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合成抗菌药 药理教研室 刘智

第 37 章. 合成抗菌药 药理教研室 刘智. 第一节 喹诺酮类 一、喹诺酮类概述 特点： 抗菌谱广 抗菌力强 组织浓度高 口服吸收好 与其他常用抗菌药无交叉耐药性 不良反应相对较少. [ 体内过程 ] 1 、吸收 大部分喹诺酮品种口服吸收迅速完全， 1 ～ 2 小时达血药浓度高峰，可与 钙、镁、锌 等二、三价阳离子 螯合 ，不宜与含这些离子的食品或药物同服。 2 、分布 组织、体液中分布广泛。培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星可通过正常或炎症脑膜进入脑脊液并达到有效治疗浓度。. 3 、代谢与排泄

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合成抗菌药 药理教研室 刘智

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  1. 第37章 合成抗菌药 药理教研室 刘智

  2. 第一节 喹诺酮类 一、喹诺酮类概述 特点： • 抗菌谱广 • 抗菌力强 • 组织浓度高 • 口服吸收好 • 与其他常用抗菌药无交叉耐药性 • 不良反应相对较少

  3. [体内过程] 1、吸收 大部分喹诺酮品种口服吸收迅速完全，1～2小时达血药浓度高峰，可与钙、镁、锌等二、三价阳离子螯合，不宜与含这些离子的食品或药物同服。 2、分布 组织、体液中分布广泛。培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星可通过正常或炎症脑膜进入脑脊液并达到有效治疗浓度。

  4. 3、代谢与排泄 少量产品在肝脏代谢或经粪便排出，大多数品种主要以原形经肾排出，可在尿中长时间维持杀菌水平。 [抗菌作用、应用] 喹诺酮类为杀菌剂 • 第一代：（吡哌酸） 抗菌谱窄，主要杀灭革兰阴性菌，如大肠杆菌、伤寒、变形、痢疾杆菌等。 主要用于尿路感染和肠道感染。

  5. 第二代： 诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 抗菌谱广，对肠杆菌科细菌(革兰阴性)均有强大杀菌活性。环丙沙星有较强的抗铜绿假单胞菌活性，对革兰阳性菌作用较强。 适用于治疗敏感革兰阴性菌、革兰阳性菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、胆道感染，骨关节、皮肤、软组织感染以及前列腺炎、淋病等各种感染。

  6. 第三代 左氧氟沙星、司帕沙星 对革兰阴性菌作用增强，抗菌谱扩大，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌，衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性，但较对革兰阴性菌弱。 用于敏感菌引起的各种感染。 第四代 克林沙星、加替沙星 抗菌谱扩大到对部分厌氧菌有效，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，还存在抗菌作用后效应。

  7. [抗菌机制] 喹诺酮类药物的抗菌机制主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响细菌DNA的合成。 [耐药性] 临床常见耐药菌包括假单胞菌、肠球菌和金黄色葡萄球菌等。

  8. [不良反应] 1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、过敏反应 4、其他 少数患者有肌无力、肌肉疼痛以及严重的关节痛和炎症，极少数青春期前病例出现可逆性关节痛。

  9. 二、常用药物 环丙沙星 [抗菌谱] 1、对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性强 2、对一些革兰阳性球菌亦有较强抗菌活性 3、对铜绿假单胞菌有效 [应用] 用于治疗敏感菌引起的泌尿生殖道、呼吸道、胃肠道、骨关节、软组织、败血症等感染及伤寒。

  10. [不良反应] 1、胃肠道反应 2、神经系统症状 3、偶见变态反应、关节炎、一过性转氨酶升高 4、静脉滴注时血管局部有刺激反应

  11. 第二节 磺胺类与甲氧苄啶 一、磺胺类 H R2 H R1 N SO2N 对氨基苯磺酰胺

  12. 分类： 1、用于全身感染类磺胺药 短效（t1/2<8小时） 中效（t1/2=10~24小时） 长效（t1/2>24小时） 2、用于肠道感染类磺胺药 3、外用类磺胺药

  13. [体内过程] 1、用于肠道感染的磺胺类药物口服不易吸收。 2、用于全身感染的磺胺药口服吸收迅速完全，2~4小时血药浓度达高峰，吸收后广泛分布于全身组织和体液。 3、磺胺类药物主要在肝脏代谢。 4、主要以原形和其代谢产物经肾脏排出。

  14. [抗菌作用] 磺胺类药为广谱抑菌药 。 1、对多数革兰阳性菌有抑制作用。 2、对多数革兰阴性菌有抑制作用。 3、对沙眼衣原体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。 4、对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。

  15. [抗菌机制] 磺胺类药通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

  16. [应用] 1、全身性感染： 2、肠道感染： 3、外用： 用于烧伤或大面积创伤后感染。

  17. [不良反应] 1、泌尿系统损害 2、过敏反应 3、血液系统反应 4、肝损害 5、其他反应 如恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力等，一般反应较轻，无需停药。

  18. 二、甲氧苄啶 （TMP） 1、甲氧苄啶的药代动力学特性与SMZ相似。 2、抗菌谱与磺胺类相似。 3、抗菌机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。

  19. 4、TMP常与SMZ或SD制成复合片剂 （1）复方甲恶唑片(复方新诺明、SMZ+TMP) （2）双嘧啶片(SD+TMP) （3）增效联磺片(SD+SMZ+TMP) 5、TMP毒性较低，但长期大量用药也可出现白细胞和血小板减少、巨幼红细胞性贫血。尚有恶心、呕吐、皮疹等。因动物实验致畸胎，故孕妇禁用。

  20. 第三节 硝咪唑类 目前为抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选类药物。 临床常用药有甲硝唑和替硝唑等。 [应用] 1、广泛用于敏感厌氧菌所致腹腔、盆腔感染，牙周脓肿，鼻窦炎，骨髓炎，脓毒性关节炎，脓胸，肺脓肿等治疗 。 2、幽门螺旋杆菌所致消化性溃疡等 。

  21. 3、与广谱青霉素或氨基糖苷类合用预防术后厌氧菌感染 。 4、用于治疗肠内外阿米巴病及阴道滴虫病 。 [不良反应] 1、消化道不良反应 2、神经系统症状 3、变态反应 4、其他 偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调和多发性神经炎等。

  22. 第四节 硝基呋喃类 呋喃妥因（呋喃坦啶）： 酸性尿中抗菌活性增强，尿中浓度高，主治泌尿道感染。不良反应有恶心、呕吐等胃肠道反应，多发性神经炎，过敏性皮炎和哮喘等。连续用药不宜超过2周，肾功能减退者慎用。 呋喃唑酮（痢特灵）： 口服很少吸收，主治菌痢、肠炎等消化道感染，栓剂可治阴道滴虫病。还可用于溃疡病，不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少见。

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