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AMINOGLUCÓSIDOS. HISTORIA El análisis y estudio de más de 10.000 actinomicetos del suelo permitió a WAKSMAN en 1944 aislar una cepa,el Streptomyces griseus , productora del primer aminoglicósido: la estreptomicina. Neomicinas 1949 streptomyces fradiae
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AMINOGLUCÓSIDOS HISTORIA El análisis y estudio de más de 10.000 actinomicetos del suelo permitió a WAKSMAN en 1944 aislar una cepa,el Streptomyces griseus, productora del primer aminoglicósido: la estreptomicina
Neomicinas 1949streptomyces fradiae Kanamicina 1957 streptomyces kanamyceticus Gentamicina 1963 Micromonospora purpurea Tobramicina 1968 streptomyces tenebrarius En los últimos 15 años han aparecido otros muchos aminoglicósidos como la sisomicina, butirosina, ribostamicina, amikacina (semisintético derivado de la kanamicina A), etc
CARACTERISTICAS QUÍMICAS Su estructura química se compone de amino azúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos aminos (aminociclitol). La espectinomicina contiene un aminociclitol sin amonoglucósido.
CLASIFICACION: 1.- AMINOGLICOSIDOS ESPECIFICOS DE ESPECTROS REDUCIDOS a)Estreptomicina b)Dihidroestreptomicina. Son activos contra bacterias Gramnegativas. 2.- AMINOGLICOSIDOS DE AMPLIO ESPECTRO a)Neomicina b)Framicetina (neomicina B) c)Paramomicina d)Canamicina (Kanamicina). * DIBEKACINA
Activas contra bacterias Gramnegativas y Grampositivas. 3.- AMINOGLICOSIDOS DE ESPECTROS EXTENSOS a)Gentamicina b)Tobramicina c)Sisomicina d)Amicacina (amikacina) e)Netilmicina. *ISEPAMICINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Bacterias Gram negativas aeróbicas Bacterias gram positivas es limitada. Inactivos contra bacterias anaeróbicas. Contra Micobacterias mas activo la estreptomicina. La Amikacina mas activo contra Pseudomonas aeruginosa, que la tobramicina o gentamicina. Mayor actividad en ambiente alcalino.
FARMACOCINÉTICA Administración No se absorben por TGI Se absorben IM Cmax. 30-90 min.
Distribución Libremente en el espacio vascular y líquido instersticial de la mayoría de los tejidos Atraviesa mal la barrera hematoencefálica, pero bien en el líquido sinovial.
Excreción Por filtración glomerular, sin alteración metabólica previa.
ESTREPTOMICINA Aplicaciones clínicas en Bovinos, ovinos y caprinos Leptospirosis Dosis de 25 mg/kg. IM 500mg/ml en sol. Acuosa al 50% c/ 2 iny. De dihidroestreptomicina SC.(22 mg/kg.) Campylobacter
Estreptomicina + tetraciclinas Brucellas abortus AMINIGLICOSIDOS DIHIDROESTREPTAMINA: Grupo Neomicina Neomicina es una mezcla de NEOMICINA B Y C Framicetina Neomicina B Paromomicina (aminosidina)
Actividad antimicrobiana = KANAMICINA La NEOMICINA - GENTAMICINA Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa. - TOBRAMICINA Y AMIKACINA Escherichia coli, Salmonellas, Proteus
DOSIS: PARENTERAL: IM.IV. de 2 a 5 mg/kg. en grandes especies, cada 8 a 10 horas, con un máximo de dos aplicaciones, con vigilancia de la función renal., en pequeñas especies 10 mg/kg cada 8 a 12 horas, también con un máximo de dos aplicaciones. BUCAL: Caballo y vacas 4 a 7,5 g. Potros y terneros 2 a 3 g. Ovejas y cerdos jóvenes 0,75 a 1 g. Perros de 0,2 a 0,5 g.; recuérdese que la dosis deber ser fraccionada de 2 a 4 tomas al día,
Neomicina + Penicilina Mastitis Porcinos Diarreas Diarreas potrillos y neumonías Equinos Canino y felinos Local : Otitis y saculitis anal.
GRUPO :KANAMICINA Kanamicinas Derivados semisintéticos: Amikacina Tobramicina y apramicina Nebramicinas Gentamicina Netilmicina y sisomicina
Actividad antimicrobiana Inactivas contra Pseudomonas y anaeróbicos Activas contra Staphylococcus y micoplasmas La Kanamicina 55 mg/kg IM c 8 Hrs. Neumonía por Pasteurella
Kanamicina + Penicilina Mastitis Kanamicina + espiramicina Mastitis Kanamicina Oculares ( moraxella bovis)
AMIKACINA Modificación de la Kanamicina Resistente a la mayoría de las enzimas