280 likes | 756 Views
ANTIPROTOZOARICE. Protozoarele înglobează numeroase organisme unicelulare formate din: masă protoplasmatică, un nucleu, membrană de înveliș; unele posedă flageli sau cili pentru locomoție. D.p.d.v. patologic sunt importante 4 clase de protozoare: Clasa sporozoarelor (de ex. genul Plasmodium )
E N D
ANTIPROTOZOARICE • Protozoarele înglobează numeroase organisme unicelulare formate din: masă protoplasmatică, un nucleu, membrană de înveliș; unele posedă flageli sau cili pentru locomoție. • D.p.d.v. patologic sunt importante 4 clase de protozoare: • Clasa sporozoarelor (de ex. genul Plasmodium) • Clasa flagelatelor, de ex. Lamblia intestinalis • Clasa rhizopodelor, de ex Antaemoba dysenteriae • Clasa ciliatelor, de ex. Balatidium coli Antimalarice Sunt chimioterapice cu acțiune electivă asupra protozoarelor parazite din genul Plasmodium, care, inoculați la om de către femela de țânțar din genul Anofeles, provoacă Malaria (paludism, „frigurile de baltă”) Speciile de Plasmodium implicate sunt: Pl. vivax, Pl. falciparum, Pl. ovale, Pl. malariae
Derivați de 4-aminochinolină Hidroxiclorochina Clorochina Amodiachina
Clorochina, 7-cloro-4-(4-dietil amino-1-metilbutilamino)-chinolina 1800C 4,7-diclorochinolina 4-dietilamino-1-metilbutilamina 4,7-diclorochinolina
4-dietilamino-1-metilbutilamina a) 1-dietilamino-4-pentanona b)
Hidroxiclorochina, 7-cloro-4-[4-[etil(2-hidroxietil)amino]-1-metilbutilamino]chinolina Amodiachina, 4-[(7-cloro-4-chinilil)amino]-a-dietilamino-o-crezol 7-cloro-4-(4-hidroxifenilamino)-chinolina Amodiachina
Derivați de 8-aminochinolina Primachina, 8-[(4-amino-1-metilbutiril) amino]-6-metoxichinolina Skraup 6-metoxi-8-nitrochinolina 4-metoxi-2-nitroanilina Primachina
Diaminopirimidine Pirimetamina, 2,4-diamino-5-(4’-clorofenil)-6-etilpirimidina Chinolincarbinoli Meflochina, D,L-eritro-a-2-piperidil-2,8-bis-(trifluorometil)-4-chinolin-metanol Chinina, (5-vinil-2-chinuclidinil)-(6-metoxi-4-chinolil) metanol
Chimioterapice active în tricomonază, giardioză și amebiază Tricomonaza Sunt 3 specii din genul Trichomonas (clasa flagelate) Trichomonas elongata (buccalis), obișnuit nu dă tulburări grave (carii dentare, cripte amigdaliene) Trichomonas intestinalis, posibil enterocolite mai ales la copii mici Trichomonas vaginalis Giardioza (lambliaza) Ag. patogen este protozoarul Giardia intestinalis care se localizează în duoden, tubul digestiv Amebiaza (Dizenteria amebiana) Ag. patogen este protozoarul Entamoeba histolytica (genul Entamoeba, clasa rhizopode) Clasificare d.p.d.v. structural: Derivați de 5-nitroimidazoli: metronidazol, tinidazol, nimorazol, ornidazol Chinoline: clorochina, clorchinaldol
Derivați de 5-nitroimidazoli Metronidazol tinidazol Metronidazol, 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol Metronidazol Este un chimioterapic cu spectru larg (protozoare, bacili gram negativi, coci gram poztiv: Protozoare anaerobe: Entamoeba histolyca, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis Bacili gram negativi: Helicobacter pylori Coci gram pozitiv: Peptostreptoccocus
Tinidazol, 1-2-(etilsulfonil) etil-2-metil-5-nitroimidazol 2-etoxisulfonil-p-toluensulfonat Tinidazol Are proprietăți asemănătoare metronidazolului; Chinoline Sunt active față de chisturileamebieneși indicate la purtătoriiasimptomatici de chisturi, pot fi utile în dizenteria bacilară, enterite și enterocolite acute
Chimioterapice active în Tripanosomiază Tripanosomiaza este o boală dererminată de protozoare flagelate din genul Trypanosoma Tripanosomiaza africană; 2 variante : Tr. Gambiană; insecta aparține genului Glossina cu speciile G. palpalis și G. tachinoides(musca tse-tse) Tr. Rhodesiană (insecta aparține tot genului Glossina Tripanosomiaza americană;boalaChagas, boalasomnuluiamericana; estedată de specii de ploșnițe din familia Reduvidae Pentamidina, 4,4-(pentametilendioxi)dibenzamidina 4-hidroxibenzonitril 1,5-bis-(4-cianofenoxi) pentan Pentamidina
Nifurtimox, 1,1-dioxid-4-[(5-nitrofuriliden) amino]-3-metiltiomorfolina Suramina
ANTIHELMITICE Helminţii (viermi parazitari) pătrund în organism prin contact cu apa, alimentele sau animalele infectate cu acesti paraziţi -ei consumă hrana şi slăbesc organismul, produc leziuni ale căilor digestive, ale muşchilor, splină -dintre helminţi mai cunoscuţi: tenia(Taenia solium),ascaride,limbrici (Ascaris lumbricoides),oxiuri(Enterobius vermicularis), filaria (Trichinella spiralis)
Derivaţi de benzimidazol Mebenzadol (Vermox, Telmin, Ovitelmin), metil-[5-(benzoil)-1H-benzoimidazol]- carbamat -este un antihelmitic cu spectru larg (oxiuriază, ascaridioză,trichocefaloză) -inhibă ireversibil procesul de captare a glucozei, consecutiv scade cantitatea de glicogen , nu se mai formează ATP şi se produce degenerarea microtubulară citotoxică
Tiabendazol, 2-(4-tiazol) benzimidazol are proprietăti viermicide cu spectru larg (Ascaris, Enterobius, Trichinella) -intoxicarea este atribuită inhibării unei enzime (fumarat reductaza ) necerara producerii de energie la viermi Piperazina este activă faţă de oxiuri şi limbrici Produce paralizia viermilor şi aceştia sunt eliminati din intestin (se produce hiperpolarizarea membranei celulelor musculare, care nu mai răspund la acţiunea acetilcolinei)
Dietilcarbamazina, N,N-dietil-4-matil-1-piperazincarboxamida Niclosamida
ANTIMICOTICE Micozele sunt infecţii produse de catre ciupercile patogene pe piele şi mucoase (Aspergillus fumigatus, Blastomyces dermatidis, Candida albicans ) Derivaţi de N-alchilaţi ai imidazolului Miconazol Ketoconazol Econazol Butoconazol Sulconazol
Ketoconazol(Nizoral) Are activitate antimicotică cu spectru larg; este activ în histoplasmoză, blastomicoză, candidoza (cutaneo-mucoasă, orală, vaginală), în micoze ale părului -este utilizat în formele cronice deoarece răspunsul lui este lent
-acţiunea antimicotică se datoreşte impiedicării transformării lanosterolului în ergosterol, acesta fiind o componentă esenţială a membranei celulelor fungice; inhibă lanosterol demetilaza enzima care catalizează transformarea Clotrimazol, 1-(o-cloro-a,a-difenilbenzil) imidazol
Alilamine tertiare sunt active contra dermatofiţilor, a levurilor; intervin în biosinteza ergosterolului Naftifina Terbinafina Naftifina, (E)-N-metil-N-(3-fenil-2-propenil)-1-naftalinmetanamina