390 likes | 2.07k Views
ANTIKOLINERGIK. Kelompok 2 : Azharuddin Fadlun Minallah Herizal Inarah Desi Juliani Delia. DEFINISI. Antikolinergika
E N D
ANTIKOLINERGIK Kelompok 2 : Azharuddin FadlunMinallah Herizal Inarah DesiJulianiDelia
DEFINISI • Antikolinergika Antikolinergikaatauparasimpatolitikamelawankhasiatasetilkolindenganjalanmenghambatterutamareseptor-reseptormuskarin yang terdapatdi SSP dan organ perifer. Zat-zatinitidakbekerjaterhadapreseptor-reseptorNikotinkecualizat-zat ammonium kwartener yang berdayaringanterhadapnya. Kebanyakanantikolinergikatidakbekerjaselektifbagi lima subtype reseptor-M. berefekterhadapbanyak organ tubuhantara lain; mata, kelenjareksokrin, paru-paru, jantungsalurankemih, saluranlambung-usus, dan SSP.
EFEK SAMPING ANTIKOLINERGIK Efeksampingumumantikolinergikberupaefek-efek muskarin, yaknimulutkering, obstipasi, retensiurin, tachycardia, palpitasi, danaritmia, gangguan akomodasi, midriasis, danberkeringat. Padadosis tinggitimbulefeksentral, sepertigelisah, ngawur, eksitasi, halusinasi, dan delirium.
PENGGOLONGAN Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, danhomatropin. Zat Ammonium Kwaterner : propantein, ipratropiumdantiotropium ZatAminTersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dantropicamida.
A. ALKALOID BELADONA Atropin Mekanismekerja•mata : Atropinmenyekatsemuaaktifitaskolinergik padamata,sehinggamenimbulkanmidriasis (dilatasi pupil),matamenjaditidakbereaksi terhadapcahayadansikloplegia(ketidakmampuan memfokusuntukpenglihatandekat ).
Gastrointestinal: Atropindigunakansebagaiobatantipasmodikuntukmengurangi aktivitassalurancerna.atropindanpsikopolaminmerupakanobatterkuat sebagaipenghambatsalurancerna.walaupunmotilitas (gerakanusus) dikurangi,tetapiproduksiasamhidroklorattidakjelasberpengaruh.olehkarena ituobatinitidakefektifuntukmempercepatpenyembuhanulkuspeptikum. • Sistemkemih: Atropindigunakanuntukmengurangikeadaanhipermotilitas kandungkemih.obatinikadangkadangmasihdipakaiuntuk kasus enuresis(buang air senitanpadisadari/ngompol) diantaraanakanak,tetapiobatagonisadrenergikalfajauh lebihefektifdenganefeksamping yang sedikit.
Kardiovaskular Atropinmenimbulkanefekdifergenpadasistemkardiovaskular, tergantungpadadosisnya. Padadosisrendahefek yang menonjoladalahpenurunandenyutjantung(bradikardia).padadosistinggi,reseptorjantungpadanodus SA disekat,dandenyutjantungsedikitbertambah (takikardia). Tekanandarah arterial tidakdipengaruhitetapipadatingkattoksik , atropinakanmendilatasipembuluhdarahdikulit. • Sekresi: Atropinmenyekatkelenjar saliva sehinggatimbulefekpengeringanpadalapisanmukosamulut(serostomia).kelenjar saliva sangatpekaterhadapatropin.kelenjarkeringatdankelenjar air mataterganggu pula dikarenakanhambatansekresipadakelenjarkeringatmenyebabkansuhutubuhmeninggi.
INDIKASI 1.Pada trauma mata, salepmataatropinmeyebabkanefekmidriatikdansikloplegikdanmemungkinkanuntukpengukurankelainanrefraksitanpagangguanolehkapasitasakomodatifmata. 2.Sebagai obatantispasmodikuntukmelemaskansalurancernadankandungkemih. 3.Mengobati kelebihandosisorganofosfat (yang mengandunginsektisidatertentu) danbeberapajeniskeracunanjamur(jamurtertentu yang mengandungsubstansikolinergik).kemampuanobatinimasukkedalam SSP sangatpentingsekali. 4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis),medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluranpernafasan)
Efek samping: tergantungsekalipadadosis , atropindapatmenyebabkanmulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah. • Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasiDiagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardiAntidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis. • Dosis atropin: umumnyaberkisar0,25 – 1 mg.
2.) Skopolamin Mekanismekerja: Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat.Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat dapatmenimbulkanefektepi yang samadenganefekatropin,tetapiefekskopolaminlebihnyatapada SSP danmasakerjanyalebih lama dibandingkanatropin
Indikasi 1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester 2.Digunakan sebagai mediatrikum 3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus 4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi
Kontraindikasi Glaukoma, pembesaranprostat. • Efeksamping Sedasi,rasamengantuk,tetapipadadosis yang tinggidapatmenyebabkankegelisahan / kegundahan.
B. ZAT AMMONIUM KWATERNER • Propantein • Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr) • Ipratropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak • Tiotropium• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium• Dosis 1x sehari
C. ZAT AMIN TERSIER • Pirenzepin • Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ(jantung,mata,lambung-usus,urogenital)• Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl• Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis• Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari. • Flovoxat• Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih• Berdaya lokal anestetis dan analgetis• Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal• Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).
3.Oksibutinin• Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih• Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter• Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg 4.Tolterodin• Khasiatnya anti kolinergis sedang• Digunakan pada urge-inkontinensi kemih• Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat) 5.Tropicamida• Khasiat →anti kolinergis kuat• Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa• Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi• Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum pemeriksaan mata
Contohobatdipasaran: Untukobatbronkodilator 1. Atrovent Dosis:3-4 dd 2 semprotandari 20mcg(bromida) 2. TeofillinDosis: 3-4 dd 125-250mg microfine Untukobat lain: 1. Difenoksilat Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari 2. Difenoksin Dosis: 2tablet diawalpenggunaankemudian 1tablet setiap kali diare. Untukobatmata: 1. Homatropin Dosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.
ContohObatPasaran Holopon Dosis: 3kali sehari 15-30 tts. Spaminal Dosis : 1 tablet setiap 6 – 8 jam, maksimum 4 tablet sehari.
DAFTAR PUSTAKA • Mycek.mery j. farmakologiulasanbergambaredisi 2. 2001. jakarta : widyamedika. • Lepper,hans.Farmakologidantoksologi .2003.jakarta :bukukedokteran EGC.