfa-1 perifermendilatasiarterimaupun vena. Indikasi :Hipertensi,gagaljantungkongestif. EfekSamping : sakitkepala,hipotensipostural,gangguan saluranpencernaan,gatal-gatal,mulutkering. Dosis : 0,5 mg 2 kali sehari.selanjutnyadosisditingkatkan 1 mg 2 kali sehari.

11. Lanjutan… 2. Doxazosin. MekanismeKerja : Antagonisadrenergik alfa-1 perifermendilatasiarterimaupun vena. Indikasi : Hipertensi. Kontraindikasi : Hipersentitif EfekSamping : Hipotensipostural,sakit kepala, kelelahan,vertigo,dan edema. Dosis : 1 Mg sehari.

12. 2.GolonganBeta Blocker • Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta. • Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2) • Efek: denyut dan kontraksi jantung ↓, TD ↓,

13. BerdasarkanFarmakonetikTerbagi atas 3 golongan : 1. žβ-bloker yang mudah larut dalam lemak • Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas rendah(>50%). Eliminasinya melalui metabolismedi hati dan diekresikan di gnijal dalam jumlah yang sedikit (10%). Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol dan karvedilol. 2. β-bloker yang mudah larut dalam air. • Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini tidak mengalami metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui ginjal. 3. β-bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2. • di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan ginjal.contohnya timolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.

14. ContohObatGol Beta Blocker • 1.  Asebutolol (Sectral) Mekanismekerja :menghambatefekisoproterenol, menurunkanaktivitasrenin, menurunka outflow simpatetikperifer. Indikasi :hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma, kardiomiopatiobtruktifhipertropi, tirotoksitosis. Efeksamping :mual, kaki tangandingin, insomnia, mimpiburuk, lesu. Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).

15. Lanjutan…. 2. Atenolol (Tenormin) Mekanismekerja :pengurahancurahjantungdisertaivasodilatasiperifer, efekpadareseptor adrenergic di SSP, penghambatansekresireninakibataktivasiadrenoseptordiginjal. Indikasi :hipertensiringan – sedang, aritmia. Efeksamping :nyeriotot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguantidur, kulitkemerahan, impotensi. Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr.

19. 3. Golonganpenghambat saraf adrenergik Yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor terhadap perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara menghambat sintesis, penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter. Obat yang termasuk penghambat saraf adrenergik adalah guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua obat golongan ini umumnya dipakai sebagai antihipertensi.

20. Contohobatpenghambatsarafadrenergik : 1. Reserpin (Serpasil) MekanismeKerja : Mendeplesisimpanankatekolamindan 5-hidroksitriptamin padaberbagai organ sepertipadaotak danmedula adrenal. Indikasi :Hipertensiesensialringan,jugadigunakansebagaiterapitambahandenganobathipertensi lain padakasus hipertensi yang lebihberat. Kontraindikasi : Riwayatdepresi mental, ulkuspeptikumaktif, kolitisulseratif, hamil, menyusui. EfekSamping : infeksisalurancernadaninfeksisalurannafas. Dosis : 0,25-0,5 mg seharidibagidalam 2-3 dosis.

21. Lanjutan…. 2. Guanetidin Mekanismekerja: Menghambatresponsterhadapstimulasisarafadrenergikdanobatadrenergik yang bekerjatidaklangsung. Indikasi :Penggunaanutamasatu-satunyauntukhipertensi. Efeksamping: hipotensiortotatik

22. TERIMAKASIH