A központi idegrendszer gyógyszertana

1. A központi idegrendszer gyógyszertana

2. Általános érzéstelenítők • Fájdalomcsillapítók • Nyugtatók és altatók • Antiepileptikumok • Pszichofarmakonok

3. Általános érzéstelenítők Az általános érzéstelenítés olyan, gyógyszerekkel előidézhető állapot, amelyre: analgesia, amnesia, öntudatlanság, reflexhiány, és vázizom relaxatió jellemző • Felosztás: • Inhalációs narkotikumok • Intravénás narkotikumok

4. Általános érzéstelenítők • A központi idegrendszerben fejtik ki hatásukat • Lipidoldékony vegyületek, hatáserősségük korrelál lipid-oldékonyságukkal • Támadáspontjuk: a felszálló aktivációs pályák, formatio reticularis, agytörzs

5. Inhalációs narkotikumok Lehetnek narkotikus hatású illékony folyadékok (halothan, enfluran, isofluran) vagy gáznarkotikumok (Nitrogénoxydiul) Folyadékok: • Műtéti körülmények között, vaporizátoron keresztül, kombinálva is adhatók Nitrogénoxydul: • Különböző arányban keverik Oxigénnel, legalkalmasabb a narkózisra az 1:3 arányú keverék. • Önmagban nem elég erős narkózis kiváltására • Gyors indukció, hemoglobinhoz nem kötődik, színtelen, szagtalan, légzőfelületet nem irritálja • 50%-ban alnalgetikus hatású, 20%-ban 15mg morphin hatásának felel meg( bár gyorsan lecseng)

6. Nitralgin • Hatóanyag: 50% nitrogénoxydul-50%Oxygen keveréke • Hatás: gyors analgetikus hatás • Kiszerelés: 10 literes fehér palack demand szeleppel • Indikáció: bármilyen eredetű és erősségű fájdalom • Kontraindikáció: PTX, agynyomás fokozódás, ileus 15percen túl • Olajveszély,-7 fok !!!

7. Intarvénás narkotikumok • Rövid műtéteknél, diagnosztikus eljárásoknál, narkózis indukciójára használják őket Barbiturát származékok (thiopental, thyamilal): • Stabil keringést biztosít, légzést dózisfüggően deprimálják • Gyors elalvást, jó ébredést • Kontraindikált adása Porphiriás betegeknek, asthma bronchialeban , túlérzkenység esetén, köhögést, laryngospazmust okozhatnak Etomidat származákok ( Hipnomidat) • Nincs kardiodepresszív hatása, ultarövid hatásuk van • Kontraindikáció gyakorlatilag nincs, bár csökkenti a kortizol szintézisét • Gyakran okoz excitációt Propofol (Dipriván) • Kontraindikációja nincs • Hátránya, hogy hypotoniát okoz, ezért keringésileg labilis betegeknek nem ajánlott adása • Vasodiatatív (akár 30% RR csökk.), légzést deprimálja Ezeknek a szereknek csak narkotikus hatásuk van, analgetikus hatásuk nincs

8. Intarvénás narkotikumok Analgetikus hatással is bíró narcotikum: Ketamin ( Calypsol) • Teljes fájdalommentességet biztosít • Disszociatív anaesthesiát okoz: A betegnek nyitva vannak a szemei, sokszor beszél is viszont ébredés után amneziás. • Tachycardiát, tenzió emelkedést (akár 25%) okoz, szem belnyomását emeli, valamint az ICP-t is. • Kontraindikáció: magas vérnyomás, szemsérülés esetén. Koponya traumásoknál sem ajánlott • Kiszerelés: 1 amp 10 ml /5oomg ketamin Adagolás: I.v. Kezdő adag 2mg/tskg,ha mdazolammal kombináljuk elég 1 mg/ttkg. Ismétlő adag 0,5-1 mg/ttkg I.m. Felnőtteknek 10mg/ttkg Gyerekeknek 2-5mg/ttkg • Mellékhatás: narcózis alatti izgalmi tünetek (hallucinációk,izgatottság) amelyek diazepam vagy midazolam egyidejű adásával kivédhetőek

9. Fájdalomcsillapítók A fájdalom klasszikus gyógyszerelése: • Opioidok • NSAID-ok • Adjuváns szerek ( antdepresszáns szerek, görcsgátlók, szteroidok)

10. Kábító fájdalomcsillapítók • A fájdalom ingerküszöbét emelve hatnak a kábító fájdalomcsillapítók • A fizikai és szellemi teljesítőképességet nem befolyásolják • NSAID – ra nem reagáló fájdalom csillapítására használjuk a kábító fájdalomcsillapítókat, amelyek a mák tejnedvéből származó ópiátok származékai. • Ismertek természetben előforduló,emberben előfordulo endogén, félszintetikus, és szintetikus morfinszármazékok • 3 fő receptor-családon hatnak • Legfőbb és legrégebbi képviselője a morfin, amely ma is reneszánszát éli.

11. Morfin • Erős fájdalomcsillapító (különösen tartós, krónikus fájdalmakban) • Euforizáló hatása is van, csökkentik a szorongást, a félelmet, altató hatása van • Légzésdeprimáló ( csökken a légzőközpont CO2 érz.) • Köhögéscsillapító • Hipotonizál (vazodilatációt, és bradicardiát okozva) • Hányingert, hányást okoz a hányásközpontot izgatva • Pupillákat szűkíti( tűhegy pupilla) • Tolerancia kialakulásakor hiánya megvonási tüneteket okoz. • Obstipatiót okoz, nő az intrabiliaris nyomás • Kiszerelés: 10mg/1ml, 1%

12. Félszintetikus és szintetikus morfin származékok Dolargan • 100mg/2ml/amp( pethidin) • Helyszíni ellátásban korábban leggyakrabban használt fájdalomcsillapító • 7-10-szer gyengébb analgetikus hatású a morfinnál • Biliaris hatása gyengébb, nem okoz obstipatiót Fentanyl • Anaesztheziában használatos fájdalomcsillapító • Mintegy 100-szor erősebb a morfinnál • Fájdalomcsillapításra 2ml(0,1mg)-nél nagyobb mennyiséget nem szabad használni erős légzésdeprimáló hatása miatt • Hatástartama 20perc Nalbuphin(Nubain) • Hatáserőssége a morfinéhoz hasonló • Légzésdeprimáló hatása nincs • Jó fájdalomcsillapító Morfin túladagolás esetén naloxont kell adni. Készítménye Narcanti inj. 0,4mg/1ml

13. Tramadol/ Contramal • 4-szer gyengébb fájdalomcsillapító mint a morfin • Hatóanyag: tramadolium-chloratum • Kiszerelés:100mg/2ml, 50mg/1ml, 1000mg/10ml-50mg=20 csepp,tabl. • Légzésdeprimáló hatása nincs • A cseppet mentőápoló is használhatja fájdalomcsillapításra • 50mg hatóanyagot kell adagolni, ami 20 csepp(kockacukorra cseppentve, vaqy kevés folyadékban oldva), 40 perc múlva ismételhető Nem adható: • Ha a tenzió <100 Hgmm. A pulzus> 120/min. • Akut alkohol-, altatószer és egyéb mérgezés • Eszméletlenség • 14 év alatti gyermekeknek • Terhes és szoptatós anyáknak • Pszichiátriai kezelteknek, Parkinson-syndromaban Mellékhatások: szájszárazság, szédülés, hányinger, hányás

14. Nyugtató és altatószerek • Szedatívumok, anxiolitikumok és hipnotikumok Anxiolitikumok (szorongáscsökkentők) Szorongást csökkentik anélkül, hogy a szellemi és fizikai teljesítőképességet csökkentenék • Leghasználatosabb szerek: Xanax, Frontin, Rivotril, Gerodorm, Stilnox Altatók • Megkönnyítik az elalvást, mélyítik ill. megnyújtják az alvást

15. Benzodiazepinek • Feszültségoldók • Görcsoldók • Szedatohipnotikus hatásuk van • Amnesiát okoznak • A KIR-ben a benzodiazepin receptohoz kötődve fejtik ki hatásukat, (GABA rendszer) • Gyorsabban bomló vegyülete pl. a Dormicum, lassabban bomló készítmény pl. a Seduxen • Tartós szedés esetén függőség alakulhat ki • Jó altatók, növelik az alvási időt és az elalvás idejét • Mellékhatásaik: bágyadtság, álmosság, figyelemzavar

16. Indikációk: • Szorongásos betegségek, akut szorongásos reakciók, pánik szindróma • Alvászavarok • Status epilepticus • Izomspazmussal járó kórképek • Anaestheziológia, perioperativ szedáció

17. Készítmények: Dormicum (midazolam) • 1ml/5mg amp. ,3ml/15mg amp. inj, tabletta • Rövid hatású • Kompetitív antagonistája az Anexate Seduxen (diazepam) • Hosszú hatású • Status epilepticus • Erős légzésdeprimáló hatása van • 10mg/2ml/amp Diazepam rectalis kup • Gyermekeknél alkalmazzuk görcsrohamok esetén • Gyorsan felszívódik • Hatása megegyezik az iv. adagolási móddal • Kiszerelés: 5mg, 10mg • Epilepszia, lázgörcs

18. Antiepileptikumok • KIR eredetű görcsöket oldja, kialakulásukat megelőzik • Lehetséges hatásmechanizmus: GABA serkentés, glutamaterg gátlás Na-csatorna blokkolás • Fontos, hogy ezen vegyületeknek kevés mellékhatása legyen, mivel tartós szedés szükséges • A betegek egy része gyógyszer-kombinációs kezelésre szorul • barbituratok, benzodiazepinek, valproat, Phenytoin, carbamazepin • Forgalomba lévő készítmények: Tegretol, Convulex, Timonil, Depakin Chrono,Rivotril Status epilepticusban i.v Seduxen adandó elsősorban

19. Pszichofarmakonok Antipszihotikus szerek(Trankvillánsok, neuroleptikumok) Hatás:Hallucinációk, támadó késztetések megszűnnek, a beteg számára környezete közömbös lesz (pszichotikus állapotok, schizophrenia) Közös bennük, hogy a DA rendszer gátlásán keresztül hatnak (újabbak kevert serotonin/DA gátlók) • Készítmény Hibernál, Pipolphen • KIR-ben gátló hatást fejtenek ki,ill. szedatív, extrapiramidális,hypotenziv hatás Pipolphen • Esetkocsin is alkamazható szer, antihisztamin hatása is van. Tartós adagolásuk esetén tremor alakul ki. Haloperidol • erős antipszichotikum, csepp, tbl és inj formája ismeretes. (Inj. 1ml/5mg/amp) 5-10mg iv. max. 60mg • Idős betegeknél gyakran alkalmazzák csepp formáját pszihomotoros nyugtalanság, időskori demencia esetén • Delirium Tremens, elvonási tünetek Legújabb, extrapiramidális tüneteket nem okozó készítmény a Leponex.

20. Antidepresszánsok • A depresszió patogenezise: NA és Szerotonin szint csökken A kp. Idegrendszer egyes részein • Hatás: Energetizáló, élénkítő hatást fejtenek ki, emelik a NA, Dopamin, Szerotonin szintet a KIR-en keresztül • Indikációk:Depresszió, pánik betegség, kényszerbetegség, enuresis, krónikus fájdalom, anorexia nervosa Triciklikus antidepresszánsok: • Erős hatású szerek • Paraszimpatikus bénító hatással is rendelkeznek • Tahikardiára, hipotoniára hajlamosít • Szájszárazságot is okozhat Készítmények: Melipramin, Teperin Ma már ritkán alkalmazzák ezeket a szereket Mao inhibitorok( Monoaminooxidáz gátlók) Ma már nem alklalmazzák őket gyógyszerkölcsönhatásaik miatt. Forgalomban lévő e csoprtba tartozó készítmény az Aurorix Szelektív szerotonin felvétel gátlók: mellékhatásoktól mentes készítmények, ma gyakran használják: Seropram, Atarax, Prozac, Fevarin, Zoloft