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SULFONAMIDAS Dra. Aragón

SULFONAMIDAS Dra. Aragón. Antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos. HISTORIA. En 1908:Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes, prepara la sulfanilamida .

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SULFONAMIDAS Dra. Aragón

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Presentation Transcript

  1. SULFONAMIDASDra. Aragón Antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos

  2. HISTORIA • En 1908:Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes, prepara la sulfanilamida. • Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas sin embargo hasta 25 años después. • En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas del • Prontosilrubrum (sulfonamida)

  3. Protegía conejos afectados contra strepto y stafilococcus En 1933, Foerester: informa sobre el primer uso clínico En 1938 Domag recibe el premio nóbel. • Las sulfas fueron las primeras drogas usadas para combatir las infecciones

  4. Formula Química • Derivan de la sulfanilamida. • Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. • Las sustituciones en el radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico modifica las características farmacológicas.

  5. Clasificación de las sulfonamidas

  6. MECANISMO DE ACCION • Bacteriostaticos • Inhiben la dihidropteroato sintetasa (precursor ac. Folico) • Impiden la incorporación del PABA a la molécula del acido folico dificultando su biosintesis (esencial para la replic.bacteriana) .

  7. Son antagonistas competitivos del PABA Se unen a la enzima tetrahidropteroico sintetasa (necesaria para la condensación del PABA y pteridina) que lleva a la formación de ácido fólico.

  8. RESISTENCIA • Mutación-plasm-irr • 1) Alteración de la enzima que utiliza PABA (dihidropteroatosintetasa) • 2) Aumento de la capacidad para inactivar la droga • 3) Creación de una vía metabólica alterna para la síntesis de acido folico • 4) Mayor producción de un metabolito esencial o un antagonista a la droga

  9. TRIMETOPRIM • Sinergico • Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolatoreductasa • (reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato) • Tm/ sulfametoxazole • Metabolismo hepático • Acetilación: menos soluble Cristaluria Complic. Renales • Oxidación

  10. FARMACOCINETICA • Absorción: gastrointestinal ( ID) (70- 100 %) • Vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa oral es insegura. • Puede penetrar al organismo y producir reacciones tóxicas o de sensibilización alérgica.

  11. Unión a proteinas (20-90%) Distribución: Total Pasan a través de la placenta y llegan a la circulación fetal Produciendo toxicidad en el feto(Kernicterus) • Concentraciones pico en plasma: 2 a 6 h

  12. Excreción: filtración glomerular • Acetilada, pero queda suficiente droga activa, a nivel renal para tratar infecciones urinarias (10-20 veces más que en sangre). • Por ello también debe adecuarse la dosis en insuficiencia renal.

  13. Streptococo piógenes Neumoniae Bacillus antrax Corynebac.dip Haemophilus influenzae y ducrey Toxoplasma Chlamidia t. Vibrio c. Yersinia p Nocardia, Salmonella, Shigella E. coli Meningococ Calymatoba granul. Espectro de acción

  14. Usos Terapéuticos • Infecciones urinarias: • (familia coli). Secreciones vaginales Infecciones prostáticas • Infecciones respiratorias: • H. influenzae y Strep. pneum. • 1 Elección: Pneumocistys c • Nocardiosis Comb. con eritrom, ampicil o estreptomicina Shigellosis • Fiebre tifoidea • Toxoplasmosis( pirimetamina mas sulfadiazina)

  15. Uso profiláctico: Fiebre reumática(alergia USO TOPICO Mafenida Sulfadiazina argéntica • Meningitis • sulfisoxazole, sulfadiazina • Colitis ulcerosa y enteritis

  16. Dosis

  17. INTERACCIONES • Potencian los efectos: • Anticoagulantes orales Hipoglucemiantes orales Diuréticos tiazídicos fenitoína Uricosúricos Compiten con sulfamidas por las • proteínas plasmáticas, siendo desplazados, lo que aumenta su disponibilidad. • Son potenciadas: por indometacina, salicilatos fenilbutazona, y probenecid, ellos desplazan a las sulfas de su sitio de fijación proteica.

  18. Contraindicaciones • Embarazo • Lactancia • Primeros meses de vida • Discrasias sanguíneas • Sd de mala absorción (contraind. relativa)

  19. Alteraciones en tracto urinario: cristaluria nefrotóxica Pxs con volúmen urinario bajo: DH o enfermedad renal Trastornos del sistema hematopoyético: Anemia hemolítica aguda: sensibilización o def. genética eritrocítica de glucosa 6 P-DH Leucopenia Trombocitopenia Eosinofilia Contraindicaciones

  20. EFECTOS ADVERSOS • Digestivas • Hepáticas • Rxs de Hipersensibilidad: son frecuentes: exantema, • anafilaxia, dermatitis • Fiebre inducida por sulfas • Manifestación alérgica. puede ser confundida con una recidiva del proceso infeccioso. • Aparece entre el 7 y 10 días: Escalofríos, malestar, prurito erupciones..

  21. Síndrome de Stevens- Johnson:poco frecuente caracterizado por: fiebre, malestar y eritema multif. con úlceras en la mucosa de la boca y genitales.

  22. Ultimo trimestre del embarazo: La administración de sulfas a neonatos, o a embarazadas en el último mes, puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto. • En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en los núcleos grises cerebrales provocando ictericia nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica.

  23. MECANISMO Estas drogas desplazan la bilirrubina de su unión a las proteínas plasmáticas ya que actúan en los mismos sitios donde lo hace la bilirrubina

  24. Medidas para evitar la resistencia

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