1 / 58

第九章 皮质激素类、自体 活性物质与解热镇痛药

第九章 皮质激素类、自体 活性物质与解热镇痛药. 第九章 皮质激素类、自体活性物质与解热镇痛药. 第一节 肾上腺糖皮质激素 第二节 组胺与抗组胺药 第三节 前列腺素 第四节 解热镇痛抗炎药. 第一节 肾上腺糖皮质激素. 一 . 皮质激素概况：. 氮皮质 H 类 ( 雄 H 、雌 H) ：调节性功能。 皮质 H 类 盐皮质 H 类 ( 醛固酮类 ) ：调节水盐代谢。 糖皮质 H 类 ( 调节糖和 Pr 代谢 ). 二 . 糖 皮质激素 (GCS) 概况：.

gratia
Download Presentation

第九章 皮质激素类、自体 活性物质与解热镇痛药

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. 第九章 皮质激素类、自体活性物质与解热镇痛药

  2. 第九章 皮质激素类、自体活性物质与解热镇痛药 • 第一节 肾上腺糖皮质激素 • 第二节 组胺与抗组胺药 • 第三节 前列腺素 • 第四节 解热镇痛抗炎药

  3. 第一节 肾上腺糖皮质激素 一.皮质激素概况： 氮皮质H类 (雄H、雌H)：调节性功能。 皮质H类 盐皮质H类 (醛固酮类)：调节水盐代谢。 糖皮质H类 (调节糖和Pr代谢)

  4. 二.糖皮质激素(GCS)概况： 氢化可的松：抗乳腺炎、眼科炎症、皮肤过敏、关节、 腱鞘炎症。 短效(<12h) 泼尼松(强的松)：抗炎，治疗牛酮血症。 泼尼松龙(强的松龙)：抗炎, 乳腺腔、关节腔内注射。 糖皮质H类 中效(12—36h):曲安西龙(去炎松)：抗炎、关节腔或滑膜腔内注。 地塞米松(氟美松)：抗炎、对牛同步分娩有效。 长效(>36h) 倍他米松：抗炎、用于母畜的同步分娩。 醋酸氟轻松(肤轻松)：抗炎、止痒效果好。

  5. 三 .调节作用方式 ①直接调节功能蛋白表达： 如脂皮素-1，细胞因子， NO、环氧酶-2 ②允许作用： 除自身调节外，同时具有 调节其他神经递质或激素 的作用,如调节儿茶酚胺类 ③快速作用： 如GCS对ACTH的负反馈 网状带 束状带 球状带 促肾上腺皮质激素(ACTH) 抗利尿激素(ADH) 促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)

  6. 四. GCS 生理作用： 1、糖代： 加速糖原异生 (由非糖物质转变为葡萄糖或糖原的过程) 降低外周组织对G等的摄取和利用 2、蛋代： 促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解, 抑制合成影响生长发育、伤口愈合。 血糖↑ 负氮平衡

  7. 3、脂代： 促进分解，抑制合成 血中游离脂肪酸增加，胆固醇含量增加 脂肪重新分布。 4、水、盐代谢： 长期大量是使，用可致水钠潴留 抗VD 、降低钙的吸收，促进排泄 导致低钙、低磷、脱钙。

  8. 　　　五.根据半衰期长短可以分四类：

  9. 六.药理作用 1.抗炎: (1)抵制粒细胞进入炎症区域 (2)稳定溶酶体膜 (3)收缩血管 (4)增加细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力 (5)抵制炎性细胞的吞噬功能 (6)抵制结缔 组织增生。 2.抗免疫: (1)减少血中淋巴细胞的数量 (2)抑制抗体生成

  10. 3.抗毒素：抗内毒素对机体的损坏 4.抗休克： (1)稳定生物膜 (2)保护心血管系统 5.影响代谢： (1)升高血糖、促进糖原形成 (2)增加分解、抑制合成 (3)促脂肪分解 (4)长期使用致水、钠潴留而引起水肿， 骨质疏松。

  11. HSP70 R HSP90 IP IP IP IP （不稳定） S R IP IP S S S S 激素-受体 二聚体（激活） R* R* DNA S 生物效应 S CBG S R* GRE S R* 功能蛋白 pre- mRNA ）） mRNA 编辑 细胞核 细胞浆 糖皮质激素（GCS）基本作用模式 CBG：皮质激素转运球蛋白；S：糖皮质激素 ；R：糖皮质激素受体；R*：激活的糖皮质激素受体； HSP：热休克蛋白；IP：免疫亲和素 转录复合体 （RNA聚合酶等）

  12. 应用： 1.母畜代谢病:(牛酮血症疗较好)妊娠毒血症。 2.感染性疾病：对内毒素中毒的动物保护。 3.关节炎疾患：引起“激素性关节病”。 4.皮肤疾病：变态反应病疗效好(急性蹄叶光) 5.眼、耳科疾病：结膜炎、外耳炎症。 6.引产：地米已用于母畜的同步分娩。 7.休克：对各种休克都有较好的疗效。 8.预防手术后遗症： 用于剖宫产、瘤胃切开、肠吻合手术。

  13. 第二节 组胺与抗组胺药 2003.12.30

  14. 第一节 组胺与抗组胺 一.组胺 1.引起组胺从贮存颗粒中释放出来的因素有： ①使肥大C的CAMP抑制和CGMP浓度增加的因子 (乙酰胆碱.ａ受体激动剂等) ②直接损伤肥D膜的因子 (碱性物:外源性有吗啡，内源性有缓激肽) ③免疫介导的I型过敏反应 2.组胺受体的分布及效应: H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张H3受体：中枢与外周、神经末梢。 (兽不用)

  15. 3.组胺受体阻断药(抗组胺药) (1)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那敏(扑尔敏) 〖作用及用途】 ①组胺H1受体阻断作用： 对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效 好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。 ②中枢作用 镇静、催眠作用：药物强度依次为: 异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏。

  16. (2)H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等 〖作用与用途】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌， 也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。 治消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短， 否则易复发或反跳。

  17. 第三节 前列腺素药 抑制体内前列腺素的生物合成 前列腺素—prostaglandin, PG

  18. 作用： PGF2α 地诺前列素，黄体溶解素 • 1．生殖系统 • （1）溶解黄体影响卵巢功能 对哺乳动物具有黄体溶解作用。调节发情周期和治疗持久黄体引起的不孕症。 • （2）兴奋子宫平滑肌 对子滑肌具有强大的兴奋作用，可使子宫肌张力增高和收缩幅度加大，还可松驰子宫颈。小剂量PG可提高于它对催产素的敏感性。催产、引产和人流。 • （3）影响公畜生殖机能PG是维持公畜生殖机能必不可少的物质，可提高精子的活力。另外，PG对呼吸、循环、神经等系统和肾脏等器官都有定的影响。

  19. 应用 • （l）治疗母牛持久黄体性不孕症采用子宫内注入或肌注，较大剂量的PGF可治疗乳牛的黄体囊肿。 • （2）诱发母牛同期发情 肌注或子宫内注入2～4mg／头，48～144小时排卵。 • （3）母猪催情 1～2mg／头，间隔6～13天再注第二次。 • （4）治疗母马乏情或发情异常，子官或肌注2～4mg／头 • （5）催产、引产利用PGF或PGE，猪、羊采用2～5 mg子宫内注入或肌注。马的引产每隔12小时子宫内注入2～5 mg。

  20. 氯前列醇 • 用于牛的同期发情，子宫蓄脓，母畜催情配种，催产引产 • 氟前列醇 • 黄体溶解作用最强，毒性最小，多用于马催情

  21. 第四节 解热镇痛抗炎药 2003.12.30

  22. 基本作用机制

  23. Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 基本药理作用 • 解热作用 • 镇痛作用 • 抗炎作用

  24. 一.解热作用： 可降低发热动物的体温， 使病畜的体温恢复正常。 而对正常畜体温没有影响。

  25. 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高（发热） （—）

  26. 二.镇痛作用 中等强度的镇痛作用 无成瘾性 主要作用部位是在外周

  27. 镇痛作用特点 • 用于中等程度疼痛 • 如头痛、肌肉痛等慢性钝痛 • 无效：创伤痛，平滑肌绞痛 • 无欣快感和呼吸抑制 • 长期使用一般不产 • 生耐受性和依赖性

  28. 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2α） 感觉神经末梢 致痛 （—） 痛觉增敏 致痛 致痛

  29. 三.抗炎作用 消炎、抗风湿 治疗/控制风湿性 和类风湿性关节炎

  30. 解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原 （—） 协同作用 PG合成增加 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）

  31. 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 • 起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀； • 改善功能等 • 不能根治原发病；不能防止疾病发展； • 停药后速出现“反跳”甚至症状再现 • 不是病因性治疗药

  32. 主有：水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等

  33. 血小板膜磷脂 磷脂酶A2 花生四烯酸 （—） 阿司匹林（aspirin） 环氧化酶 环内过氧化物 （PGG2、PGH2） TXA2 （血栓烷） 血小板释放ADP 血小板聚集

  34. 附 水盐代调节药 和营养药 2003.12.30

  35. 一 、水盐代谢调节药 二 、钙和磷 三、 微量元素 四、 维生素

  36. 一 水盐代谢调节药 1.水和电解质平衡药 （补失、纠乱、调节） 氯化钠①治低血钠②前胃迟缓，马肠阻塞③盐类泻剂 氯化钾①K摄入不足/排K过量所致低血钾症 　　　　②强心苷中毒的释放 2.能量补充药： 葡萄糖①供能②强肝解毒③强心利尿④扩充血容量

  37. 3.酸碱平衡药 碳酸氢钠①酸中毒，碱化尿液②肾心功能不强慎用 乳酸钠：治疗代谢性酸中毒和高血钾症 4.血容量扩充： 70中分子①用于失血/血浆性休克②预防术后血栓 40低分子①中毒性休克②解除DIC和急性肾中毒

  38. . 钙的作用： ①促骨和牙钙化 ②维持N、肌正兴和收缩功能 ③参与N递质的释血 ④与镁离子的作用相互拮抗 ⑤致密毛细血管内皮细胞 ⑥促进凝血 ☆二 钙和磷 磷的作用：　 ①促骨、芽成熟 ②维持胞膜结构和功能 ③参与脂肪的转运与贮存 ④参与能量贮存 ⑤磷是DNA、RNA组成⑥调节酸碱平衡

  39. 碳酸钙 ①骨软症、偻病和产后瘫痪 ②吸附性止泻药或制酸药 磷酸二氢钠 ①用于钙磷代谢障碍引起的疾病，如佝偻病、骨软症 ②用于急性低血磷症或慢性缺磷症（牛、水牛） 氯化钙 ①急慢性钙缺乏症，如 骨软症、 佝偻病和奶牛产后 ②毛细血管通透性增高所致的 过敏性病，如荨麻疹，渗出性水肿 ③硫酸镁中毒的解毒

  40. 微量元素 1.铜的作用 ①构成的辅荃或活性成分 ②参与造血机能 ③参与色素沉着，毛和羽的角化， 促进骨和胶原形成。 CaSO4: ①防治铜缺乏缺乏症 ②浸泡奶牛的腐蹄

  41. ①构成E ②激活E ③参与Pr和核糖的合成，维持RNA结构/构型 ④参与H的合成或调节活性 ⑤与Vitmin/元素产生拮抗/促进作用 ⑥维持正常的味觉功能 ⑦与免疫功能密切相关。 ZiSO4: ①防治锌缺乏症②收敛③治结膜炎 2.锌的作用：

  42. ①构成和激活多种E ②促进骨骼的形成与发育 ③维护繁殖功能 :防治锰缺乏症 (运动失调、骨MnSO4变形、蹄 行、关节肿大) 4.硒的作用： ①抗氧化②维持畜禽正常生长 ③维持精C的结构与机能 ④参与辅EQ合成 ⑤降低汞、铅、镉、银、铊等重金属的毒性 ⑥促进抗体生成，增强机体免疫力 3.锰的作用：

  43. ４.亚硒酸钠： ①治幼畜白肌病 ②硒缺症(脑软化/肝坏死/胰损伤和肌萎缩) 补时添加VE 5.碘的作用： ①甲状腺素和三碘甲腺原氨酸的组分， 调节荃基础代谢 率和促进骨的钙化 ②小幼体内常住微元； KI/NaI: ①甲状腺肿大，生长发育不良 ②母畜产死胎或弱胎，母鸡停蛋 ③公畜的精液 品质低劣

  44. 6.钴的作用 ①VB12组分，参与碳基团代谢， 促进叶酸变为四氢叶酸 ②参与 甲烷、蛋白质、糖元异生。 氯化钴 防治反刍动物钴缺症(低血素性贫血、 血运O2力下降、泌 乳减少、消瘦)

  45. 脂溶性维生素 VA作用： ①参与合成视紫红质，维持正常的视觉功能 ②维持皮肤，粘膜和上皮组织的完整性 ③促进动物生长和发育，维持骨骼正常形态与功能 ④促进类固醇H合成 应用： ①VA缺乏症，如干眼病/夜盲症/角膜软化/皮肤粗糙 ②增强机体抗感染能力，体弱，妊，泌乳等母畜 ③皮膜炎 ④烧伤愈合

  46. 促进小肠对钙磷的吸收， 保证骨骼正常钙化， 维持正常血钙/血磷浓度 ①妨治佝偻病和骨软症 ②预防乳热症和产褥热 VD作用 应用

More Related