磺胺类药物发展历史

1. 磺胺类药物发展历史

2. 1.磺胺类药物概述 磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺，SN)，最早是合成偶氮染料的中间体，1908年已经被合成，但当时无人注意到它的医疗价值。直到1932年，多马克发现含有磺胺结构片段的磺胺米柯定 (盐酸盐为百浪多息），可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染，并次年报告了第一例用百浪多息治疗葡萄球菌引起的败血症，引起了世界范围的极大兴趣。

3. 百浪多息：体外无效，在机体内经代谢产生对氨基苯磺酰胺才具有抑菌作用百浪多息：体外无效，在机体内经代谢产生对氨基苯磺酰胺才具有抑菌作用 百浪多息

4. 对氨基苯磺酰胺是这类药物生效的基本结构 对氨基苯磺酰胺

5. 2.磺胺类药物发展历史 ⑴磺胺类药物发展极为迅速，短时间内合成了大量苯磺酰胺衍生物，并进行了抗菌活性的筛选工作。据1950年统计，合成的磺胺类药物已达6000多种，在临床上使用的约有20多种，如磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。 ⑵1951-1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺索嘧啶等溶解度高、毒性较低的药物。特别是青霉素过敏、耐药等方面的的缺陷使得磺胺类药物又收到重视。