Glucósidos Cardíacos (GC)

1. Glucósidos Cardíacos(GC) Dr. Enrique Lelo de Larrea

2. Productos naturales: Esteroides cardiotónicos • Drogas frecuentemente recetadas EU: 23 millones recetas cada año • Ventajas en el tratamiento de arritmias y ICC • Estrecha ventana tóxica-terapéutica Dedalera (Fuente de glicósidos Digitalis Lanata)

3. Historia

4. ¿ Cual es la primera evidencia histórica de los GC ? Historia

5. ¿ Cual es la primera evidencia histórica de los GC ? Historia • 1600 a.c.Papiro Ebers- libro farmacéutico egipcio,efectos curativos decebolla de mar.

6. Historia

7. Historia

8. ¿ Conoce algunos otros antecedentes históricos ? Historia

9. ¿ Conoce algunos otros antecedentes históricos ? Historia • Imperio Romano: • Uso del Squill rojo (derivado de la cebolla de mar) • Diurético y cardiotónico

10. ¿ Conoce algunos otros antecedentes históricos ? Historia

11. ¿ Conoce algunos otros antecedentes históricos ? Historia • 1250 “Welsh Pharmaceutical Book”: dedalera para tratar cefalea y espasmos • 1542 Leonard Fuchs describe purpurea, lutea y lanata de digitalis detalladamente. • Da a conocer científicamente a la planta digitalis y recomienda su uso como diurético

12. ¿ Quién describió sus efectos y toxicidad en forma científica ? Historia

13. Historia William Withering en 1785

14. Withering estudióMedicina en la Universidad de Edimburgo y trabajócomomédicodesde 1779 en el General Hospital de Birmingham. • Paciente con un “corazóndébil” que no mejoraba • El pacientetoma un preparado de plantas, remediotradicional de la zona,con lo cualmejoró. • Withering descubrióque la sustanciaactivaresponsable se encontraba en lashojas de la dedalera(Digitalis purpurea),ahoraconocidacomo digital Historia

15. Historia Inicialmente utilizada como diurético para tratamiento de gota Withering describió su “poder en la motilidad cardíaca a un grado aún no observado con ninguna otra droga”

16. 1785 William Withering “Dedalera y sususosmedicinales: observacionesprácticas en hidropesía y otrasenfermedades” Reporte de 163 pacientes en tratamiento con dedalera y su discusión con otros médicos Historia

17. Historia William Withering en 1785

18. Historia William Withering en 1785

19. Historia William Withering en 1785

20. William Withering • Está enterrado en la iglesia vieja de Edgbaston • Su lápida, que actualmente se ha trasladado al interior de la iglesia, tiene dedaleras grabadas en la parte superior, para conmemorar su descubrimiento

21. Digoxina • Posterior a estos reportes, los glicósidos cardíacos se convirtieron en la base del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica y en para el control de la respuesta ventricular en taquidisrritmias auriculares

22. Otros datos curiosos… • 1865 Livingstone cuenta como el botánico John Kirkexperimentó bradicardia tras autoadministrarse semillas de strophanthus Apocynacea Strophantus

23. Histórico • 1875 Schmiedeberg: aisló strophanthus de semillas • Sus colegas tomaron 3.5 mg de la sustancia cristalina por cinco días consecutivos con efectos terribles • 1916 Straub estudia los efectos de digitalis sobre el corazón • 1930 Smith produce los primeros productos • de las hojas de digitalis lanata Esteroides cardiotónicos

24. Generalidades

25. ¿ Cual ha sido el uso clásico de los GC ? Generalidades

26. ¿ Cual ha sido el uso clásico de los GC ? Generalidades Insuficiencia cardíaca congestiva Efecto inotrópico positivo,

27. ¿ Cual ha sido el uso clásico de los GC ? Generalidades Insuficiencia cardíaca congestiva Efecto inotrópico positivo Arritmias supraventriculares Disminución de la conducción en nodos Aumento de la respuesta vagal.

28. ¿ En que grupos de edad hay mas riesgos de toxicidad ? Generalidades

29. ¿ En que grupos de edad hay mas riesgos de toxicidad ? Generalidades En niños y en edades avanzadas

30. ¿ Porqué en los niños ? Generalidades

31. ¿ Porqué en los niños ? Generalidades • Intoxicacionesagudasgeneralmente,

32. ¿ Porqué en los niños ? Generalidades • Intoxicacionesagudasgeneralmente • Ingestasaccidentales,

33. ¿ Porqué en los niños ? Generalidades • Intoxicacionesagudasgeneralmente • Ingestasaccidentales • Errores en la dosificación,

34. ¿ Porqué en los niños ? Generalidades • Intoxicacionesagudasgeneralmente • Ingestasaccidentales • Errores en la dosificación • Punto decimal 10 vecesmás.

38. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades

39. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades • Aguda Ingesta intencional,

40. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades • Aguda Ingesta intencional • Crónica mas Aguda: • Cambio en la dosis,

41. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades • Aguda Ingesta intencional • Crónica mas Aguda: • Cambio en la dosis • Alts. Absorción o eliminación,

42. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades • Aguda Ingesta intencional • Crónica mas Aguda: • Cambio en la dosis • Alts. Absorción o eliminación • Interacción de drogas,

43. ¿ Porqué en los pacientes de edad avanzada ? Generalidades • Aguda Ingesta intencional • Crónica mas Aguda: • Cambio en la dosis • Alts. Absorción o eliminación • Interacción de drogas • Aumento de la biodisponibilidad.

44. ¿ Que plantas tienen GC ? Generalidades

45. ¿ Que plantas tienen GC ? Generalidades

46. ¿ Que plantas tienen GC ? Generalidades Dedalera (Foxglove) “Digitalis purpúrea” “Digitalis lanata” (europea)

47. Dedalera, Digitalis purpurea, digital, calzones de zorra, Guante de zorra. • Digitoxina y digoxina presentes en las hojas, flores y semillas. • Abuso como droga para perder peso. • Los herbalistas la han dejado de usar debido a su estrecho margen de seguridad terapéutica y la dificultad en consecuencia de determinar la cantidad de droga activa en las preparaciones herbales.

48. Dedalera (Fox Glove): Digitalis purpúrea

49. Digitalis purpurea y Digitalis lanata: Dedalera Europea

50. Dedalera (Fox Glove): Digitalis purpúrea