220 likes | 387 Views
Глюкокортикостероиди. Розалия Христова 30 гр. медици (2010). Определение.
E N D
Глюкокортикостероиди Розалия Христова 30 гр. медици (2010)
Определение Клас стероидни хормони, продуцирани от адреналния кортекс, отговорни за редица физиологични реакции – стрес, имунен отговор, регулация на възпалението, въглехидратния, липидния, електролитния метаболизъм, както и някои поведенчески реакции.
ГлюкокортикоидиФармакодинамика Механизъм на действие • Трансактивация – комплексът S-R се свързва с промотор • Трансдепресия - комплексът S-R се свързва с репресор
Негеномен – свързване на ГКС с рецептора (ГР) стимулира фосфатидилинозитол-3-киназа и протеинкиназа Akt, което води до активиране на ендотелната NO-синтаза Механизъмна действие
Механизъмна действие • Мембранно свързаният ГР инхибира освобождаването на PG E2
Ефекти • Метаболитни - въглехидратна обмяна - белтъчна обмяна - липидна обмяна - електролитна обмяна • Ефекти върху хипоталамо-хипофизната система • Ефекти върху ЦНС
Ефекти върху сърдечно-съдовата система Ефекти върху костната система Ефекти
Фармакологични ефекти • Противовъз-палителен • Имуносупре-сивен • Антиалерги-чен • Противошо-ков
Други ефекти • Инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон • Стимулира чернодробната детоксикация чрез индукция на: - триптофан оксигеназа - глутамин синтаза - CYP450 хемопротеин - металотионеин
Фармакокинетика • Добра резорбция, в кръвта се свързва с CBG (α-глобулин) и с албумин • Метаболизира се в черния дроб до сулфатни естери и глюкорониди
Фармакокинетика • Денонощен ритъм на секреция на ГКС
Алергични състояния - астма - дерматит - анафилактичен шок Автоимунни заболявания – lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, myasthenia gravis Възпалителни заболявания – улцерозен колит, болест на Crohn, панкреатит, холестатичен хепатит При трансплантации Туморни процеси - левкемия - болест на Hodgkin - неходжкинови новообразувания Хемопатии - хемолитична анемия - тромбоцитопенична пурпура Други - септичен шок - мозъчен оток Показания
Свръхчувствителност АХ Диабет Болест на Cushing Бъбречна/чернодробна недостатъчност Инфекциозни заболявания Остеопороза Глаукома Чести инфекции Болест на Cushing Смущения в репродуктивните възможности (аборт) Остеопороза, забавен костен растеж, некроза на caput femoris Кожни обриви АХ Хирзутизъм Тромбози Стомашни язви Надбъбречна недостатъчност Главоболие, повдигане Противопоказания НЛР
Класификация Хидрокортизонови - Hydrocortisone Преднизонови - Dehydrocortisone Преднизолонови – Prednisolone, Betamethasone, Dexamethasone, Fluticasone Лекарствени форми Препарати