200 likes | 216 Views
u0412 u043du0430u0448u0435u0439 u0418u043du0442u0435u0440u043du0435u0442 u0430u043fu0442u0435u043au0435 u0432u044b u043cu043eu0436u0435u0442u0435 u043au0443u043fu0438u0442u044c viraday u043eu0442 u043au043eu043cu043fu0430u043du0438u0438 Cipla Ltd. u0441 u0434u043eu0441u0442u0430u0432u043au043eu0439 u043du0430u043fu0440u044fu043cu0443u044e u0438u0437 u0418u043du0434u0438u0438 viraday u043fu043e u0446u0435u043du0435 0 $ u0431u0435u0437 u043fu043eu0441u0440u0435u0434u043du0438u043au043eu0432.
E N D
VIRADAY Profilul de droguri al lui Viraday Tabletele viraday con in constituen i activi care au ț ț medicamente antiretrovirale cunoscute sub numele de fumarat de tenofovir disoproxil, efavirenz, emtricitabină. Viraday este un produs aprobat de FDA, care este ț ț activ împotriva infec iei HIV 1 condi ie. Componentele con inând viraday sunt; ț Efavirenz: inhibitor non-nucleozidic de reverstranscriptază Emtricitabină: Inhibitori nucleozidici de revers transcriptază Tenofovir DF: inhibitori nucleozidici de reverstranscriptază.
Toate aceste medicamente sunt implicate în inhibarea enzimei revers transcriptazei, care este esen ială pentru multiplicarea virale. ț Tabletele viraday nu sunt considerate medicamente curative, dar vor diminua cantitatea de HIV din organism i vor împiedica progresul în SIDA. ș Prescrierea informa iilor despre Viraday ț Informa iile obi nuite de prescriere ale ț ș comprimatelor viraday sunt utilizate pentru a trata infec ia cu HIV-1 prin utilizarea singură sau prin ț combinarea cu alte medicamente antiretrovirale. ț ș O utilizare viraday este valabilă pentru adul i i copii ș i adolescen i cu vârsta de cel pu in 12 ani. ț ț Mecanismul lui Viraday efavirenz:
Efavirenz prezintă activitate antiretrovirală prin inhibarea enzimei revers transcriptazei care este ț enzima ADN polimerază direc ionată cu ARN viral ț esen ial. Formarea formei active trifosforilate este necesară ț pentru efectul efavirenzului, varia ia apare intracelular. Pe baza tipului celular prezent în organism este necesar pentru fosforilare. Interven ia generării de copii ADN ale ARN-ului ț viral se produce prin inhibarea enzimei RT. Aceste noi copii ADN sunt necesare pentru o nouă produc ie virale. ț Aceasta se încheie ca inhibare a diviziunii celulare. emtricitabină:
Emtricitabina este transformată în formă activă cunoscută sub denumirea de trifosfat de ț emtricitabină 5 ‘, care este esen ială pentru inhibarea proliferării virale. Acest metabolit se luptă ș cu deoxicitină 5 ‘trifosfat, este un substrat natural i se îmbină în ADN viral, ceea ce duce la eliminarea lan ului. ț Tenofovir DF: Aceasta este similară cu cea a emtricitabinei, tenofovirul se luptă cu substratul numit 5 ‘trifosfat de deoxiadenozină i a fuzionat în ADN-ul virusului ș ț care se poate încheia ca interzicerea activită ii RT. În cele din urmă, multiplicarea virale devine afectată. NRT este o enzimă necesară pentru asamblarea virionului, tenofovir DF determină inhibarea
alungirii lan ului viral i produce distrugerea ț ș imatură a transcrip iei ADN, conducând la ț obstruc ia multiplicării virale. ț Tenofovir DF este un eliminator de lan . ț Absorbţie Timpul de concentra ie plasmatică a efavirenz este ț de 3 până la 5 ore Starea de echilibru a efavirenzului este atinsă între 6 ș i 10 zile. Timpul de concentra ie plasmatică a emtricitabinei ț ajunge în decurs de o oră. Biodisponibilitatea tenofovirului are loc cu 25% Concentra ia plasmatică maximă este de 1,0 ± 0,4 ț ore.
distribuire Volumul de distribu ie a tenofovirului este de 1,3 ± ț 0,6 L / kg. Tenofovir are o capacitate scăzută de legare la proteinele plasmatice cu interval de 0,7 până la 7,2% Emtricitabina este puternic legată de proteinele plasmatice cu 80%. Rata de plasmă din sânge a emtricitabinei este de 1,0 Capacitatea de legare a efavirenz la proteinele plasmatice umane este de 99,5 până la 99,7%. Metabolism Metabolizarea efavirenzului este implicată în ș izoenzimele CYP3A i CYP2B6.
Metabolitul efavirenz este indus majoritar de ț ț izoenzimele citocromului la metaboli ii hidroliza i. Metabolizarea tenofovirului nu este mediată de enzimele citocromului. Procesul de metabolizare al emtricitabinei nu este atât de clar. Excreţie Aproape 70% din emtricitabină se produce în urină, 13,7% în fecale. Perioada de înjumătă ire plasmatică prin eliminare a ț emtricitabinei este de 10 ore. Doza de tenofovir de aproape 32% trebuie recuperată în urină, care este în formă neschimbată. Perioada de înjumătă ire plasmatică prin eliminare a ț tenofovirului este de 17 ore.
Eliminarea tenofovirului se produce în principal prin ș ț filtrarea glomerulară i secre ia tubulară. ț Perioada medie de înjumătă ire a efavirenzului este de 52 până la 76 de ore Eliminarea are loc prin urină la 14 până la 34%; fecale la 16 până la 61%. ț Când să lua i Viraday Tabletele viraday trebuie luate pe stomacul gol la ora patului. Schemele de dozaj de la Viraday ț Doza recomandată de Viraday atât pentru adul i, cât ș i pentru copii i adolescen i cu vârsta de 12 ani sau ș ț mai mult, un comprimat trebuie administrat în doză unică. ț În insuficien ă renală:
Viraday este o tabletă cu doză fixă combinată, dacă pacientul poate necesita ajustarea dozei, nu trebuie recomandată în condi ii moderate sau severe, cu ț clearance-ul creatininei sub 50 ml / min. Utilizarea concomitentă de rifampin: Pacien ii cu greutate de 50 kg sau mai mult, Viraday ț ș trebuie combinat cu rifampicină, prin cre terea dozei de efavirenz 200 mg / zi. Viraday a cauzat efecte secundare Cele mai frecvente efecte adverse; Agravarea severă severă a hepatitei B Acidoza lactică i hepatomegalie cu steatoză ș Tulburări nervoase Început sau înrăută ire a insuficien ei renale ț ț
Eczemă Leziuni hepatice Defectele osoase Sindromul reconstituirii imunitare Redistribuirea grăsimii Reac ii adverse frecvente; ț Diaree Greaţă Vărsături Oboseală Infec ii i infestări ț ș sinuzita Infec ii ale tractului respirator ț
rinofaringita Durere de cap Ameţeală Anxietate depresiune Insomnie Eczemă Anomalie de laborator; Niveluri crescute de; Colesterol Creatin kinaza Amilază serică Fosfataza alcalină
AST, ALT Glucoza din sange glicozurie neutropenie trigliceridele Rapoartele post-marketing: palpitaţii Tinitus ame eală ț ginecomastia Vedere anormală ț Constipa ie ț Malabsorb ie
Astenie Tulburări hepatobiliare Alergie pancreatita Alimentarea cu alimente medicamentoase Tabletele sunt administrate pe stomacul gol, la culcare, din cauza scăderii problemelor neurologice. Măsuri de siguran ă ț Eficacitatea medicamentului Viraday nu a fost evaluată la pacien ii cu infec ii HIV-1 HBV co. ț ț Testul func iei hepatice trebuie supus periodic ț ț pentru prevenirea agravării infec iei cu hepatită la pacien ii care întrerupe tratamentul. ț ț Trebuie luate măsuri de precau ie la pacien ii suspecta i; ț ț
Pacien i infecta i cu HIV-1 HBV ț ț Interac iuni medicamentoase ț Acidoza lactică sau hepatomegalie cu steatoză: opri i ț tratamentul Administrarea concomitentă a unor medicamente: Unele consumuri concomitente de medicamente ar trebui să provoace efecte adverse. ț Prelungirea intervalului QT: monitoriza i periodic ECG i pacien ii pot trata cu medicamente ș ț alternative. Simptome psihiatrice: factorii de risc ar trebui să fie frecvent i să beneficieze de măsuri de sus inere ș ț Simptomele nervoase: Pentru a reduce simptomele, trebuie să lua i Viraday la ora patului ț
Insuficien ă renală: În condi ii severe, întrerupe i ț ț ț tratamentul. Riscul de reproducere: Viraday este contraindicat condi iei de sarcină. Evita i să rămâne i gravidă ț ț ț Erup ie: ar trebui să se acorde un tratament ț alternativ Toxicitatea hepatică: Trebuie efectuată periodic o ț analiză a func iei hepatice Defectele osoase: Suplimentele cu vitamina D ț trebuie administrate pacien ilor, monitorizând densitatea minerală osoasă. Convulsii: furniza i medicamente anti-convulsive i ț ș monitoriza i riscul convulsiilor. ț ț Sindromul reconstituirii imunitare: întrerupe i tratamentul
ț Redistribuirea grăsimii: întrerupe i tratamentul. Riscul major de redistribuire a grăsimii este obezitatea. Interac iune medicamentoasă ț Substratul CYP3A sau CYP2B6 asociat cu Viraday ț determină scăderea concentra iei plasmatice a acestor substraturi. ș Viraday cu inductori CYP3A determină cre terea clearance-ului efavirenz conducând la scăderea concentra iilor plasmatice. ț Administrarea concomitentă de Viraday cu ț medicamente care reduc func iile renale poate duce la cre terea concentra iei plasmatice a Emtricitabine ș ț ș ș i tenofovir DF conducând la cre terea efectelor adverse.
ș Tabletele viraday combinate cu atazanavir i alte inhibitori de protează determină scăderea efectului concentra iei de atazanavir i cre terea ț ș ș concentra iei de tenofovir. ț ș Viraday cu Didanozină cauzează cre terea efectului concentra iei de Didanozină ț Viraday împreună cu alte INNRT determină cre terea sau scăderea efectului concentra iei de ș ț efavirenz. Viraday cu anticoagulante, anti-convulsive, antidepresive sau antifungice duce la scăderea efectului de concentrare a acestor medicamente. ț Viraday combinat cu orice blocant antiinfec ios, anti-micobacterian, anti-malaric sau cu canale de ț calciu determină scăderea efectului concentra iei acestor medicamente.
Viraday cu medicamente care scad lipidele, contraceptive hormonale sau supresoare imune, ț cauzează scăderea efectului concentra iei acestor medicamente. Posibile contraindica ii ț Reac iile anafilactice pot apărea datorită faptului că ț pacien ii pot contraindica componenta prezentă în ț comprimatele de tip Viraday. Viraday este contraindicat unor medicamente, cum ar fi; Voriconazol Administrarea concomitentă de Viraday cu voriconazol, efavirenz, unul dintre componentele active prezente în Viraday, cauzează epuizarea concentra iei plasmatice a voriconazolului, ceea ce ț poate duce la pierderea efectelor terapeutice.
Sarcina i alăptarea ș Categoria de sarcină D ș Viraday nu trebuie utilizat în perioada de sarcină i ț lacta ie. Depozitare i manipulare ș Con inutul de tablete pentru comprimatele viraday ț trebuie păstrat la 25oC (77oF) Proteja i recipientul de umiditate, căldură i lumină. ț ș Pierderea dozei Pierderea dozei de Viraday trebuie evitată. În cazul unei doze pierdute de Viraday, trebuie să consulta i medicul i să urma i instruc iunile. ț ș ț ț Trebuie men inută o schemă de dozare obi nuită a ț ș tabletei Viraday. Peste dozajul
Doza de supradozaj de comprimate de tip Viraday se produce datorită unei doze pierdute. Doza peste efavirenz este cauzată de simptomele sistemului nervos. Aproape 3 ore de dializă, elimină 30% din doza de emtricitabină din organism în decurs de 1,5 ore de la administrarea dozei. Tenofovirul este u or de îndepărtat cu intervalul de ș 54% prin dializă. După 4 ore de dializă, aproape 10% din doză trebuie extrasă din organism.