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?. 上节课的问题. 抢救有机磷农药中毒时 , 应用阿托品过量,. 选择药物缓解时,应选 毒扁豆碱 或 新斯的明 还是 毛果芸香碱 呢 ? 为什么呢?. 第十章 肾上素受体激动药 ( adrenoceptor agonists〕. 本节要求. 掌握 :去甲肾上腺素、 肾上腺素 异丙肾上腺素. 熟悉 :间羟胺、麻黄碱、 多巴胺的特点和应用. 了解 :构效关系、分类 体内过程. 第一节构效关系及分类. P 90. α. β. 6. 5. CH. CH. NH. 4. 1. 2. 3.
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? 上节课的问题 抢救有机磷农药中毒时, 应用阿托品过量, 选择药物缓解时,应选毒扁豆碱 或新斯的明还是毛果芸香碱呢? 为什么呢?
第十章 肾上素受体激动药 ( adrenoceptor agonists〕
本节要求 掌握:去甲肾上腺素、肾上腺素 异丙肾上腺素 熟悉:间羟胺、麻黄碱、 多巴胺的特点和应用 了解:构效关系、分类 体内过程
P90 α β 6 5 CH CH NH 4 1 2 3 肾上腺素受体激动药的基本结构
第二节α-R激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA) 〔来源及化学〕 〔体内过程〕
肾上腺素 COMT MAO 去甲肾上腺素 图10-1去甲肾上腺素的代谢 间甲去甲肾上腺素 MAO 3-甲氧- 4 –羟扁桃酸(VMA)
〔作用〕 1、血管 血管收缩 皮肤、粘膜> 肾>肝、肠系膜> 骨骼肌 α1β2
β1 2.心脏 心力↑ 传导↑ 离体:快 HR: 在体:BP↑→减慢 离体:增多 心排量: 整体:不明显
3 .血压 小 量: 收缩压↑> 舒张压↑ 脉压差:大 较大量: 舒张压↑> 收缩压↑脉压差:小
〔临床应用〕 1.休克 收缩压维持在12kPa(90mmHg) 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 1~3 mg 稀释后po
〔不良反应〕 1.局部缺血和坏死 防治 1)不宜外漏 2)热敷、 普鲁卡因或 酚妥拉明 局部浸润注射
〔不良反应〕 2.急性肾功衰竭 防治 保正尿量 25ml.h-1↑ 〔禁忌〕高血压、动脉硬化、 器质性心脏病、少尿、无尿
间羟胺(metaraminol,阿拉明aramine) 〔作用〕1.直接激动α、β-R 2.促NA释放 特点:1.不易被代谢,作用久 2.升压温和持久 3.不良反应少,可im 4.连用有快速耐受性
去氧肾上腺素和甲氧明 (phenylephrine and methoxamine)
第三节 α、β-R激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) 〔来源〕 〔体内过程〕
〔作用〕 1.心脏: β1 心力↑、心率↑ 、 传导↑、 输出↑ 、 耗氧↑、易心律失常
2. 血管: 皮肤、粘膜、α--收缩 α ----收缩 肾、脾、肠 脑、肺 α β----收缩 弱 骨骼肌、肝 β----舒张 β--舒张 冠脉 αβ
3.血压 小量:↑/0 或↓ 脉压差 :大 大量:↑/↑脉压差: 不明显 一次给家犬 iv 1ug.kg-1 血压呈双相反应
? 问题 一位精神分裂症患者,情绪 异常激动,有伤人倾向,医生 立即给其肌内注射氯丙嗪, 药后患者安静。当起床时突然摔倒, 测血压:50/30mmHg (氯丙嗪有α-R阻断作用) 此时升压,选用AD、NA?
4.平滑肌 β2 β2 α β1 α 妊娠末期抑制 子宫张力和收缩 5.代谢
〔应用〕 1、心脏骤停 心室内注射
2、过敏性疾病 1)过敏性休克 2)支气管哮喘急性发作
2、过敏性疾病 3)血管神经性水肿 荨麻疹 3、与局麻药伍用 局部止血
〔不良反应及禁忌〕 1.心悸、烦躁、头痛、血压升高 2.大量:血压 ↑↑ ---脑出血 心律失常---心室纤颤 3.不用: 糖尿病、 甲亢…
多巴胺(dopamine,DA) • 〔作用〕 (+)α-R, β1-R, D-R;对 β2-R 几无 1.心血管: 低浓度: (+)D1-R 肾、肠、冠脉-舒张 较高浓度: (+)β1– R : 心脏兴奋
多巴胺(dopamine,DA) 血压:↑/0 or梢↑ 高浓度:血压:↑/↑(α-R) 2.肾脏: 血流量增加, 排钠利尿
多巴胺(dopamine,DA) 〔应用〕 1.各种休克(感染性,心源性, 出血性) 2 .与利尿药合用于急性肾功衰竭
麻黄碱(ephedrine) 特点: 直接 (+) α、β -R 1. 作用 促进 NA释放 易快速耐受 2.性质稳定,可 po. 3. 效应:缓慢、温和、持久 4.中枢兴奋显著,易失眠
麻黄碱(ephedrine) 用于: 1.支气管哮喘预防和轻症的治疗 2.防止某些低血压 3.鼻塞 4.荨麻疹、血管神经性水肿
第四节β-R激动药 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA) 〔来源〕 〔体内过程〕
〔作用〕(+)β1 –R , (+) β2-R, 对 α-R几无 • 异丙肾上腺(isoprenaline,IPA) 1.心脏:心力↑、 HR↑↑、 传导 ↑↑、 耗氧↑ 舒张 2.血管: 骨骼肌 > 内脏 > 冠脉 小量:↑∕↓ 脉压差 大 3.血压: 大量:↑∕ ↓
4.支气管: 异丙肾上腺(isoprenaline,IPA) (+)β2 –R 平滑肌舒张 消除水肿不如AD 抑制过敏物质释放 5.其他 血糖 ↑(弱)、 耗氧↑
〔应用〕 1.心脏骤停 2.支气管哮喘急性发作 (舌下或喷雾) 3.房室传导阻滞 4.感染性休克
〔不良反应〕 2.大量:心律失常--室颤 1.常见:心悸、头晕 3.冠心病 、心肌炎、甲亢禁用
多巴酚 丁胺(dobutamine) (+)β1 -R 用于: 1. 心脏手术后心排出量低的休克 2. 心肌梗死并发的心衰
思考题 • 1.NA,AD,IPA对心脏、血管及支气管的作用有何异同?应用上有何异同? • 2.间羟胺、麻黄碱、多巴胺有何特点?