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第十章 利水渗湿药

第十章 利水渗湿药. 熟悉 利水渗湿药的主要药理作用； 掌握 茯苓的药理作用和现代应用； 熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用； 了解猪苓的主要药理作用；. 第一节 概述. 利水渗湿药的定义： 通利水道，渗透水湿的药物。 利水渗湿药的功效： 利水消肿、利尿通淋、利湿退黄. 利水渗湿药. 利水渗湿药的分类：  利水消肿药  利尿通淋 药  利湿退黄 药. 第一节 概述. 水液与三焦 水湿的现代研究： 类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。. 第一节 概述.

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第十章 利水渗湿药

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  1. 第十章 利水渗湿药 • 熟悉利水渗湿药的主要药理作用； • 掌握茯苓的药理作用和现代应用； • 熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用； • 了解猪苓的主要药理作用；

  2. 第一节 概述 • 利水渗湿药的定义： 通利水道，渗透水湿的药物。 • 利水渗湿药的功效： 利水消肿、利尿通淋、利湿退黄

  3. 利水渗湿药 • 利水渗湿药的分类： 利水消肿药 利尿通淋药 利湿退黄药

  4. 第一节 概述 • 水液与三焦 • 水湿的现代研究： • 类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。

  5. 第一节 概述 利水渗湿药的药理作用： 1、利尿作用☆ 2、抗病原微生物作用 3、保肝利胆作用 4、抗肿瘤、增强免疫功能

  6. 第十章 利水渗湿药 茯 苓

  7. 茯苓的有效成分 • 有效成分: • 主要含： β－茯苓聚糖； • 另含： 茯苓酸、茯苓素等

  8. [茯苓药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 《药品化义》茯苓最为利水除湿要药。 功效：利水渗湿，健脾宁心。

  9. [茯苓药理作用] （1）利尿作用 有效成分：茯苓素。 作用特点：对健康人作用不明显，对心性和肾性水肿病人作用显著。 作用机理

  10. 茯苓利尿 利尿作用机理：醛固酮受体拮抗作用： 茯苓素与醛固酮结构相似，可与肾小管细胞浆膜醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+ 比值。

  11. 醛固酮 • 醛固酮是盐皮质激素，作用保钠排钾，可引起水钠潴留。 • 茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少，即产生竞争作用。 • 茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响，说明其作用于醛固酮受体。

  12. [茯苓药理作用] （2）增强免疫作用：“ 四季脾旺不受邪 ” 有效成分：茯苓多糖。 作用特点：作用显著。 ⑴增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞 ⑵增强特异性免疫：诱导产生IL－2。

  13. IL－2 • 白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生，在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋白。 IL－2可以促进T、B细胞增殖、分化，增强NK细胞杀伤活性，诱导激活LAK（淋巴因子激活杀伤细胞）。

  14. 免疫调节 • 茯苓素的免疫调节作用： 茯苓素对非特异性免疫的增强作用； 茯苓素对特异性免疫的抑制作用；

  15. 免疫调节 • PHA • LPS • ConA

  16. [茯苓药理作用] （3）抗肝硬化 有效成分：茯苓醇。 作用特点：对大鼠肝硬化模型的作用。 作用机理： 促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解, （代谢产物增加）；促进肝内纤维组织吸收。

  17. [茯苓药理作用] （4）抗肿瘤 有效成分：茯苓多糖和茯苓素。 作用特点：作用显著。 小鼠实体瘤S180； 艾氏腹水瘤EAC； 小鼠白血病L1210细胞 作用机理：

  18. 茯苓多糖 • 茯苓多糖抗肿瘤机理：提高宿主免疫系统功能和直接的细胞毒作用。 ⑴增强巨噬细胞和NK细胞的功能； ⑵改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性。如茯苓多糖对S180细胞膜 PI（磷酸酰肌醇）转换具有显著抑制作用，同氨甲喋呤。

  19. 磷酸酰肌醇(PI) • 磷酸酰肌醇(PI)： • 细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇的产生及其调节。其中某些磷脂酰肌醇产物与信号传递有关，为第二信使。

  20. 茯苓素 • 茯苓素抗肿瘤机理： 抑制肿瘤细胞核苷转运（抑制转运体蛋白），抑制DNA合成； 提高巨噬细胞mRNA表达，增强TNF基因转录，提高巨噬细胞产生TNF的能力。（TNF－特异性杀伤肿瘤的细胞因子，但也可以引起发热和炎症反应）

  21. TNF • TNF(肿瘤坏死因子)是一种淋巴因子,来源于淋巴细胞，TNF 可使肿瘤细胞坏死 但对正常细胞无此作用。

  22. 抗肿瘤 • IC50 －半数抑制有效率 • 茯苓素与环磷酰胺、丝裂酶素、更生霉素、5－Fu等合用，抑瘤作用显著增强。

  23. [现代应用] • 1、水肿 • 2、婴幼儿腹泻 • 3、精神分裂症 • 4、膀胱充盈剂，充盈时间较单用速尿组 明显缩短（63.8±30/30.5 ±8 分钟）。

  24. 第十章 利水渗湿药 猪 苓

  25. 第十章 利水渗湿药 泽 泻

  26. 泽泻的有效成分 • 主要含： 泽泻萜醇A、泽泻萜醇B

  27. [泽泻药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：利小便，清湿热。

  28. [泽泻药理作用] （1）利尿作用 有效成分：泽泻。 作用特点：作用显著，对健康人也有效。醇提物静注后，钠离子排出显著。

  29. 泽泻利尿 影响因素： 采收季节；冬季采收作用强 药用部位；泽泻草根无利尿作用 炮制方法；盐泽泻无利尿作用

  30. 机理 利尿作用机理： ①抑制肾小管集合管K+ 的分泌（同安体舒 通），抑制Na+的重吸收； ②增加心钠素（ANF）的含量，排钠利尿； ③抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性，减少钠 离子的重吸收。

  31. 心钠素 • 由人心房肌细胞合成和分泌的心钠素具有广泛的生物学活性；心钠素可引起明显的排钠, 利尿, 扩血管及降压。

  32. [泽泻药理作用] （2）抗炎作用 有效成分：泽泻煎剂 作用特点： 对急慢性炎症有显著作用； 作用机理： 直接的抗炎作用； 不是通过垂体-肾上腺皮质系统；

  33. [泽泻药理作用] 其他药理作用 （1）降低血脂 有效成分：多种粗制剂， 泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著。 作用特点：对多种实验性高脂血症动物可降低TC、TG、LDL。

  34. 机理 降血脂作用机理： 降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法）; 抑制小肠胆固醇的酯化;

  35. 血酯 • 血酯包括甘油三酯， 磷脂， 胆固醇及其酯化和非酯化脂肪， 亦称游离脂肪酸。

  36. 降脂实验 • 家兔降脂实验，给药2－3周血清总胆固醇平均抑制率为58％，59％。继续给饲高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升，说明有预防和治疗作用。

  37. [泽泻药理作用] （2）抗动脉粥样硬化（AS） 有效成分：泽泻。 作用特点： 抗实验性AS：对于AS动物，明显降低血清和斑块中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴随症状，也是血管壁病变的诱因。

  38. AS • 动脉硬化(arteriosclerosis) 是动脉的一种非炎症性、退行性和增生性的病变,可引起动脉的增厚、变硬、失去弹性；主要是受累器官不同程度地缺血。

  39. 实验 • 斑块厚度： • 给药组： 168±86μm • 模型组： 438±112μm

  40. 作用机理 ⊙抗AS机理； ⑴升高高密度脂蛋白（HDL）； ⑵调节PGI2 / TXA2动态平衡。 ⑶抗氧化（降低LPO）； ⑷抑制动脉内壁钙异常升高（影响AS）； ⑸改善血液流变性（红细胞变形性）；

  41. [泽泻药理作用] （3）抗脂肪肝 有效成分：泽泻。 作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性料），作用显著（治疗3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g％）

  42. [泽泻药理作用] （4）抗血小板聚集和抗血栓 有效成分：泽泻。 作用特点：抗实验性AS家兔血栓。

  43. [泽泻药理作用] （5）降压 有效成分：泽泻醇。 作用特点：对抗各型高血压，作用持久。 作用机理： 1、抑制交感神经； 2、钙离子阻滞作用；

  44. [现代应用] • 1、高脂血症 • 2、美尼尔氏病 • 3、肥胖症（对MSG型肥胖大鼠，可降低体重、身长、脂肪含量。）

  45. 肥胖症 • 肥胖症: • 肥胖症是指身体质量指数 (BMI) 大於标准(即22) 或是体脂肪率比正常人多2 ～12 倍；肥胖症是目前医学上少数能用预防医学的方法防止的疾病。

  46. 第十章 利水渗湿药 茵 陈

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