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FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA. AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS. FARMACOLOGÍA Conceptos generales. Principio activo Excipiente Forma farmacéutica/galénica Medicamento Farmacocinética Farmacodinámica. FARMACOCINÉTICA Procesos LADME. L IBERACIÓN A BSORCIÓN D ISTRIBUCIÓN M ETABOLIZACIÓN E XCRECIÓN.

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Presentation Transcript

  1. FARMACOLOGÍA AULA MIR DE LOS COLEGIOS MÉDICOS

  2. FARMACOLOGÍAConceptos generales • Principio activo • Excipiente • Forma farmacéutica/galénica • Medicamento • Farmacocinética • Farmacodinámica

  3. FARMACOCINÉTICAProcesos LADME LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLIZACIÓN EXCRECIÓN DISPOSICIÓN ELIMINACIÓN

  4. LIBERACIÓN

  5. Paso del fármaco al torrente circulatorio B. EN MAGNITUD B. EN VELOCIDAD PÉRDIDA PRESISTÉMICA DEL FA ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD EFECTO DE PRIMER PASO

  6. Intravascular Intravenosa Intraarterial Intracardiaca Extravascular Intramuscular Subcutánea Intradérmica Epidural, Intratecal, intraperitoneal,… Vías de administración DIRECTAS/PARENTERALES INDIRECTAS

  7. Vías de administración INDIRECTAS Oral • Intestino Delgado Efecto de primer paso Presencia de alimentos

  8. Vías de administración INDIRECTAS Sublingual NO efecto de primer paso Vía muy rápida

  9. Vías de administración INDIRECTAS • Vía RECTAL • Vía INHALATORIA • Vía PERCUTÁNEA Absorción errática Posible efecto de primer paso Absorción muy rápida

  10. DISTRIBUCIÓN UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS MODELOS DE DISTRIBUCIÓN VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

  11. UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS • El fármaco circula libre o unido a proteínas plasmáticas • Fracción libre • Forma activa • Forma filtrada • Fracción libre y unida a proteínas en equilibrio

  12. MODELOS DE DISTRIBUCIÓN • Representación matemática de la curva de concentración sérica de un fármaco en el tiempo • Representa el organismo como compartimentos unidos entre sí • Cada compartimento representa uno o varios tejidos • Distribución uniforme del fármaco • Cinética diferente entre compartimentos

  13. MONOCOMPARTIMENTAL MULTICOMPARTIMENTAL

  14. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN • Volumen corporal teórico (L) necesario para contener el fármaco en el organismo Cantidad de fármaco en organismo DOSIS VD = = Concentración sérica de fármaco [f]p

  15. VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN VD = 20-40L Agua Corporal Dosis VD = [f]p VD = 1000 L [f]p↓↓

  16. METABOLIZACIÓN • Reacciones que modifican el principio activo: • Facilitar la excreción • Incorporación al metabolismo del individuo • Tipos: • Fase I: Oxidación, Reducción e Hidrólisis • REL: citocromo P450 • Fase II: Conjugación

  17. FACTORES QUE INFLUYENEN EL METABOLISMO Factores genéticos • Acetiladores rápidos/lentos • Déficit de la colinesterasa plasmática Interacción medicamentosa • Inducción enzimática • Inducción de metabolismo • No suele aparecer de forma inmediata • Inhibición enzimática • Disminución del metabolismo • Efecto inmediato

  18. EXCRECIÓN • Tiempo en el que los niveles plasmáticos de un p. a. se reducen a la mitad • Independiente de la concentración del fármaco • Volumen de plasma liberado del p. a. por unidad de tiempo de función de órgano SEMIVIDA PLASMÁTICA Uds de tiempo ACLARAMIENTO O CLEARANCE Vol/tiempo

  19. Excreción urinaria • Filtrado glomerular • Fracción libre • Reabsorción tubular • Transporte pasivo • Metabolitos hidrosolubles no se reabsorben • Posibilidad de modificación (pH del filtrado) • Secreción tubular • Transporte activo • Fenómenos de competición y saturación

  20. Aclaramiento Renal 0 ml/min 120 ml/min (FG) 600 ml/min (FPR) Filtrado Glomerular +++ +++ +++ Reabsorción Tubular +++ - - Secreción Tubular - - +++ Glucosa Creatinina Inulina Ác. Aminohipúrico

  21. Otras vías de excreción EXCRECIÓN BILIAR • Transporte activo • Circulación enterohepática • Difusión pasiva • Fenitoína, Rifampicina, Espiramicina, Li+ Resinas Carbón activo EXCRECIÓN SALIVAL EXCRECIÓN POR LECHE

  22. Factores que influyen en la dosificación • Obesidad • Gestación • Hipoalbuminemia • Aumento del filtrado glomerular • Barrera placentaria • Niños (RN) • Menor unión a proteínas • Inmadurez de sistemas metabolizadores • Elevada permeabilidad BHE • Anciano • Menores niveles de proteínas • Menor flujo hepático y renal • Menos agua corporal y masa magra • Mayor proporción de grasa corporal

  23. Monitorización de los niveles plasmáticosde los fármacos

  24. CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ (CME) • Concentración necesaria para que se manifiesten los efectos terapéuticos • Concentración a partir de la cual aparecen efectos tóxicos CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT) Efectos subterapéuticos Toxicidad Índice Terapéutico CME CMT

  25. Aminoglucósidos • Cmín (valle): C. justo antes de la dosis • Cmáx (pico): C. a los 30’ de la dosis

  26. Antiepilépticos • Fenitoína: Cinética de eliminación dosis dependiente (Michaelis-Menten) • Carbamacepina: Cinética de eliminación tiempo dependiente (autoinductor enzimático)

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