1 / 41

Антихиперлипидимични лекарствени продукти

Антихиперлипидимични лекарствени продукти. Триглицериди, естери на глицерола с мастни к-ни n = 4-40. Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода и се транспортират заедно от червата до черния дроб и периферните тъкани под формата на неразтворими комплекси – липопротеини.

gyala
Download Presentation

Антихиперлипидимични лекарствени продукти

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Антихиперлипидимичнилекарствени продукти Триглицериди, естери на глицерола с мастни к-ни n= 4-40

  2. Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода и се транспортират заедно от червата до черния дроб и периферните тъкани под формата на неразтворими комплекси – липопротеини. Според своята плътност, те се разделят на: ХИЛОМИКРОНИ – големи частици, съставени главно от триглицериди и са основна форма за транспорт на мазнините от храната; НИСКОПЛЪТНОСТНИ ЛИПОПРОТЕИНИ (LDL) и МНОГО НИСКОПЛЪТНОСТНИ липопротеини (VLDL) – главни холестерол пренасящи липопротеини в плазмата; ВИСОКОПЛЪТНОСТНИ липопротеини (HDL) – съдържат 20-30% от циркулиращия в кръвта холестерол и могат да участват в неговия транспорт от периферните тъкани, обратно към черния дроб.

  3. Класификация“фибрати”-потискат синтеза на холестерол и липопротеини“статини”-инхибират HMG-CoA-reductase

  4. Mevalonate

  5. “фибрати” 2-метил-2-(4-хлорофенокси)-пропанова к-на Ph Eur ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionate

  6. Получаване Синтез на Williamson

  7. Bezafibrate 2-метил-2-[4-[2[(4-хлоробензоил)амино]етил] фенокси]пропанова киселина Ph Eur 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid

  8. Получаване Bezafibrate

  9. Fenofibrate изопропилов естер на 2-метил-2-(4-(4-хлоробензоил)фенокси)пропанова к-на Ph Eur 1-methylethyl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate

  10. Ciprofibrate Ph Eur 2-[4-[(1RS)-2,2-Dichlorocyclopropyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid

  11. Gemfibrozil 2,2-диметил-5-(2,5-диметил)феноксипентанова к-на Ph Eur 5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid

  12. Производни на пиридина Ph Eur pyridine-3-carboxylic acid 2,6-пиридиндиметанол-бис(метилкарбамат)

  13. “Статини”Lovastatin Ферментация на гъби: Aspergillus terreus; Monascus rubber. (1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oксотетрахидро-2H- пиран- 2-ил]eтил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален- 1-ил (2S)-2-метилбутаноат (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6- oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl]- 3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen- 1-yl (2S)-2-methylbutanoate Ph Eur

  14. Pravastatin Pravastatin Sodium Ph Eur Sodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)- 6-hydroxy-2-methyl-8-[[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy]- 1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate

  15. Simvastatin (1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oоксотетрахидро- 2 H- пиран-2-ил]етил]-3,7-диметил- 1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-1-ил 2,2-диметилметилбутаноат Ph Eur (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro- 2H-pyran-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen- 1-yl 2,2-dimethylbutanoate

  16. Fluvastatin [ R*, S*-( E )]-( )-7-[3-(4-флуорофенил)-1-(1-метилетил)- 1H -индол-2-ил]-3,5-дихидрокси-6-хептанова киселина

  17. Atorvastatin [ R -( R* , R* )]-2-(4-флуорофенил)- beta,delta-дихидрокси- 5-(1-метилетилl)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]- 1H -пирол-1-хептанова киселина

  18. Rosuvastatin бис[(E)-7-[4-(4-fфлуорофенил)-6-изопропил-Rosuvastatin бис[(E)-7-[4-(4-fфлуорофенил)-6-изопропил- 2-[метил(метилсулфонил)амино] пиримидин-5-ил](3R,5S)- 3,5-дихидроксихепт-6-енолова киселина] калциева сол

  19. Лекарствени продукти, влияещи върху съсирваемостта на кръвта Потискащи кръвосъсирването: антикоагуланти и фибринолитици. Стимулиращи кръвосъсирването: коагуланти и антифибринолитици.

  20. Потискащи кръвосъсирването Кумарини Coumarin (2H-chromen-2-one)

  21. Acenocoumarol (Sintrom) 3-[1-(4-нитрофенил)-3-оксобутил]-4-хидроксикумарин ВР 2007 (RS)-4-hydroxy-3-(1-p-nitrophenyl-3-oxobutyl)coumarin

  22. Получаване Michael addition

  23. Warfarin 3-(3-oксо-1-фенилбутил)-4-хидрокси-2H- 1-бензопиран-2-он Ph Eur Warfarin Sodium sodium 2-oxo-3-[(1RS)-3-oxo-1-phenylbutyl]-2H-1-benzopyran-4-olate

  24. Ethyl Biscoumacetate етил бис-3,3І-(4-хидроксикумаринил)ацетат

  25. Phenprocoumon 4-хидрокси-3-(1-фенилпропил)кумарин

  26. С друг строеж Ticlopidine 5-[(2-хлорофенил)метил]-4,4,6,7- тетрахидротиено[3,2-с]пиридин хидрдхлорид Ph Eur Ticlopidine Hydrochloride 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride

  27. Indobufen 2-[4-(1-оксо-2-изоиндолил)фенил]-бутанова киселина

  28. Антикоагуланти с пряко действиеHeparin 1922 – открит в лабораторията на Howell Изолиран: чревна лигавица на свине 1937 – клинична употреба Sulfated glycosaminoglycan Mol wt 6000 – 30000 Ph Eur Heparin Calcium Ph Eur Heparin Sodium Commercial heparin is isolated from beef lung or pork intestinal mucosa.

  29. Heparin Calcium Ph Eur Heparin calcium is a preparation containing the calcium salt of a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues. On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine, D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid. Ph Eur Heparin Sodium Heparin sodium is a preparation containing the sodium salt of a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues. On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine, D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid.

  30. Коагуланти и антифибринолитици Нафтохинони 2-метил-1,4-нафталендион Synthetic vitamin K analogue Ph Eur 2-methylnaphthalene-1,4-dione

  31. Vitamin K analogue Ph Eur Phytomenadione is a mixture of 2-methyl-3-[(2E)- (7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene- 1,4-dione (trans-phytomenadione), 2-methyl-3-[(2Z)-(7R,11R)- 3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene- 1,4-dione (cis-phytomenadione) and 2,3-epoxy-2-methyl-3- [(2E)-(7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]-2,3-dihydronaphthalene- 1,4-dione (trans-epoxyphytomenadione)

  32. Производни с друг строеж Aminocaproic Acid Ph Eur 6-аминохексанова киселина 6-aminohexanoic acid Aminomethylbensoicacid (PAMBA) 4-аминометилбензоена к-на

  33. диетиламониева сол на 2,5-дихидроксибензенсулфоновата к-на Ph Eur N-ethylethanamine 2,5-dihydroxybenzenesulphonate

More Related