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ACICLOVIR

ACICLOVIR. DEFINITION. Antiviral puissant Actif sur virus du groupe de l’herpès. Dénomination Internationale Commune (DCI) : Aciclovir Nom commercial : Zovirax. SP É CIALIT É S. Aciclovir 200 mg Aciclovir 400-800 mg Crème 3% Crème 5% Intraveineuse (IV) 250-500 mg. Comprimés.

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Presentation Transcript

  1. ACICLOVIR

  2. DEFINITION • Antiviral puissant • Actif sur virus du groupe de l’herpès • Dénomination Internationale Commune (DCI) : Aciclovir • Nom commercial : Zovirax

  3. SPÉCIALITÉS • Aciclovir 200 mg • Aciclovir 400-800 mg • Crème 3% • Crème 5% • Intraveineuse (IV) 250-500 mg Comprimés

  4. PRÉSENTATION • Boîte de 25 ou 35 comprimés • Tube de 2 ; 4,5 ou 10 g • Solution buvable en flacon de 125 mL • Poudre pour solution perfusion IV

  5. L’ACICLOVIR 200mgen comprimés

  6. COMPOSITION • Principe actif : Aciclovir (ou 9-(2-hydroxyéthoxyméthyl) guanine) • Autres composants : • Cellulose microcristalline • Carboxyméthylamidon sodique • Povidone K25 • Stéarate de magnésium Formule chimique de l’aciclovir

  7. INDICATIONS • Sujets immunodéprimés : • Prévention en cas d’infection à virus herpès simplex (HSV) • Sujets immunocompétents : • Prévention ou traitement en cas • D’infections herpétiques cutanés • D’infections herpétiques oculaires • D’infections herpétiques génitales

  8. POSOLOGIE * cp/j = comprimés par jour

  9. Précautions d’emploi

  10. Hypersensibilité à l’aciclovir et à ses dérivés. • Hypersensibilité à l’un des autres composants. • Enfants de moins de 6 ans, attention aux fausses-routes. • Un apport hydrique suffisant doit être assuré.

  11. Insuffisance rénale La posologie sera adaptée en fonction de la clairance de la créatinine : Clairance de la créatinine =UV/P U=concentration en mg/ml de créatinine V=taux de formation de l’urine en mL/s P=concentration de la créatinine dans le plasma - Clcr > 50 ml/min : 4 comprimés par jour.- Clcr de 25 à 50 ml/min : ne pas dépasser 3 comprimés par jour.- Clcr de 10 à 25 ml/min : ne pas dépasser 2 comprimés par jour.- Clcr < 10 ml/min : 1 comprimé par jour. En cas d'hémodialyse, la dose quotidienne sera administrée après la séance.

  12. Grossesse • Chez l’animal, mise en évidence d’un effet tératogène dans une seule espèce étudiée et à posologie très élevée. • Chez la femme, aucun effet malformatif ou foetotoxique. • Néanmoins, aucune étude n'autorise l'administration à long terme de l'aciclovir dans l'herpès récidivant de la femme enceinte, en particulier en fin de grossesse. En conséquence, l'utilisation de l'aciclovir ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.

  13. Allaitement • Si infection grave nécessitant un traitement maternel par voie orale, l’allaitement est à proscrire. • Dans les autres cas, préférer un traitement local pour lequel l’allaitement est possible.

  14. Effets indésirables

  15. Éruption cutanée • Trouble digestif • Bilirubinémie(augmentation) • Transaminases(augmentation) • Urémie(augmentation) • Céphalée • Asthénie • Trouble neurologique

  16. Surdosage

  17. Le seuil de toxicité (LD50) de l'aciclovir lors de l'administration par voie orale dépasse les 1mg/kg, à cause de la faible résorption intestinal. • Des cas isolés ont été rapportés, où des doses extrêmement hautes (jusqu'à 80mg/kg) ont été accidentellement administrées par voie intraveineuse, sans causer d'effets secondaires.

  18. La Pharmacocinétique

  19. Voies d’administration : • Per os • Intraveineuse (IV) • Applications externes sur les lésions (dermatologique et ophtalmique)

  20. Prise orale d’un comprimé d’acyclovir de 200mg Absorption gastro-intestinale

  21. Absorption Absorption gastro-intestinale • Bonne absorption gastrique • Absorption intestinale moindre

  22. Métabolisation • Faible métabolisation (inf à 15%) acyclovir ↓ 9-carbomethoxyguanine

  23. Distribution • Biodisponibilité de 20% dans la circulation systémique • Dont 30% se fixent aux protéines plasmatiques.

  24. Concentration plasmatique maximale atteinte en 1 à 2 heures • Demi-vie plasmatique : 3 heures • Acyclovir libre arrive au niveau des cellules infectées • Repasse dans la circulation sanguine avant d’être éliminé

  25. Élimination • Élimination rénale : ► filtration glomérulaire ► sécrétion tubulaire Acyclovir est éliminé sous forme inchangée (60 à 90%)

  26. La Pharmacodynamique

  27. Acyclovir Guanosine

  28. Mode d’action de l’acyclovir • 1 Activation de l’acyclovir • 2 Compétition avec la Guanosine Tri Phosphate (GTP) • 3 Incorporation dans l’ADN viral

  29. 1 Activation de l’acyclovir

  30. VS 2 Compétition acyclovir actif / GTP Acyclovir actif Guanine triphosphate (GTP)

  31. 3 Incorporation de l’acyclovir dans l’ADN viral

  32. Absence d’extrémité 3’OH empêche la formation d’une liaison phosphodiester permettant la suite de l’élongation • Incapacité des enzymes virales à cliver l’acyclovir monophosphate

  33. ■ Arrêt de l’élongation de la chaîne d’ADN virale .

  34. Faible toxicité de l’acyclovir • Grande efficacité de la thymidine kinase virale à phosphoryler • Forte affinité de l’acyclovir pour l’ADN polymérase virale

  35. Merci de votre attention

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