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ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMINICOS. CH 2 -CH 2 -NH 2. N. HN. Histamina. β - imidazoletilamina. ¡Principal Mediador!. Histamina. Síntesis. Estímulo Inmunológico Mecánico. GAG, otros. Autacoide. CH 2 -CH 2 -NH 2. N. HN. G. A. B. Histamina. LEC. H 1 – Gq H 2 – Gs H 3 - ?. LIC.

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ANTIHISTAMINICOS

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Presentation Transcript

  1. ANTIHISTAMINICOS

  2. CH2-CH2-NH2 N HN Histamina β - imidazoletilamina ¡Principal Mediador!

  3. Histamina Síntesis • Estímulo • Inmunológico • Mecánico GAG, otros Autacoide

  4. CH2-CH2-NH2 N HN G A B Histamina LEC H1 – Gq H2 – Gs H3 - ? LIC

  5. Receptores

  6. Efectos Histamina H2 H1 y H2 - Directo H1 y H2 - Reflejo por VD H1 > permeabilidad

  7. Histamina Inflamación VD (rubor y calor) + nervioso (dolor) Extravasación (tumor) BD H2 BC H2 Contracción Neurotransmisor Vigilia

  8. Antihistamínicos Receptor H1: antialérgicos Receptor H2: antiácidos

  9. CH2-CH2-NH2 N HN G A B Antihistamínicos (H1) • Antagonistas fisiológicos • Antagonistas de su liberación • Antagonistas competitivos del Receptor H1

  10. Antagonistas H1 Absorción variable Administración: vo, im, iv, top Vida ½ varia entre drogas

  11. Antagonistas H1 Primera Generación: Difenhidramina Dimenhidrinato Doxilamina Hidroxizina Ciclizina Ciproheptadina Clemastine Clorfeniramina Meclizina Pirilamina Prometazina Segunda Generación: Fexofenadina (3era?) Ketotifeno Loratadina Terfenadina: Fexo Acrivastatina Astemizol Cetirizina: de Hidroxi Desloratadina (3era?)

  12. 1era 2da 1era Antagonistas H1 1G: Antagonista M  efectos antiM Alfa sedacion 5-HT antiemetico D antiemetico 2G: Selectivo!!

  13. Antagonistas H1 Efectos Anti-H1 Antialérgicos/inflamatorios Liberación disminuida de mediadores químicos (histamina, PGD2 y otras) de basófilos y mastocitos Activación y acumulación disminuida de PMN Producción disminuida de Superóxido, LTC4 Expresión disminuida de CAM’s Nociceptivos Anestesia

  14. Antagonistas H1 Sedación - Cuidado en niños! Sedación prequirúrgica Antivértigo Efectos NO Anti-H1 Antiemético (embarazo) Anestésico? Bloqueo 5-HT Bloqueo α-1

  15. Antagonistas H1 - Usos EFECTO ANTI – H1 Síntomas alérgicos Reacciones anafilácticas NO sólos en asma EFECTOS NO ANTI – H1 Sedación Vértigo Náuseas/Vómitos Síntomas Parkinson (raro)

  16. Antagonistas H1 Contraindicaciones (pocas) Maquinaria pesada Combinación con KETOCONAZOL Enfermedad renal/hepática Enfermedad cardíaca (arritmias!) Toxicidad (tipo Atropina) Dry as a bone (resequedad mucosas) Red as a beet (vasodilatación facial) Hot as a hare (aumento temp corporal) Mad as a hatter (desorientación, etc) Blind as a bat (pupilas dilatadas)

  17. Efectos adversos de los Antihistamínicos H1

  18. Efectos Adversos • TGI:náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, epigastralgia en algunos casos, h del apetito Ej: Astemizol y Azelastina. • SNC:sedación Ej: Cetirizina y Azelastina • CARDIOVASCULAR:prolongación del intervalo QT por bloqueo de los canales de K+ “torsades de pointes” Terfenadina y Astemizol • OTROS:cefalea, rash, hipersensibilidad, y anafilaxia

  19. Interacciones Medicamentosas • ARV: CYP 3A4 (ritonavir, aciclovir) • Precaución con fármacos depresores del SNC • Desloratadina y Fexofenadina NO tienen interacciones con CYP3A4.

  20. Indicaciones Terapéuticas • Rinoconjuntivitis alérgica. • 80% en niños y 30% de los adultos, disminuye la rinorrea, prurito y estornudos, pero carecen de efecto en la obstrucción nasal (edema mucoso) • Rinitis alérgica estacional: buena respuesta • Rinitis alérgica perenne: respuesta menor • Asma • Cuando coexiste con rinitis alérgica • Urticaria y Angioedema • Dermatitis atópica • Embarazo y lactancia. FDA categoría B o C.

  21. VPPB Vértigo Fisiológico Periférico Vestibulopatía Periferica Vértigo Postraumático Enf. Menière Vértigo Trast. Vasculares Migraña Central E.M. Tumores ángulo Pontocerebeloso

  22. Maniobra de Barany • Genera Nistagmus Provocado y Vértigo • Tiene un VPP 85% para Vértigo periférico 1) Sentar al paciente 2) Rotarle cabeza 45° y pedirle que mire siempre adelante (que no cierre los ojos) 3) Recostar rápidamente y que su cabeza cuelgue 4) Observarlo 20 seg. Evaluar tiempo que tarda en aparecer el nistagmus, dirección y duración

  23. Central vs Periférico

  24. Vertigo periferico • El + Frec. • Corta duración • Vértigo intenso, paroxístico • Asoc. o no a disfunción auditiva (tinnitus – hipoacusia) • Acompañado de manif. Neurovegetativas (Nauseas, vómitos, palidez, sudoración) • Signo caract: Nistagmus Espontáneo

  25. Vertigo Posicional paroxístico benigno (VPPB) • Causa + común de vértigo periférico + frec >60 a • Etiología: Idiopáticos (50%) Trauma Craneoencefálico Laberintitis viral Oclusión vascular

  26. VPPB - Tratamiento • Maniobra de Epley X5. >80% exito • Ejercicios Reglados • El tto farmacológico es limitado. Uso si sintomás muy intensos o muy frecuentes

  27. VPPB – Maniobra de Epley 1) Paciente sentado, girar la cabeza hacia el lado sintomático a 45° 2) recostar enérgicamente con la cabeza girada. La cabeza debe colgar 30 a 60 seg. Observar el nistagmo. El vértigo durará alrededor de 10 seg. agotarlo 3) rotar la cabeza hacia el otro lado entre 30 y 60 seg hasta agotar el nistagmo y síntomas

  28. VPPB – Maniobra de Epley 6) la recurrencia luego de la maniobra del VPPB es del 30%. Si recurre volver a hacer el tratamiento. 5) Retornar a la posición inicial. El vértigo va a durar unos 15 seg. Mantener la cabeza reclinada como se indica un minuto. Luego repetir la maniobra 2 veces más 4) rotar en la misma dirección que estaba la cabeza. La nariz debe quedar paralela al piso. Mantener 30 - 60 seg

  29. VPPB - Ejercicios Reglados

  30. Vertigo Fisiológico (mal del movimiento) Incluye al vértigo a las alturas, cinetosis (motion sickness) Es en realidad mareo Se produce por conflicto en los aferentes sensoriales: visual, propioceptivo y vestibular. Hay desequilibrio. Predominan signos y síntomas autonómicos: nauseas vómitos, sudoración, bostezo, sialorrea, astenia, hiperventilación TTO: sintomático. Efectivo su uso 1 hora antes de someterse al estímulo. No es necesario dosis de mantenimiento ante Estimulo prolongado [barco, avión] (los síntomas suelen disminuir espontáneamente)

  31. Vestibulopatía periférica, laberintitis ó neuronitis vestibular • Episodios agudos o recurrentes de vértigo producidos por trast. en laberinto o nervio vestibular de naturaleza desconocida. Una infección viral (resp. alta) suele preceder días previos al vértigo. • Suele asociarse a nauseas y vómitos • Puede empeorar con los cambios de posición pero es constante, no mejora si se queda quieto (≠ a VPPB) • Barany + (nistagmus espontáneo) • Dura 7 – 10 días (constantemente el vértigo!) Dx: RMN c/ gadolinio [inflamación del laberinto o nervio vestibular]

  32. Vértigo Postraumático • Se presenta luego trauma cráneo o latigazo cervical. • Su presentación es similar al VPPB. • Puede ser Agudo (es necesario descartar fractura hueso temporal con TAC) o días -semanas después (+ frec) • Conducta y tto idem VPPB ↓ audición, sme vestibular, compromiso VII

  33. Enf. de Menière • ↓ fluctuantes de la audición + tinnitus + vértigo episódico + sensación de presión en el oído (oído lleno). • Inicio Brusco sin relación con posición ó movimientos. Episodios limitados (minutos – horas) que pueden repetirse. Cada crisis es peor • Enf. Crónica, esporádica, idiopática en la mayoría de los casos (relacionada a sífilis, hipotiroidismo, hiperlipidemia, otoesclerosis). ♂=♀ • Producida por aumento volumen endolinfa y distención del sist. Endolinfático • TTO por especialista (manejo dificultoso, enfermedad de evolución imprevisible). En ataque: Reposo + tto sintomático. Intercrisis: Diuréticos (HCT) + dieta hiposódica

  34. Tratamiento Sintomático • Dimenhidrinato [dramamine] / Seda, interacción con OH, ATC, sedantes • Clorpromazina 25mg VO/IM / Potente antiemético, sedación import, extrapiramidalismo • DZP 5-10 mg VO c/6-8hs / sedación +++ • Metoclopramida 5-10mg VO / ↑ vaciado gástrico

  35. Tratamiento Sintomático • Betahistina compuesto emparentado con la histamina. • estimula la microcirculación por un efecto relajante sobre los esfínteres precapilares. • Se administra por vía oral • Tratamiento del vértigo asociado al síndrome de Ménière. • Para obtener buenos resultados se necesita seguir un tratamiento prolongado. No está indicada en niños. • Precaución en casos de asma bronquial o gastritis

  36. Vértigo de Origen Central • Origen en el SNC • Menos frec / + severo / Ancianos, DBT, HTA, ECV • El vértigo NO es el síntoma predominante • Sme. Vestibular prolongado en el tiempo (permanente o crónico) c/ signos y síntomas de disfunción del tronco cerebral o cerebelo • Sintomas auditivos poco frecuentes • Nistagmo Uni o Bidireccional. El Vertical puro indica siempre origen central. No se agota con fijación! En gral es incongruente (nistagmo no relacionado con lado lesional). • Usualmente Incompleto.

  37. Muchas gracias!!!

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