Anxiolytika

1. Anxiolytika Léčiva ovlivňující afektivitu

2. Afektivita • Citová, emoční stránka lidského chování • Náhlá prudká emoce - afekt • Déle trvající emoce – nálada • Frustrace – narušení citové i duševní rovnováhy v důsledku neuspokojení vnitřních potřeb či jako následek tíživých zážitků • Pokud tyto změny vyústí v hlubší poruchu vzniká úzkost nebo deprese. Obě tyto poruchy mohou mít řadu forem

3. Anxiolytika • Látky snižující psychické napětí, úzkost, strach • Úzkost je typickým projevem neurózy- funkční porucha CNS bez prokazatelných změn nervových buněk. Obvykle nedochází k rozvratu duševních schopností ani k závažnějším změnám struktury osobnosti • Úzkost může být neurčitá, necílená – celková úzkostná porucha, nebo cílená – fobie • Úzkost může vzniknout též z objektivních příčin – posttraumatická stresová porucha • K farmakoterapii se přistupuje pokud úzkost snižuje kvalitu života a vede k somatickým příznakům (palpitace, průjem, pocení) • Terapie by neměla být dlouhá, riziko závislosti

4. Mechanismus účinku anxiolytik • V patogenezi úzkosti se uplatňuje více faktorů. Patří mezi ně zvýšení hladin některých mediátorů – ACH, NA či serotoninu a někdy i dopaminu. S touto poruchou je také často spojeno snížení hladiny GABA. • V terapii se tedy využívají následující účinky léčiv • GABA-mimetický efekt ( zesílení účinku GABA nebo agonistické působení na receptory pro GABA) • Potlačení účinku ACH v mozku – hydroxyzin • Potlačení účinku serotoninu – buspiron • Antagonisté  receptorů v CNS - -blokátory • Antagonisté H1 rec. – antihistaminika • Antagonismus D2 dopaminových receptorů - neuroleptika

5. Benzodiazepiny • Nejčastěji užívaná skupina anxiolytik • Anxiolytické, hypnosedativní, protikřečové, myorelaxační účinky – tyto účinky u jednotlivých látek zastoupeny v různé míře • Rozdělení dle délky účinku • Dlouhý účinek – více než 12 hod – diazepam, klonazepam, chlordiazepoxid • Střední účinek- 6-8 hod.- nitrazepam, flunitrazepam, alprazolam • Krátký účinek – do 2 hod.- oxazepam, triazolam • Látky se střední dobou účinku nejvyšší riziko závislosti • Některé benzodiazepiny se v organismu biotransformují na aktivní metabolity, což vede k prodloužení účinku

6. Indikace benzodiazepinů • Úzkostné stavy • Premedikace • Některé bolestivé stavy • Nespavost • Prevence křečí u dětí s vysokou horečkou • Křečové stavy

7. Nežádoucí účinky benzodiazepinů • Únava, ospalost, bolesti hlavy, GIT obtíže, sucho v ústech, riziko závislosti, současné pití alkoholu zvyšuje NÚ a zvyšuje riziko depresivní epizody, zmatenost; KI v těhotenství • Antagonista flumazenil

8. Zástupci benzodiazepinů • Diazepam – Diazepam tbl., Apaurin inj., též antiepileptikum • Oxazepam – Oxazepam tbl • Medazepam – Ansilan tbl • Chlordiazepoxid – Defobin tbl • Bromazepam – Lexaurin tbl • Lorazepam • Alprazolam – Frontin tbl, Neurol, Xanax též antidepresivum, málo nú vhodný v geriatrii a nemocí KVS • Tofizopam – Grandaxin tbl, nemá myorelaxační a jen málo sedativní účinky • Clonazepam – Rivotril tbl., často jako antiepileptikum • Klobazam – akutní krize, silný antikonvulzivní efekt

9. Další látky • Hydroxyzin – Atarax tbl, anxiolytikum, sedativum, antiemetikum, antivertiginózum • Buspiron – Anxiron, Buspiron-Egis tbl, ovlivňuje serotoninové receptory, pomalejší nástup účinku, zvýrazněny anxiolytické účinky, též antidepresivní působení • Sedativní neuroleptika • -blokátory – vhodné pokud úzkost spojena se somatickými projevy –bušení srdce, třes, průjem • Guaifenesin – Guajacuran tbl slabší anxiolytikum a myorelaxans, též expektorační účinky, obvykle bez nú, vhodný i u některých bolestí hlavy. VP, dávkování 3x denně 1 tbl, neřídit, zvyšuje účinek léčiv tlumících CNS • (Antihistaminika- moxastinium theoklát)

10. Léčiva přírodního původu • Viz. hypnosedativa