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LINCOSAMIDAS. Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTERO INFECTÓLOGO FARMACOLOGIA - UCIMED 2 SEMESTRE 2012. DEFINICIÓN. SON ANTIBIÓTICOS NATURALES Y SEMISINTÉTICOS MEDIANO ESPECTRO PRIMARIAMENTE BACTERIOSTÁTICOS SE AGRUPAN CON LOS MACRÓLIDOS POR SUS SEMEJANZAS. LINCOSAMIDAS.
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LINCOSAMIDAS Dr. MANUEL ENRIQUE ROJAS MONTERO INFECTÓLOGO FARMACOLOGIA - UCIMED 2 SEMESTRE 2012
DEFINICIÓN • SON ANTIBIÓTICOS NATURALES Y SEMISINTÉTICOS • MEDIANO ESPECTRO • PRIMARIAMENTE BACTERIOSTÁTICOS • SE AGRUPAN CON LOS MACRÓLIDOS POR SUS SEMEJANZAS
LINCOSAMIDAS • LA LINCOMICINA FUE EL PRIMER ANTIBIÓTICO QUE SE DESCUBRIÓ DE ESTE GRUPO • SE OBTUVO DE CULTIVOS DEL • Streptomyceslincolnensis.
LINCOSAMIDAS MECANISMO DE ACCIÓN Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse como bacteriostáticos o como bactericidas según su concentración en el medio, el microrganismo, la densidad de población bacteriana y la fase de crecimiento
ESPECTRO CLINDAMICINA ES ACTIVA CONTRA LA MAYORÍA DE COCOS GRAM POSITIVOS AERÓBICOS, INCLUYENDO ESTAFILOCOCOS, el StreptococcuspneumoniaeY OTROS ESTREPTOCOCOS. ÚTIL CONTRA ALGUNOS MICROORGANISMOS GRAM POSITIVOS Y NEGATIVOS ANAEROBIOS Actinomices, Bacteroidesfragilis, Clostridiumperfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococos y PeptoestreptococcusALGUNAS CEPAS DE Haemophilusinfluenzaey Neisseriagonorrhoeae PUEDEN SER INHIBIDAS POR LA CLINDAMICINA. ACTIVA CONTRA LA Gardnerellavaginalis. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO SIMILAR SIN EMBARGO LA LINCOMICINA ES EN GENERAL MENOS ACTIVA CONTRA LOS MICROORGANISMOS QUE SON SUSCEPTIBLES A LA CLINDAMICINA. LA CMI DE LA CLINDAMICINA PARA LA MAYORÍA DE LAS BACTERIAS ANAEROBIAS SUSCEPTIBLES ES DE 0.1—4 µG/ML.
FARMACOCINÉTICA • VÍA ADMINISTRACIÓN: • ORAL Y PARENTERAL : INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA ABSORCIÓN : • 90% DE UNA DÓSIS ORAL DE CLINDAMICINA POR EL TRACTO GASTROINTESTINAL LLEGA A TORRENTE SANGUÍNEO • NO ES INACTIVADA POR EL ÁCIDO GÁSTRICO • CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS NO SE MODIFICAN MAYORMENTE CUANDO SE ADMINISTRA CON ALIMENTOS CONCENTRACIONES PICO A LAS 3 HORAS DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULARVIDA MEDIA : 3 - 6 HORAS. DISTRIBUCIÓN: • BILIS, HUESO, SINOVIALES, SALIVA, PRÓSTATA Y PLEURA • PENETRA POCO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. • TAMBIÉN SE ACUMULA EN PMN, MACRÓFAGOS Y ABSCESOS LA CLINDAMICINA ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y APARECE EN LA LECHE MATERNA. • METABOLISMO: • PARCIALMENTE EN EL HÍGADO Y SU EXCRECIÓN ES BILIAR Y RENAL.
INDICACIONE CLÍNICAS • INFECCIONES POR Bacteroidesfragilis • ACNÉ VULGAR • VAGINOSIS BACTERIANA: Gardnerella • ENCEFALITIS POR Toxoplasma gondii • NEUMONÍA POR Pneumocystisjirovecii • ENFERMEDAD PÉLVICA INFLAMATORIA • ALGUNAS INFECCIONES POR GRAM POSITIVOS AERÓBICOS
EFECTOS ADVERSOS • GASTROINTESTINALES SON FRECUENTES TANTO CON EL USO ORAL O PARENTERAL DE LAS LINCOSAMIDAS. NAUSEAS, VÓMITOS, DIARREA, DOLOR ABDOMINAL Y TENESMO. • LO MÁS GRAVE ES QUE PUEDEN PRODUCIR UNA DIARREA ASOCIADA A Clostridiumdifficileque se denomina COLITIS PSEUDO MEMBRANOSA PUEDE CAUSAR: • BLOQUEO NEUROMUSCULAR • SÍNDROME DE STEVEN JOHNSON • CITOPENIAS • REACCIONES ALÉRGICAS