Download
1 / 15
160 likes | 435 Views
FARMAKOGNOSI. Hva er farmakognosi? Farmakon - legemiddel Gnosis - kunnskap Tidligere definisjon: Læren om medisinske planter og de tilhørende droger Nyere definisjon: Læren om de naturstoffer og naturprodukter som brukes som legemidler eller ved fremstilling av legemidler. FARMAKOGNOSI.
E N D
FARMAKOGNOSI Hva er farmakognosi? Farmakon - legemiddel Gnosis - kunnskap Tidligere definisjon: Læren om medisinske planter og de tilhørende droger Nyere definisjon: Læren om de naturstoffer og naturprodukter som brukes som legemidler eller ved fremstilling av legemidler
FARMAKOGNOSI • Ting som er innbefattet i læren om naturstoffer: • Forekomst i naturen • Kjemiske og biokjemiske egenskaper • Biologisk og farmakologisk funksjon • Anvendelse
FARMAKOGNOSI • Hva er et ideelt legemiddel? • Spesifikk og sikker virkning • Ingen bivirkninger • Gunstige absorpsjons- og eliminasjonsegenskaper • Gir ikke tilvenning eller avhengighet • Gunstige fysikalsk og kjemiske egenskaper, f.eks. Kjemisk stabilitet, løselighetsforhold • Lett formulerbart • Finnes noe slikt legemiddel? Nei!
FARMAKOGNOSI • Ca 250 000 høyere planter beskrevet • Antatt: Minst like mange hittil ikke beskrevet • Ca 20 000 planter undersøkt - mange av dem svært overfladisk • Ca 120 000 naturstoffer er beskrevet (de fleste fra planter) • Lavere planter og marine organismer lite undersøkt • (Størst sjanse for å finne aktive stoffer i folkemedisinsk anvendte planter - kfr. forelesning i etnofarmakologi)
FARMAKOGNOSI • I farmasøytiske preparater er ca 1/3 av virkestoffene rene eller modifiserte naturstoffer, eller stoffer som er laget for å ligne naturstoffer • Ca 700 forskjellige virkestoff (i ca 2200 registrerte legemidler) - herav ca 250 naturstoffbaserte
FARMAKOGNOSI • Naturstoffer som utgangspunkt for legemidler: • Naturstoffene selv • Semisyntetiske derivater av naturstoffer (eksempel: Acetylsalicylsyre) • ”Lead compounds” : Prototyper med biologisk aktivitet / nye biologisk aktive strukturtyper (eksempel: Podofyllotoksin->etoposid)
FARMAKOGNOSI Godkjente medisiner 1983-1994 B: Biologicals N: Natural product ND: Natural product derived S: Synthetic S´: Synthetic, modeled on a Natural product parent Cragg, Newman & Snader (1997) Natural Products in Drug Discovery and Development. Journal of Natural Products60: 52-60
FARMAKOGNOSI Kreftmedisiner t.o.m. 1994:
FARMAKOGNOSI Kreftmedisiner under utprøving 1989-1995:
FARMAKOGNOSI Anti-infektiva godkjent mellom 1983 og 1994:
FARMAKOGNOSI • N+ND 78% antibakterielle • N+ND+S´ 61% anticancer • N+ND+S´ 22,5% antiinflammatoriske • S´ 48% antihypertensiva
FARMAKOGNOSI • Molecular Targets and Cancer Therapeutics Meeting, 1999: • Totalt omtalt 433 forskjellige stoffer • Av disse, 264 innenfor kategorien N, NS eller S´ Newman, Cragg & Snader (2000) The influence of natural products upon drug discovery. Natural Products Report17: 215-234.
FARMAKOGNOSI • Noen nyere farmasøytisk anvendte naturstoffer: • Taxol Anticancer Taxus baccata • Vinkristin Antileukemi Catharanthus roseus • Doxorubicin Anticancer Streptomyces spp. • Galantamin Anti-Alzheimer Galanthus nivalis • Artemisinin Antimalaria Artemisia annua • Lovastatin Kolesterolsenkende Monascus spp., Aspergillus spp.
FARMAKOGNOSI Noen legemidler utviklet fra naturstoffer / naturstoffstrukturer Substans Utgangspunkt Plante Klinisk bruk Natriumkromoglykat Khellin Ammi visnaga Antiastmatisk Atrakurium Tubokurarin Chondrodendron Muskel- spp. avslappende ved anestesi Etoposid Podofyllotoksin Podophyllum peltatum Anticancer Bromokriptin Ergotamin Claviceps purpurea Anti-Parkinson Acetylsalicylsyre Salicin Salix spp. Antiinflammatorisk, smertestillende
FARMAKOGNOSI Noen viktige veier til nye legemidler i dag: • Kjemisk syntese, ofte kombinatorisk eller basert på lead compounds • Bioteknologi, f.eks. av aminosyrebaserte substanser • Isolering av substanser fra naturen, primært etter etnofarmakologisk kunnskap
