COSMECÊUTICOS

1. COSMECÊUTICOS Dra. Tatiana Di Perrelli

2. COSMECÊUTICOS • DERMACÊUTICOS • ATIVOS COSMÉTICOS • COSMÉTICOS FUNCIONAIS • KLIGMAN- há 30 anos na SocietyofChemistrys. • QUASE DROGAS – JAPÃO • EUA – FDA 1938 – 2 polos Cosmético- apenas embeleza Droga – alivia, trata ,previne

3. ÁGUA É DROGA ???ÁGUA É A MAIS BENIGNA DAS SUBSTANCIAS MAS SE APLICADA SOB OCLUSÃO POR HORAS..... QUALQUER PRODUTO APLICADO NA PELE A ALTERA !!!

4. COSMECÊUTICOS são híbridos ,estão entre os dois pólos- alguns mais drogas outros mais cosméticos • Há descamação dos corneócitos • Libera citocinas pró-inflamatórias • Induz citotoxicidade às cels. de Langerhans • Aumenta a camada córnea • Aumenta a permeabilidade e o fluxo sanguíneo

5. NOS EUA NÃO É O ATIVO QUE É DROGA OU COSMÉTICO......É A FORMA QUE ELE É VENDIDO!!! • MELHORA A APARÊNCIA-COSMÉTICO • AÇÃO ANTIAGING - DROGA -Ex Filtros solares são considerados drogas nos EUA e não na Europa .

6. ANVISA BEM MAIS RIGOROSA !!! COSMECÊUTICOS-são bioativos de eficácia medida e comprovadas por estudos, possuem ação terapêutica em doenças ou problemas estéticos Ex: RETINOL 0,3 %- cosmecêutico no BR e EUA RETINOL 1%- cosmecêutico nos EUA e droga no BR

7. MERCADO DE COSMECÊUTICOS • CUIDADOS COM ‘ESTUDOS CIENTÍFICOS” SÃO MAIS PARA AVALIAR A TOLERÂNCIA • NOS EUA OS MÉDICOS PODEM VENDER PRODUTOS NO PRÓPRIO CONSULTÓRIO • PODE-SE COMPRAR ATE NA AMAZON • CONFIAR MAIS EM LABORATÓRIOS DE RENOME

8. DEFINIÇÃO DE EFICÁCIA DE KLIGMAN • PROVA DE PENETRAÇÃO • IDENTIFICAÇÃO DO MECANISMO DE AÇÃO • EVIDENCIAÇÃO DO VALOR CLÍNICO

9. COSMECÊUTICOS IDEAIS • RESULTADOS DURADOUROS • BAIXOS EFEITOS COLATERAIS • BENEFÍCIOS PREVENTIVOS • APLICAÇÃO PARA DIFERENTES TIPOS DE PELE

10. COSMECÊUTICOS – Prós e Contras • Gerenciar expectativas irreais • Orientações exaustivas sobre o uso correto • Tempo gasto para explicar que um creme de $600,00 não necessariamente é o mais eficaz. • Não há necessidade de 5 camadas de cremes • Cuidados com tto caros , complexos ,demorado -> perda da credibilidade • Cautela com pct que querem sempre algo novo • Cuidados com novos ativos sem comprovação científica

11. VEÍCULOS DOS COSMECÊUTICOS • TRANSPORTA O ATIVO PARA A PELE • PODE AUMENTAR A SUA EFICÁCIA • PODE INATIVAR UM COSMECÊUTICO • AUMENTA A BARREIRA CUTÂNEA • PODE INDUZIR DERMATITE DE CONTATO

12. COSMECÊUTICO IDEAL • SEGURANÇA - neurotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenecidade, • EFICÁCIA- estudos científicos, empresa confiável • ACEITAÇÃO – elegante cosmeticamente , agradável , rapidamente absorvido

13. RETINÓIDES • Estrutura básica- Vit. A e seus metabólitos oxidados- tb os compostos sintéticos • Derivados do betacaroteno – vit A -Retinol -Retinaldeído -TRETINOÍNA -Retinilpropionato -Retinilpalmitato -Adapaleno -Tazaroteno

14. MECANISMO DE AÇÃO • Retinol atua a nível molecular, é agonista dos receptores nucleares: RECEPTOR PARA AR(RAR) e RECEPTOR DE RETINÓIDES X(RRX) • Ele pode influenciar a função de uma cel., alterando a expressão genética do ERAR- elementos de resposta ao AR • Os efeitos do AR são mediados pelos RAR e RRX

16. INDICAÇÕES • ACNE • FOTOENVELHECIMENTO • PSORÍASE NORMALIZAM A PELE PREVIAMENTE LESADA

17. RETINOL • Tto tópico do fotoenvelhecimento • BRASIL – 0,08 A 0,3 % • EUA – até 1 % • Sua ação ocorre pela conversão ao RETINALDEÍDO e então a TRETINOÍNA

18. RETINÓIS NO BRASIL • Retinol 0,3 – Skinceuticals • Redermic R –La Roche Posay • Retin- oxWrincleFiller ROC • Liftactiv Retinol HA Vichy

19. RETINALDEÍDO • É uma forma intermediária entre o Retinol e a Tretinoína – é + irritante q o Retinol -Ex. Eluage – Avéne – gel , creme e emulsão Triacnéal- ac. Glicólico + retinaldeído Retinage - TheraSkin

20. OUTROS RETINÓIDES MENOS USADOS • RETINIL PROPIONATO- boa tolerância • RETINIL PALMITATO- fraca ação • ÉSTERES DE RETINIL

21. TRETINOÍNA/ ÁCIDO RETINÓICO • Uso bem embasado- ação farmacológia e molecular na pele fotoenvelhecida • Papel na diferenciação celular e na biologia do desenvolvimento • Ácido Retinóico tópico: -Retin –A micro 0,1 % -Vitanol - 0,025 0,05 e 0,1 % -Vitacid- 0,05 % e o XT a 0,1 %

22. AÇÕES DA TRETINOÍNA • Melhora a aparência da pele fotodanificada • Melhora as linhas finas e rugas • Melhora a pigmentação da pele • Resseca a pele • Irrita a pele

23. TRETINOÍNA • Ainda é o melhor rejuvenescedor q há. • Truques para minimizar o ressecamento e irritação : 1- Usar noites alternadas com outro ativo + calmante-p.ex.Substiane, Neovadiol, Retexturing,EndocareTensage creme 2- Usar um hidratante antes do ácido- por ex. Hidranting B5 ,Tolerance( Avene), Calmance ROC, Cicalfate creme, Cicaplastbaume, Nutrel

24. ADAPALENO • Retinóide sintético análogo, q mimetiza o AR em potência , c/ menos irritação • Usado a 0,1% para Acne.Ex Adacne, Adapel, Differin 0,1 • A 0,3 % é o Differin 0,3%-uso off label em rejuvenescimento e em AK field (C. Actinica) • Droga de escolha no verão • Adolescentes – não usa o FPS direito - não é fotossensível

25. TAZAROTENO • Semelhante ao Adapaleno • Usado p/ Psoríase- no início dos anos 2000- Zorac – saiu de linha logo ! • Nos EUA- AVERAGE (Allergan)- para fotoenvelhecimento • Mais irritante q o Adapaleno e o AR , porém início de ação mais rápido

26. VITAMINAS

27. VITAMINA E • Vegetais frescos, óleos vegetais,cereais e nozes • Adultos nos EUA- ingesta insuficiente • Principal antioxidante lipofílico no plasma, membranas e tecidos • Vit E - 8 moléculas – 4 tocoferóis e 4 tocotrienóis • Suplementação Oral em :Sd das Unhas Amarelas, EpidermóliseBolhosa , Claudicação, Úlceras cutâneas, Sd de CREST,Cicatriz de feridas

28. VITAMINA E • Efeito Fotoprotetor • Na resposta aguda ao RUV- após aplicação tópica de Vit. E • Na resposta crônica- menor incidência de Tu cutâneos e enrugamento • Não se sabe a dose tópica ideal- 0,1 a 20%- Sabonete com alfatocoferol a 0,5% - Vit E no extrato córneo • Associação Vit E eVit C- Maior poder antioxidante • Filtros com Vit. E

29. VITAMINA E • Suplementação oral- 400 Ui – efeitos fotoprotetores após 2 sem. • Efeitos Adversos * Dermatite de contato – alérgica ou por irritante primário *Urticária de contato * Erupções Eritema Polimorfo Like

30. VITAMINA C • Antioxidante: frutas cítricas e vegetais de folhas verdes • Ingesta oral: pequeno aumento na pele. • 3 formas nos cosmecêuticos • Ácido L ascórbico – F. ativa • Ascorbil 6-palmitato • Fosfato de ascorbil magnésio (FAM)

31. ESTRESSE OXIDATIVO X VITAMINA C • Espécies reativas de oxigênio: ROS • ánion superóxido • Peróxido • oxigênio singlet • Aumenta o AP1 – aumento da MMP – Destruição do colágeno. • Aumento do RNAm da elastina e fibroblastos - Elastose

32. ESTRESSE OXIDATIVO X VITAMINA C • Pele – Complexo sistema antioxidante contra ROS: • Ácido L ascórbico (hidrossolúvel) – Comp. Aquoso da célula. • Vitamina E (Liposolúvel) – Vit. C regenera a sua forma oxidada: Sinergismo. • RUV – Aumenta ROS intracelular. • RUV – Impede que a pele neutralize os ROS por diminuir antioxidantes(Vit. E eVit. C) da pele.

33. FOTOPROTEÇÃO PELA VIT. C • Fotoprotetores: • Diminui o eritema prod. Pelos RUVs • Diminui formação de dímeros de timina. • Pouca ação contra ROS. 55% • Bloqueia 55% dos radicais livres do UVA – Envelhecimento cutâneo e MM. • Antioxidantes (Vit. C e Vit. E): • Deve ser usado ANTES DO FILTRO. • Diminui o eritema do UVB em 52%. • Diminui sunburncells em 40 – 60%.

34. VIT. C – BENEFÍCIOS ANTIAGING • Essencial para síntese de colágeno. • Cofator para estabilizar enzimas e fazer a ponte entre as fibras de colágeno. • Estabiliza RNA mensageiro do pró-colágeno.

35. VIT. C – BENEFÍCIOS ANTIAGING • Estudo com ácido ascórbico a 10% ( Cellex) - Apenas 1 lado da face. • Melhora significativa das rugas finas e grosseiras. • Melhora da aspereza palpável. • Melhora do tônus. • Melhora da flacidez. • Clareamento do lado tratado com ativo. • Biópsia com melhora do colágeno na Zona de Grenz. • Aumento do RNA mensageiro do colágeno tipo I.

36. ÁCIDO L ASCÓRBICO • Pinnel e cols. – Ácido L Ascórbico a 15% e pH a 3,5%: • Aumento de 20 X de vit. C na pele. • Associação com Vit. E 1% e Ácido Ferúlico: Ação sinérgica. • Exemplos: • CE ferulic – Skinceuticals. • Serum 10 (Vit. C 10%). • Cellex 10% serum. • Redermichyalu C • Aoxeye gel

37. ASCORBIL 6-PALMITATO • Análogo lipossolúvel do ácido L ascórbico. • Perricone: Fórmula a 15% é efetiva em reduzir o eritema do UVB. • Exemplo: • Perricone MD VIT C Ester serum.

38. FOSFATO DE ASCORBIL MAGNÉSIO (FAM) • Estável em pH neutro. • Estimula a síntese de colágeno. • Remove os radicais livres. • Exemplo: • VC-PMG-> HidracidC20- saiu do mercado

39. SÓDIO ASCORBIL FOSFATO • SAF Melora C – vit c a 5% Melora C Monoderma – vit C 10 %

40. NIANCINAMIDA - VITAMINA B3 • Sinonímia: • Nicotinamida. • Vitamina B3. • Vitamina PP (Prevenção de Pelagra). • Propriedades: • Hidrossolúvel. • Baixo peso molecular. • Penetra rapidamente no extrato córneo. • Mecanismo de ação: • Ainda não está elucidado. • B3 é precursora do NAD(P) – Cofator importante.

41. NIANCINAMIDA • Efeitos terapêuticos tópicos: • Prevenção de fotoimunossupressão e fotocarcinogênese. • Pênfigo bolhoso. • Rosácea. • Acne.

42. NIANCINAMIDA • Efeitos cosmecêuticos tópicos: • Bem tolerada; não induz irritação cutânea (vermelhidão, secura, queimação, ardência e coceira). • Melhora função de barreira cutânea (aumento dos lipídeos, ceramidas e proteínas – Queratina, Filagrina e Involucrina). • Diminui produção de sebo. • Diminui fotoenvelhecimento (textura, manchas, irritação). • Diminui o amarelamento / palidez cutânea (ação antioxidante via NADP(H) – Impede a GLICAÇÃO das proteínas).

44. O QUE É GLICAÇÃO? (REAÇÃO DE MAILLARD) • Glicação: • Reação oxidativa entre as proteínas e os açúcares, resultado da formação de pontes entre as proteínas: Produtos de Amedori, que são amarelo acastanhada (caramelização das proteínas). • Acúmulo dos Prod. de Amedori na matriz (colágeno) – Causa enrijecimento e diminuição da elasticidade. • Exemplo: Diabéticos sem controle: Pele amarelada. • A vitamina B3 é um antiglicante. Exemplo: Retinage – Retinaldeído com Niancinamida a 4%.

46. NIANCINAMIDA-Indicações • Acne: • Na Acne grau I e II. • Ação anti-inflamatória semelhante a clindamicina. • Regula a sebogênese. • Diminui o tamanho dos poros. • Exemplo: Papuless a 4%. • Rugas e texturas: Vit. B3 5%. Diminui rugas. • Aumenta o colágeno dérmico. • Diminuição da produção excessiva de GAG. • Exemplo: Cachorro Sharpei: Aparencia enrugada – Excesso de GAG na pele.

47. PANTENOL • Sinonímia: • Pantotenol. • Pró vitamina B5 • Álcool pantotenil • Isômero D óptico – Dexpantenol • Propriedades: • Hidrossolúvel . • Estável. • De baixo peso molecular. • Penetra rapidamente no extrato córneo.

48. PANTENOL • Efeitos terapêuticos tópicos • Feridas, arranhões, cicatrizes, incisões pós operatórias, radiodermites, dermatite das fraldas e fissuras em mamilos. • O dexpantenol (Bepantol) é um precursor do ácido pantotênico (vit. B5) que é um componente da Coenzima A, importante participação no metabolismo celular. • Efeitos cosmecêuticos tópicos • Bem tolerado, sem irritação. • Hidratante do extrato córneo: Melhora aspereza, descamação e elasticidade. • Anti-inflamatório, anti-pruriginoso e calmante. • Exemplo: Hydrating B5 - Skinceuticals

49. PANTENOL: HIDRATAÇÃO • Higroscópico. • Hidratante do extrato córneo: • Melhora secura, aspereza, descamação e prurido em: CicaplastBaume B5 • Dermatite atópica. • Ictiose. • Psoríase. • Dermatite de contato. • Reduz efeitos cutâneos dos retinóides orais. • Bepantol para os lábios. • Produtos capilares (Bepantol solução capilar): Elasticidade, maciez e penteabilidade.

50. COSMECÊUTICOS BOTÂNICOS • Maior categoria de aditivos cosmecêuticos do mercado. • Extratos de plantas, folhas, sementes, raizes, bagas, frutas, caules, galhos, cascas e flores. • Não possuem status de drogas (FDA) • Apelo de “natural” – Processo químico para a sua incorporação. • Cosmecêuticos Botânicos : • Antioxidantes. • Anti-inflamatórios. • Agentes suavizadores da pele.