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ANTICONVULSIVANTES

ANTICONVULSIVANTES.

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ANTICONVULSIVANTES

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Presentation Transcript

  1. ANTICONVULSIVANTES Según la "EpilepsyFoundation of America", la epilepsia es un estado físico que se experimenta cuando se produce un cambio repentino y breve en el funcionamiento habitual del cerebro. Cuando las neuronas no funcionan correctamente, la conciencia, el movimiento o las acciones de la persona pueden alterarse durante un breve lapso de tiempo. Estos cambios físicos son lo que se denomina ataque epiléptico. Es por eso que en ocasiones se dice que la epilepsia es un trastorno caracterizado por ataques. La epilepsia puede afectar a personas de cualquier edad, nacionalidad y raza.

  2. 1. Hable sobre la patología: Incidencia en nuestro país y localidad, Definición, Clasificación, Cuadro clínico, fisiopatología y causas de la epilepsia Incidencia en nuestro país y localidad • La epilepsia es un trastorno neurológico crónico que afecta a personas de todas las edades. • En el mundo hay aproximadamente 50 millones de personas con epilepsia. • Cerca del 80% de los pacientes proceden de regiones en desarrollo. • La epilepsia responde al tratamiento en aproximadamente un 70% de los casos, pero alrededor de tres cuartas partes de los afectados residentes en países en desarrollo no reciben el tratamiento que necesitan. • Los pacientes y sus familias pueden ser víctimas de la estigmatización y la discriminación en muchas partes del mundo

  3. 2. Basado en la fisiopatología de la Epilepsia a través de un esquema indique dianas farmacológicas y grupos farmacológicos de utilidad terapéutica.

  4. 3. Dibuje un representante (cabeza de serie) de cada grupo farmacológico e Indique en cada molécula los grupos funcionales presentes, propiedades físico-químicas y la porción farmacofórica.

  5. 4. Explica la relación entre su estructura química con la actividad anticonvulsivante de cada representante. FENITOINA: Posee un carbono5 en el anillo fenilo dos sustituyentes aromáticos que le confieren una potente actividad anticonvulsivante sobre la enfermedad (gran mal).

  6. FENOBARBITAL:Su fórmula estructural es acido5-fenil-5-etilbarbiturico, se logra su actividad convulsiva máxima cuando es sustituido en la posición 5 por un grupo fenilo

  7. CARBAMAZEPINA: La carbamazepina está relacionada con los antidepresivos tricíclicos. Es un derivado del iminoestilbeno con un grupo carbonilo en la posición 5 esta mitad es esencial para la actividad convulsiva potente.

  8. 5. Explica su mecanismo de acción indicando cómo se da la interacción con sus respectivas dianas. Existencuatromecanismosprincipalessobrelosquela mayoríadelosFAE.actúanenunintentodemodificarestahiperexictabilidadneuronal. 1)aumentodelainhibiciónneuronalmediadaporelsistemagabaérgico 2) bloqueo de canales de sodio voltaje-dependientes 3)Reduccióndelascorrientesdecalcioinvolucradasenloscircuitostalámico-corticales 4)aunquenotanestablecidocomolosanteriores,seespeculaquehayFAEcuya propiedadantiepilépticapodríaestarenrelaciónconlacapacidaddedisminuirla excitabilidadneuronalsinápticadependientedeglutamato.

  9. Canalesdesodio Loscanalesdesodioexistenentresestados: 1)reposo(permitenpasodesodioalacélula). 2)activados(permitenelaumentodelflujodeionesdeNa+hacialacélula). 3)inactivados(nosepermiteelpasodeioneshacialacélula)

  10. Canalesdecalcio Loscanalesdecalcio existenentres formasenelcerebrohumano; L,N,yT. 1)Son pequeñosyseinactivanrápidamente. 2)LascorrientesdeCa2+enelestadode reposoproducenunadespolarizaciónparcialdelamembrana, facilitandola génesisdeunpotencialdeaccióntrasunadespolarizaciónrápidadelacélula. 3)Funcionancomomarcapasosdelaactividadcerebralnormal, especialmenteenel tálamo

  11. CanalesGABA • Los canales de GABA permiten el paso de Cl- hacia la célula cuando el neurotransmisor GABA se une al receptor. El flujo de Cl- hacia el interior aumenta la negatividad de la célula por lo que es más difícil la génesis de un potencial de acción. • Los FAE que actúan sobre el sistema GABA lo hacen a diferentes niveles: . 1) las benzodiacepinas y los barbitúricos actúan directamente sobre el receptor GABA A, 2) la tiagabina (TGB) inhibe la recaptación del GABA. 3) la vigabatrin (VGB) inhibe la GABA transaminasa. 4) el ácido valproico (VPA) y la gabapentin (GBP) actúan sobre la descarboxilasa del ácido glutámico (GAD) aumentando la concentración de GABA.

  12. 6. Explica la farmacocinética de estos fármacos: absorción, distribución, metabolismo (reacciones químicas) y eliminación.

  13. La Fenitoina se absorbe a nivel del duodeno, es insoluble al pH ácido del estómago y la absorción se ve afectada por la presencia de ciertos alimentos. Tras la administración de preparaciones orales la Fenitoina puede unirse a algunas sustancias de los alimentos, reduciéndose la absorción de la misma. Cuando sea imposible separar las tomas de las comidas por evitar la irritación gástrica que produce la Fenitoina se deben controlar las dosis muy bien para evitar posibles convulsiones. Se han descrito en la práctica clínica interacciones entre la Fenitoina y la alimentación enteral por sonda nasogástrica, donde la disminución de la absorción es muy marcada. 

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