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药 理 学

药 理 学. 内蒙古医学院药学院. 第 三 十三 章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药. 第一节 子宫平滑肌兴奋药. 选择性兴奋子宫平滑肌、引起子宫收缩的药物。 用于催产、引产和产后止血或子宫复原。. 缩宫素 （ oxytocin; 催产素 pitocin） 来源 ： 脑垂体分泌的垂体后叶素包括 缩宫素 与 加压素 （抗利尿素） 药用从牛、猪垂体提得，也可人工合成 体内过程 ： PO 无效， im 后3~5 min 起效，维持20~30 min. 化学 ：

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  1. 药 理 学 内蒙古医学院药学院

  2. 第 三 十三 章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

  3. 第一节 子宫平滑肌兴奋药 选择性兴奋子宫平滑肌、引起子宫收缩的药物。 用于催产、引产和产后止血或子宫复原。

  4. 缩宫素（oxytocin; 催产素 pitocin） 来源： 脑垂体分泌的垂体后叶素包括缩宫素与加压素（抗利尿素） 药用从牛、猪垂体提得，也可人工合成 体内过程： PO无效，im后3~5min起效，维持20~30min

  5. 化学： 缩宫素与加压素均为9肽，仅在3位及8位氨基酸不同，它们的作用各有特点，又互相交叉

  6. ［药理作用］ 1、兴奋子宫平滑肌： 与剂量及子宫的状态有关 1）小剂量（2～5U）增强子宫底部肌肉节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛→ 促进胎儿娩出。大剂量（5～10U）子宫强直性收缩→ 产后止血。 2）妊娠早期孕激素↑ ，子宫对药物不敏感；后期雌激素↑，子宫对催产素敏感。

  7. 机制： ▶激动子宫平滑肌上的催产素-RCa2+内流↑→子宫肌收缩↑； ▶▶促进PGF2α及其代谢物13，14二氢15酮PGF2α（PGFM）的合成→子宫肌收缩、子宫颈松弛。 2、 2、2、其他作用：促进排卵；扩张血管，降低血压；抗利尿作用。

  8. ［应用］ 1．催产和引产 2．产后止血 ［不良反应］ 1. 严格控制剂量 2. 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次妊娠史、曾作剖腹产者禁用

  9. 垂体后叶素（pituitrin） 猪、牛的垂体后叶提取的粗制品，内含催产素和抗利尿激素（加压素）。

  10. 作用 适应症 不良反应 收缩血管 肺咯血 食道V曲张破裂出血 冠心病、高血压忌用 抗利尿 尿崩症 兴奋胃肠平滑肌 腹痛 加压素的作用与应用

  11. 地诺前列酮（PGE2） 地诺前列素（PGF 2α） 作用：对妊娠各期子宫均有收缩作用，初、中期较催产素强，临产前更强，类似生理性阵痛。 应用： 1．催生引产 2．流产（早、中期妊娠） 3．催经抗早孕

  12. 麦角生物碱 麦角（Ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核 1．肽生物碱类：麦角胺（Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime） 2．胺生物碱类：麦角新碱（Ergometrine），PO易吸收，且规则，迅速而短暂

  13. 药理作用： 1．兴奋子宫： （1）作用较强而持久，剂量稍大即引起强直性收缩 (2) 对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别 2．收缩血管（氨基酸麦角新碱） 3．阻断α受体（氨基酸麦角碱）

  14. 应用： 1．子宫出血 2．产后子宫复原：用麦角流浸膏 3．偏头痛：麦角胺咖啡因 4. 冬眠疗法：二氢麦角毒抑制中枢与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂

  15. 不良反应与注意事项： 1．注射麦角新碱可致呕吐，BP↑ 2．久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞 禁用于催生、引产、血管硬化及冠心病者

  16. 思考题 简述缩宫素和麦角生物碱作用及用途的异同点。

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