Download
1 / 12
140 likes | 371 Views
Катедра по Фармакология и Токсикология Медицински факултет, Медицински университет – София. АНТИДЕПРЕСАНТИ Резюме гл. ас. д-р Диана ДРЕНСКА, дм. Депресивно настроение Раздразнителност Ниско себеуважение Чувство на безнадеждност, на безсмисленост Намалена способност за концентрация и
E N D
Катедра по Фармакология и Токсикология Медицински факултет, Медицински университет – София АНТИДЕПРЕСАНТИ Резюме гл. ас. д-р Диана ДРЕНСКА, дм • Депресивно настроение • Раздразнителност • Ниско себеуважение • Чувство на безнадеждност, на безсмисленост • Намалена способност за концентрация и • намалена мисловна дейност • Намален или повишен апетит • Загуба или повишаване на телесната маса • Безсъние или повишена сънливост • Намалена жизненост, умора или повишено безпокойство • Намален интерес към приятни стимули (секс, храна, • социални контакти) • Натрапчиви мисли за смърт и самоубийство
ТСАs (трициклични антидепресанти) Amitriptyline, Imipramine, Desipramine, Nortriptyline, Clomipramine. Механизъм на действие на ТСА: ·Блокират реъптейка на NЕи 5-HT ·Блокират постсинаптичните Н1-рецептори ·Блокират постсинаптичните М-рецептори
М-блокада : сухост в устата, двойно виждане, • трудности с акомодацията, повишаване на • вътреочното налягане. • α-блокада: постурална хипотензия, сексуална • дисфункция, аритмия. • Н1-блокада: седация, повишаване на т.м. • Всички ТСА са токсични във високи дози. Нежелани ефекти на ТСА:
Втора генерация антидепресанти • (тетрациклични антидепресанти): • Maprotiline (Ludiomil) – инхибира реъптейка • на NE, без да повлиява серотонина; има по- • слабо М-холинолитично и кардиотоксично • действие в сравнение с ТСА. • Mianserine (Lerivon) – блокира предимно • пресинаптичните α2-рецептори в мозъка; • има антисеротониново, антихистаминово • действие; не блокира М-рецепторите.
SSRIs • Fluvoxamine, Fluoxetine, Sertraline, • Paroxetine, Citalopram. • Блокират селективно реъптейка на 5-НТ. • Имат редуцирани странични ефекти: • ·по-малка обща токсичност • (безопасни във високи дози) • ·слаба кардиотоксичност • ·нямат седативен ефект • ·не повишават теглото (имат анорексигенен ефект) • ·могат да предизвикат сексуална дисфункция • (anorgasmia), серотонинов синдром. • Имат широки показания за приложение: • тревожност, PTSD, OCD, bulimia nervosa.
SNRIs Reboxetine ·Инхибира избирателно NA-реъптейк. ·Не повлиява реъптейка на DA и 5-НТ. ·Ефективен при лечението на тежки депресии.
Антидепресанти с двойно действие • (Dual action AD’s) • Venlafaxine, Milnacipran • ·инхибират селективно, едновременно • реъптейка на NЕи 5-НТ. • ·сравнително по-бързо начало в действието • и по-малко странични ефекти. • Nefazodone • ·слаб 5-НТ реъптейк инхибитор • ·антагонист на 5-НТ2А-рецепторите • ·инхибира в малка степен реъптейка на NЕ.
MAOIs ·Използват се от 50-те год. за лечение на депресии. ·Употребата им е ограничена поради сериозни НЛР. ·Потенциално фатални взаимодействия с някои храни и медикаменти, съдържащи тирамин. ·За лечение на депресии се използва Moclobemide – обратим блокер на МАО. СОМТIs Catechol-O-methyltransferase е друг ензим, който метаболизира катехоламините. Entacapone ·потентен инхибитор на СОМТ ·повишава нивата на DA и NE ·прилага се за лечение на болестта на Паркинсон.
DHEA (dehydroepiandrosterone) • Инхибира синтезата на стероиди • Глюкокортикоиден антагонист • CRH антагонист • Mifepristone • потентен антагонист на ГКС • рецептори и на прогестерона • ефективен при тежки депресии.
ST JON’S WORT • (Hypericum perforatum) • Инхибира реъптейка • на моноамини. • Инхибира МАО-А • и МАО-В. • Стимулира • GABA-рецепторите. • CYP 450 индукция
Нови терапевтични подходи • за лечение на депресиите • NMDA антагонисти • АМРА потенциатори • сАМР ФДЕ-инхибитори • глюкокортикоидни рецепторни антагонисти • малки молекули, които активират • - растежните фактори • - МАР киназната каскада • - фамилията на bcl-2 протеините
