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第六章 肾上腺素受体阻断药 ( adrenoceptor blocking drugs)

第六章 肾上腺素受体阻断药 ( adrenoceptor blocking drugs). 安徽中医药高等专科学校 药理教研室. 分类： α 受体阻滞剂 β 受体阻滞剂 α β 受体阻滞剂. 第一节 α 受体阻断药. 分类 1.按对受体的选择性： 对 α 1 和 α 2 无选择性：酚妥拉明 选择性阻断 α 1 受体： 哌唑嗪 选择性阻断 α 2 受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类. 一、非选择性 α 受体阻断药 （一）短效类

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第六章 肾上腺素受体阻断药 ( adrenoceptor blocking drugs)

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Presentation Transcript

  1. 第六章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 安徽中医药高等专科学校 药理教研室

  2. 分类： • α受体阻滞剂 • β受体阻滞剂 • α β受体阻滞剂

  3. 第一节 α受体阻断药

  4. 分类 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 长效类

  5. 一、非选择性α受体阻断药 • （一）短效类 • 阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗 • 酚妥拉明 (phentolamine) • 又名立其丁(regitine)、苄胺唑林

  6. 药理作用 • 临床应用 • 不良反应

  7. 一、药理作用 作用机制： （-）α受体，直接扩张血管

  8. 药理作用 1．血管 扩张 （对抗NA缩血管作用） 小A、小V扩张→外周阻力 Bp 问：1.为什么不作降压药使用？ 2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？

  9. 2.心脏兴奋： 反射性(+)交感神经 BP ↓ 机制 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜α2受体 NA释放

  10. 3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌 4.组胺样作用：胃酸分泌增加

  11. 二、临床应用 1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症 （雷诺病） 2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量） 3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤

  12. 嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma） • 起源于肾上腺髓质（占80~90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。 • 发病率：男>女，20~50岁多见。 • 该瘤易被重铬酸钾染色，故名。

  13. 诊断方法：阻滞实验 • 疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。 • 成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血压一次，共测15min。 • 如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。

  14. 4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用 5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排 返回

  15. 三、不良反应 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 返回

  16. （二）长 效 类 与α受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。 • 酚苄明(phenoxybenzamine ) • 又名苯苄胺(dibenzyline)

  17. 特点 1.起效慢、作用久 2.口服吸收少，仅作IV(刺激性) 3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病

  18. 二、选择性α受体阻滞药 （一）选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 特点：阻断α1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。 （二）选择性α2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断α2受体，NA释放增多，实验工具药。

  19. 第二节 β受体阻断药

  20. 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1 ② 阻断β1和 β2 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等

  21. 受体阻断药的药理学特征比较 药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度 t1/2 交感活性 (％) (％) (h) 普萘洛尔 1，2 0 60~70 30 3~4  阿普洛尔 1，2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 1，2 ++ 40~70 24~60 2~3  吲哚洛尔 1，2 ++ 10~20 90 3~4  美托洛尔 1 0 25~60 40~75 3~4  醋丁洛尔 1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 20~40 4~6

  22. 药理作用 • 临床应用 • 不良反应

  23. 一、药理作用 1. β受体阻断作用 （1）心血管系统 ①心脏：(-)β1R 心率,收缩力,传导↓ →CO↓，BP↓，耗氧↓ ②血管：(-)β2R 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力

  24. (2) 支气管平滑肌 （-）β2R→支气管平滑肌收缩→诱发、加重哮喘 (3) 代谢 ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应 ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4→T3 (4) 肾素 （-）肾小球旁器β1R 肾素释放 AⅡ↓，BP↓

  25. 2.内在拟交感活性： 某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体的作用。 3. 膜稳定作用： 某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。

  26. 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 返回

  27. 二、临床应用 1.室上性心动过速 2.高血压 3.心绞痛 4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等； 返回

  28. 三、不良反应 1. 一般反应: 消化道症状 2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 返回

  29. 禁忌证： • 心功能不全急性发作期； • 窦性心动过缓； • 重度房室传导阻滞； • 支气管哮喘； • 肝功能不良等；

  30. 一、非选择性β受体阻断药 • 普萘洛尔(propranolol） • 又名恩特来，心得安

  31. 特点 • 口服首关消除明显,生物利用度低。 • 血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) • 易透BBB • （-）β1、β2R作用强，无内在拟交感活性 • 临床用药应从小剂量开始

  32. 二、选择性β1受体阻断药 • 阿替洛尔(atenolol) • 美托洛尔(metoprolol) • 选择性阻断β1受体，无内在活性 • 对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用

  33. 三、αβ受体阻断药 • 拉贝洛尔(Labetalol) 阻断βR〉αR ，对β2R有内在活性

  34. 练习与思考 • 1. 画图说明Adr、NA、Isop对BP的影响 • 2．预先用α受体阻断药后，再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？ • 3．预先用β受体阻断药再分别用Adr、NA、Isop，BP有何变化？

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