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第二十章 药物制剂新技术

第二十章 药物制剂新技术. 中药制剂学教研室 刘莉. 大纲要求 . 掌握 β - 环糊精包合技术 , 单凝聚法、复凝聚法微型包囊技术；固体分散成型技术；脂质体制备技术。 熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、制备方法。 了解其他新技术在中药药剂中的应用。. 药物剂型变革. 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代 : 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂： 药效监测 第三代：缓、控释制剂： 血药浓度检测 第四代：靶向制剂： 靶向做为检测指标

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第二十章 药物制剂新技术

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  1. 第二十章 药物制剂新技术 中药制剂学教研室 刘莉

  2. 大纲要求 • 掌握β-环糊精包合技术,单凝聚法、复凝聚法微型包囊技术；固体分散成型技术；脂质体制备技术。 • 熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、制备方法。 • 了解其他新技术在中药药剂中的应用。

  3. 药物剂型变革 • 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 • 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂： 药效监测 • 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 • 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标 • 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。

  4. 剂 型 制剂新技术 新 技 术 新 辅 料 前处理新技术 第一节 概述 粉碎技术 提取浓缩技术 分离精制技术 干燥技术

  5. 粉碎技术 • 破壁粉碎技术 • 超微粉碎技术 • 纳米粉碎技术 • 气流粉碎技术

  6. 提取浓缩技术 • 超声提取技术 • 高效蒸发、蒸馏技术 • 半连续逆流提取技术 • 动态循环阶段连续逆流提取技术 • 超临界萃取技术 • 薄膜浓缩技术、多效蒸发技术

  7. 分离精制技术 • 吸附澄清技术 • 真空蒸馏、分子蒸馏等分离技术； • 高效吸附技术，如大孔树脂吸附技术，制备色谱等分离技术； • 膜分离技术；

  8. 干燥技术 • 冷冻干燥技术 • 喷雾干燥技术 • 红外线干燥技术 • 微波干燥技术

  9. 制剂新技术 … … 乳化技术 造粒技术 包衣技术 固体分散技术 制剂新技术 微囊化技术 包合技术

  10. 第二节 环糊精包合技术

  11. 第三节 β-环糊精包合技术 • 包合技术是指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物(inclusion compound)的技术。主分子(也称包合材料)具有较大的孔穴结构，足以将客分子容纳在内。 • 包合后的包合物可以显著地改善被包合药物的溶解度、稳定性等诸多理化性质。

  12. 一、β-环糊精的结构和性质 孔隙径为 0.6-1nm

  13. B- CD 是已知效果最好的包合材料之一, 在三种类型中应用最为广泛, 而且已得到美国FDA的认可。下表是B- CD 在不同温度的水中的溶解度

  14. 分子胶囊立体图 空筒口呈亲水性 空筒内呈疏水性

  15. The inclusion complex of -Cyclodextrin and Amantadine

  16. β-CD包合物的主要特点 • 因其为超微结构，呈分子状，分散效果好，易于吸收； • 与微型包囊类似，释药缓慢，副反应低； • 环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进入机体后断链开环，形成直链低聚糖，参予代谢，无积蓄作用，无毒。

  17. 二、β-环糊精包合的作用 1、增加药物的稳定性：防止其氧化、水解，减少挥发。 2、增加药物的溶解度：鱼腥草素可增大 11.4倍 3、液体药物粉末化 4、减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味 5、调节释药速度 6、提高药物的生物利用度　

  18. 包合对药物的要求 有机物应符合下列条件之一： • 药物分子的原子数大于5，稠环数应小于5，分子量在100～400之间，水中溶解度小于10g／L，熔点低于250℃。 • 非极性脂溶性药物易被包合。 • 非解离型药物比解离型更易包合。

  19. 包合的关键 • 包合物的形成与稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应。 • 包合物的稳定性取决于主客分子间的范德华力。 • 常用的包合材料还有：胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。

  20. 三、β-环糊精包合物的制备 • 饱和水溶液法 • 研磨法 • 冷冻干燥法 • 喷雾干燥法

  21. 喷雾干燥法 药物 冷冻干燥法 研磨法 按饱和水溶液法包合，然后喷雾干燥  研磨法 药物 冷冻干燥法 包合材料 包合材料   加水成糊状 包合材料 饱和水溶液  加入药物 饱和水溶液 加入药物  研磨包合 加入药物 搅拌包合  干燥 搅拌包合 冷冻干燥  洗涤 洗涤  干燥 干燥 饱和水溶液法

  22. 饱和水溶液法

  23. 饱和水溶液法 • 可溶性药物 • 水难溶性药物 • 水难溶性液体 • 包合物为固体 • 包合物为水溶性

  24. 饱和水溶液法 （1）包合过程中影响包合率的主要因素包括投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等。 （2）包合药物 • 客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时包合效果比较理想。 • 难溶性药物可加少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解。 • 在水中溶解度大的药物加入某些有机溶剂，以促使包合物析出。

  25. 饱和水溶液法 （3）包合时混合时间30分钟以上。 （4）包合温度一般定在30℃-60℃较适宜。一般认为增加包合温度可提高包合率，但包合温度过高也会影响药物的稳定性，并会使挥发油的挥发速度加快。 （5）包合设备

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