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Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources

第 八 章. 肾上腺素受体激动药. Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources. 构效关系. 第一节 肾上腺素受体激动剂. adrenoceptor agonists. 基本化学结构为 β- 苯乙胺. H. O. 儿茶酚. H. O. H. O. H. O. 构效关系. 第九章 肾上腺素受体激动剂. adrenoceptor agonists. 1. 儿茶酚胺类外周作用明显，易被 COMT 灭活 .

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Presentation Transcript

  1. 第 八 章 肾上腺素受体激动药 Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources

  2. 构效关系 第一节 肾上腺素受体激动剂 adrenoceptor agonists 基本化学结构为β-苯乙胺 H O 儿茶酚 H O

  3. H O H O 构效关系 第九章 肾上腺素受体激动剂 adrenoceptor agonists 1.儿茶酚胺类外周作用明显，易被COMT灭活. 2.去羟基，中枢作用加强。

  4. C H C H N H C H 3 O H C H 3 C H C H N H C H 3 O H C H 3 构效关系 第九章 肾上腺素受体激动剂 adrenoceptor agonists 3.α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO灭活，易被摄取1摄入。 β α 麻黄碱 α β 间羟胺 H 2 H O

  5. OH 构效关系 第九章 肾上腺素受体激动剂 adrenoceptor agonists 4. 氨基上甲基的数量使 α、β受体选择性有所不同。 去甲肾上腺素 α受体 肾上腺素 α、β受体 异丙肾上腺素 β受体

  6. 拟肾上腺素药物分类 一、 α、β受体激动药 肾上腺素，adrenaline,epinephrine,AD 多巴胺，dopaine,DA 麻黄碱，ephedrine 二、α受体激动药 去甲肾上腺素，noradrenaline,NE 间羟胺，metaraminol 去氧肾上腺素，phenylephrine 三、β受体激动药 异丙肾上腺素，isoprenaline 多巴酚丁胺，dobutamine 沙丁胺醇，albuterol

  7. 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 【来 源】肾上腺髓质经PNMT形成。 【体内过程】肌内注射，体内过程似NE。 【作用机制】激动α和β受体，敏感性β>α

  8. 【药理作用】 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 1、心脏: 激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑ 2、血管: (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (α受体占优势) (2)骨骼肌和冠脉血管舒张 (β2受体占优势)

  9. 【药理作用】 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 3、血压: (1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略↓ (1受体对低浓度AD较敏感) (2)大剂量:收缩压和舒张压↑ (α1受体对高浓度AD较敏感) (3)AD的升压作用翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用 (α受体被阻断后,仅表现β受体激动的效应)

  10. 【药理作用】 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 4、支气管: （1）激动支气管的β2受体，舒张平滑肌 （2）抑制过敏性物质释放 （3）受体兴奋:消除水肿 5.促进代谢:促进脂肪和肝糖原分解; 机体代谢和耗氧量↑

  11. 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 【临床应用】 1、心跳骤停: 用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致 的心跳骤停(静注或心内注射). 2、抗过敏性休克: 为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风 抗毒素过敏性休克)的首选药

  12. 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 【临床应用】 3、支气管哮喘发作及其他速发型 变态反应性疾病如荨麻疹和血管神经性水肿 4、与局麻药配伍和局部止血.

  13. 肾上腺素 一、α β受体激动药 adrenaline 【不良反应】 • 心悸、血压升高、心律失常等 • 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血 管硬化

  14. dopamine 多巴胺 【作用机制】兴奋受体: D1>β>α。 【药理作用】 1、兴奋心脏直接激动β1受体,心率变化不明显. 2、血管和血压 1)激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动 脉舒张 2)激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩,收 缩压升高,舒张压升高不明显.

  15. dopamine 多巴胺 【药理作用】 3、肾: • 肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加 • 直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿

  16. dopamine 多巴胺 【临床应用】 1、休克: 感染性、心源性和出血性休克, 尤适于心功能不全、肾功能不全、 尿量少的休克,是最常用的抗休克药. 2、充血性心力衰竭 3、急性肾功能衰竭：常与利尿药合用.

  17. dopamine 多巴胺 【不良反应】 药液漏出血管外引起局部缺血坏死 处理同NA外渗

  18. ephedrine 麻黄碱 【作用机制】除直接激动激动α和β受体外，还 能促进NA能神经末稍释放递质。 【作用特点】①性质稳定，口服有效； ②作用弱、持久； ③中枢兴奋作用明显； ④易产生快速耐受性。 【临床应用】哮喘预防和轻症治疗、鼻塞、低血压 状态、缓解荨麻疹等。

  19. 去甲肾上腺素 二、α 受体激动药 Noradrenaline 【体内过程】一般静脉用，摄取1摄取。 【作用机制】激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。 【药理作用】 1.心脏: 激动β1受体,心缩力增加,传导加速, 在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢 2.血管和血压: 激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高.

  20. 去甲肾上腺素 二、α 受体激动药 Noradrenaline 【临床应用】 1、休克和低血压:仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压. 2、上消化道出血： (1-3 mg适当稀释后口服)

  21. 去甲肾上腺素 二、α 受体激动药 Noradrenaline 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死: 因静滴过久,药液浓度过高或外漏, 用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗. 2、急性肾功能衰竭: 因用药过大过久,使肾血管收缩.

  22. metaraminol 间羟胺 (阿拉明) 【作用机制】1.直接激动激动α受体 2.促进NA能神经末稍释放递质。 【作用特点】与NA相似，较弱、持久。 【临床应用】取代NA作为血管收缩药的首选 药。 间羟胺

  23. 去氧肾上腺素 甲氧明 【药理作用】 1.与NA相似而较弱, 2.但新福林使肾血流量减少比NA更明显 3.兴奋虹膜受体 【临床应用】 1、阵发性室上性心动过速 2、新福林用于扩瞳检查眼底： 较阿托品弱而短

  24. 异丙肾上腺素 三 、 β受体激动药 isoprenaline 【药理作用】 激动β1和β2受体, 对α受体几乎无作 1、心脏:兴奋心脏,心输出量显著增加 2、血管:舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管 3、血压： 收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大 4、支气管:舒张支气管平滑肌

  25. 异丙肾上腺素 三 、 β受体激动药 isoprenaline 【临床应用】 1、心跳骤停:心内注射 2、II 、III度房室传导阻滞 3、支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4、休克:适用于血容量已补足而心输出较低， 外周阻力较高的休克 • β1受体激动药：多巴酚丁胺；用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。

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